Synthesis, In Silico, and In Vitro Evaluation of Anti-Leishmanial Activity of Oxadiazoles and Indolizine Containing Compounds Flagged against Anti-Targets

Due to the lack of approved vaccines against human leishmaniasis and the limitations of the current chemotherapy inducing side effects and drug resistance, development of new, effective chemotherapeutic agents is essential. This study describes the synthesis of a series of novel oxadiazoles and indolizine-containing compounds. The compounds were screened in silico using an EIIP/AQVN filter followed by ligand-based virtual screening and molecular docking to parasite arginase. Top hits were further screened versus human arginase and finally against an anti-target battery to tag their possible interactions with proteins essential for the metabolism and clearance of many substances. Eight candidate compounds were selected for further experimental testing. The results show measurable in vitro anti-leishmanial activity for three compounds. One compound with an IC50 value of 2.18 mu M on Leishmania donovani intramacrophage amastigotes is clearly better positioned than the others as an interesting molecular template for further development of new anti-leishmanial agents

La ressource en eaux non conventionnelles facteur de développement en zone saharienne

The AQUASIS project proposes to implement new methods of water management in Saharan oases in order to decrease the losses and to optimize the valuation of marginal waters in particular those of the uncluttered urban waste waterLa consommation en eau en milieu urbain au Sahara algérien et tunisien a atteint des niveaux démesurément élevés puisque l'on enregistre à certains endroits des consommations de 500L/jour/personne. Les eaux captées ne sont pourtant pas renouvelables et c'est ainsi que la Tunisie, par exemple, a désormais mobilisé une grande partie de la ressource en eau conventionnelle dont elle disposait. La Tunisie puise maintenant dans son capital et ses réserves diminuent inexorablement, en particulier en domaine saharien, d'autant qu'une partie de la ressource est en train de se saliniser. Malheureusement les eaux une fois utilisées, et traitées comme en Tunisie ou non traitées comme en Algérie, même s'il existe quelques stations d'épuration, sont rarement valorisées, alors qu'elles constituent un potentiel de développement, notamment agricole, intéressant. Le projet AQUASIS est destiné à proposer un système de fonctionnement durable du milieu oasien, en particulier en ce qui concerne la gestion de la ressource en eau. Il a pour objectif - d'évaluer le fonctionnement actuel des oasis tunisiennes et algériennes (étude de l'organisation des oasis, des structures agraires, des pratiques agricoles, du cycle de l'eau, de la répartition entre les différents usages, du bilan des pertes, du potentiel en eaux marginales, etc..) - de déterminer les nouvelles méthodes de gestion à mettre en œuvre pour diminuer les pertes et valoriser au maximum la ressource en eau - de tester sur périmètre expérimental des structures agraires plus adaptées - d'optimiser la valorisation des eaux marginales en particulier celles des eaux usées urbaines épurées La valorisation de ces eaux nécessitent bien entendu d'éliminer tout risque sanitaire

La ressource en eaux non conventionnelles facteur de développement en zone saharienne

The AQUASIS project proposes to implement new methods of water management in Saharan oases in order to decrease the losses and to optimize the valuation of marginal waters in particular those of the uncluttered urban waste waterLa consommation en eau en milieu urbain au Sahara algérien et tunisien a atteint des niveaux démesurément élevés puisque l'on enregistre à certains endroits des consommations de 500L/jour/personne. Les eaux captées ne sont pourtant pas renouvelables et c'est ainsi que la Tunisie, par exemple, a désormais mobilisé une grande partie de la ressource en eau conventionnelle dont elle disposait. La Tunisie puise maintenant dans son capital et ses réserves diminuent inexorablement, en particulier en domaine saharien, d'autant qu'une partie de la ressource est en train de se saliniser. Malheureusement les eaux une fois utilisées, et traitées comme en Tunisie ou non traitées comme en Algérie, même s'il existe quelques stations d'épuration, sont rarement valorisées, alors qu'elles constituent un potentiel de développement, notamment agricole, intéressant. Le projet AQUASIS est destiné à proposer un système de fonctionnement durable du milieu oasien, en particulier en ce qui concerne la gestion de la ressource en eau. Il a pour objectif - d'évaluer le fonctionnement actuel des oasis tunisiennes et algériennes (étude de l'organisation des oasis, des structures agraires, des pratiques agricoles, du cycle de l'eau, de la répartition entre les différents usages, du bilan des pertes, du potentiel en eaux marginales, etc..) - de déterminer les nouvelles méthodes de gestion à mettre en œuvre pour diminuer les pertes et valoriser au maximum la ressource en eau - de tester sur périmètre expérimental des structures agraires plus adaptées - d'optimiser la valorisation des eaux marginales en particulier celles des eaux usées urbaines épurées La valorisation de ces eaux nécessitent bien entendu d'éliminer tout risque sanitaire

La ressource en eaux non conventionnelles facteur de développement en zone saharienne

The AQUASIS project proposes to implement new methods of water management in Saharan oases in order to decrease the losses and to optimize the valuation of marginal waters in particular those of the uncluttered urban waste waterLa consommation en eau en milieu urbain au Sahara algérien et tunisien a atteint des niveaux démesurément élevés puisque l'on enregistre à certains endroits des consommations de 500L/jour/personne. Les eaux captées ne sont pourtant pas renouvelables et c'est ainsi que la Tunisie, par exemple, a désormais mobilisé une grande partie de la ressource en eau conventionnelle dont elle disposait. La Tunisie puise maintenant dans son capital et ses réserves diminuent inexorablement, en particulier en domaine saharien, d'autant qu'une partie de la ressource est en train de se saliniser. Malheureusement les eaux une fois utilisées, et traitées comme en Tunisie ou non traitées comme en Algérie, même s'il existe quelques stations d'épuration, sont rarement valorisées, alors qu'elles constituent un potentiel de développement, notamment agricole, intéressant. Le projet AQUASIS est destiné à proposer un système de fonctionnement durable du milieu oasien, en particulier en ce qui concerne la gestion de la ressource en eau. Il a pour objectif - d'évaluer le fonctionnement actuel des oasis tunisiennes et algériennes (étude de l'organisation des oasis, des structures agraires, des pratiques agricoles, du cycle de l'eau, de la répartition entre les différents usages, du bilan des pertes, du potentiel en eaux marginales, etc..) - de déterminer les nouvelles méthodes de gestion à mettre en œuvre pour diminuer les pertes et valoriser au maximum la ressource en eau - de tester sur périmètre expérimental des structures agraires plus adaptées - d'optimiser la valorisation des eaux marginales en particulier celles des eaux usées urbaines épurées La valorisation de ces eaux nécessitent bien entendu d'éliminer tout risque sanitaire