Синтез та дослідження фізико-хімічних властивостей 2-((5-(феноксиметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етан-1-олів і їх похідних

The number of new various diseases increases with the development of science and technology. But currently medicine does not have effective ways to overcome this problem. There is a large number of different pharmacological groups of drugs at the pharmaceutical market, but some of them are not available for the Ukrainian consumers. Therefore, the main task of national scientists in the field of pharmaceutical synthesis is the search for new biologically active substances and their further introduction into medical practice as new, low-toxic, original medicines of the Ukrainian production at an affordable price. The aim of our research is the synthesis of a new class of biologically active substances, namely 2-((5-(phenoxymethyl)-4-R-1,2,4-triazol-3-yl)thio)ethan-1- ols and their derivatives. All compounds obtained have been synthesized from 5-(phen-oxymethyl)-4-R-1,2,4- triazol-3-thiones (R = H, C2H5, C6H5) using electrophilic and nucleophilic substitution reactions when heating. The structure of the compounds synthesized has been confirmed by using a modern set of physical and chemical methods such as IR-spectrometry, 1H NMR spectrometry and elemental analysis, and their individuality by high performance liquid chromatography-mass spectrometry. The work in determining the parameters of acute toxicity and biological activity is continued.С развитием научно-технического прогресса увеличивается количество новых разнообразных заболеваний, на преодоление которых медицина сегодня не имеет эффективных методов лечения. На мировом фармацевтическом рынке существует многочисленное количество различных фармакотерапевтических групп лекарственных средств, но не все они доступны украинскому потребителю. Поэтому основной задачей отечественных ученых в области фармацевтического синтеза является поиск новых биологически активных веществ и дальнейшее их внедрение во врачебную практику в качестве новых, малотоксичных, оригинальных лекарственных препаратов украинского производства по доступной цене. Целью нашего исследования является синтез нового класса биологически активных веществ – 2-((5-(феноксиметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)этан-1-олов и их производных. Все полученные соединения были синтезированы на основе 5-(феноксиметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-тионов (R=H, C2H5, C6H5) с использованием реакций электрофильного и нуклеофильного замещения при нагревании. Строение синтезированных соединений подтверждено комплексным использованием современных фи- зико-химических методов: ИК-спектрофотометрии, 1Н ЯМР-спектрометрии, элементного анализа, а их индивидуальность – ультравысокоэффективной жидкостной хромато-масс-спектрометрии. Про- должается работа по установлению показателей острой токсичности и биологической активности.З розвитком науково-технічного прогресу зростає кількість нових різноманітних захворювань, на подолання яких у медицині не існує на сьогодні ефективних методів лікування. На світовому фармацевтичному ринку існує численна кількість різних фармакотерапевтичних груп лікарських засобів, але не всі вони доступні українському споживачу. Тому основним завданням вітчизняних науковців у галузі фармацевтичного синтезу є пошук нових біологічно активних речовин та подальше їх впровадження у лікарську практику в якості нових, малотоксичних, оригінальних лікарських препаратів українського виробництва за доступною ціною. Метою нашого дослідження є синтез нового класу біологічно активних речовин – 2-((5-(феноксиметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)етан-1-олів та їх похідних. Всі отримані сполуки були синтезовані на основі 5-(феноксиметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-тіонів (R = H, C2H5, C6H5) з використанням реакцій електрофільного та нуклеофільного заміщення при нагріванні. Будова синтезованих сполук підтверджена комплексним використанням сучасних фізико-хімічних методів: ІЧ-спектрофотометрії, 1Н ЯМР-спектрометрії та елементного аналізу, а їх індивідуальність – ультрависокоефективною рідинною хромато-мас-спектрометрією. Продовжується робота зі встановлення показників гострої токсичності та біологічної активності

High resolution manometry and new classification of esophageal motility disorders

Purpose of the review. To present application of Chicago classification criteria of esophageal motility disorders defined in high resolution manometry in clinical practice. Basic provisions. High-resolution manometry is the most exact hi-tech diagnostic method for esophageal motor function disorders according to Chicago classification v3.0. Uniqueness of the method consists in capacity to define integrated quantitative and qualitative metrics of esophageal contractile function and to establish their specific disorders e.g.: change of intrabolus pressure at disorders of esophagogastric junction (EGj) outflow, hypercontractile esophagus, fragmented contractions and weak or failed peristalsis, distal esophageal spasm. Assessment of the type of achalasia subtypes has significant impact on the patients’ treatment choice. According to anatomical location of the lower esophageal sphincter and crural diaphragm several morphological types of gastro-esophageal junction are defined that determine severity of gastroesophageal reflux disease. Multiple rapid swallow responses during esophageal high-resolution manometry reflect esophageal body peristaltic reserve and is a predictor of postoperative complications. Differential diagnosis of belching type became possible at combined application of high-resolution manometry and impedance measurement. Conclusion. High-resolution manometry is a fundamental diagnostic test of esophageal motor function disorders. Clinical application of this method significantly expands diagnostic potential and allows to carry out personalized treatment that increases treatment quality

Синтез і фізико-хімічні властивості 3-((5-(гідрокси(феніл)метин)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацето(пропано, метилен-о-, м-, п-бензо)нітрилів

Cancer is one of the main problems of the whole world. Statistics shows that over the past 100 years the level of morbidity and mortality in the world due to the oncopathologies has moved from tenth to second place. It takes next position only after the diseases of the cardiovascular system. According to WHO data, 10 million people get sick per year. The scientists from WHO have reported that cancer mortality will increase by 45% till 2030 year compared to the level of 2007 year.Derivatives of 1,2,4-triazole are known among physicians and clinicians of Ukraine and the whole world thanks to its antifungal, antidepressant and especially anticancer properties. Special attention of the doctors and researchers attract drugs such as anastrozole and letrozole. The pharmacological action of these drugs is associated with a combination of the nitrile groups and 1,2,4-triazole core in the molecule structures.The aim of our research is the development of methods for obtaining new 3-((5-(hydroxy(phenyl)methine)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceto(propane, methylene-о-, m-, p-benzo)nitriles, establishing of their structure, physical and chemical properties.Materials and methods of research. 3-((5-(Hydroxy(phenyl)methine)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceto(propane, methylene-о-, m-, p-benzo)nitriles have been obtained by action of corresponding chloronitrile (chloroacetonitrile, 3-chloropropanenitrile or 2-, 3- or 4-(chloromethylene)benzonitriles with (3-thio-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)(phenyl)methanols in medium of propanol and equimolar amounts of NaOH. The structure of the obtained compounds has been determined with the modern physical and chemical analysis methods: element analysis, IR-spectrophotometry and their individuality with thin layer chromatography.Results and their discussion. The synthesis methods have been developed using HPLC-MS research.Conclusions. We have obtained 13 new compounds. Its structure has been confirmed using modern physical and chemical methods of analysis. We are planning to establish acute toxicity and to study the biological activities of the synthesized compounds at the next stages of research.Онкологические заболевания – одна из важнейших проблем всего мира. Статистика говорит, что за последние 100 лет по уровню заболеваемости и смертности в мире онкопатологии переместились с десятого места на второе, уступая лишь болезням сердечно-сосудистой системы. По данным ВОЗ, ежегодно заболевают 10 млн человек. Как  утверждает ВОЗ, смертность от рака до 2030 года увеличется на 45% у по сравнению с уровнем 2007 года.  Производные 1,2,4-триазола известны врачам и клиницистам Украины и мира благодаря своим противогрибковым, антидепрессивным а, в частности и противораковым свойствам. Особое внимание врачей и учёных привлекают такие препараты как летрозол и анастрозол. Безусловно, фармакологическое действие этих препаратов связано непосредственно с сочетанием в структурах молекул нитрильных групп и ядра 1,2,4-триазола. Приведённая статистика ВОЗ придаёт актуальности нашим исследованиям, а именно: введение вышеупомянутых синтонов при дальнейшем моделировании и синтезе молекул биологически активных веществ.Цель работы – разработка препаративных методик получения новых веществ 3-((5-(гидрокси(фенил)метин)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацето-(пропано, метилен-о-, м-, п-бензо)нитрилов, установление структуры, а также их физико-химических свойств.Материалы и методы. Ряд 3-((5-(гидрокси(фенил)метин)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацето(пропано, метилен-о-, м-, п-бензо)нитрилов были получены нами воздействием соответствующего галогеннитрила (хлорацетонитрила, 3-хлорпропаннитрила, или 2-, 3- или 4-(хлорометилен)бензонитрила с (3-тио-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)(фенил)метанолами в среде пропанола-1 в присутствии эквимолекулярного количества щёлочи. Структура полученных соединений подтверждена комплексным использованием элементного анализа, ИК-спектрофотометрии и 1Н ЯМР-спектроскопии, а их индивидуальность установлена хроматографически.Результаты. Использование хромато-масc-спектрометрического исследования реакционных смесей позволило разработать необходимую методику синтеза и установить оптимальное соотношение исходных компонентов.Выводы. Всего нами было получено 13 новых соединений, структура которых подтверждена с помощью современных физико-химических методов анализа. На последующих этапах научных исследований планируется установление показателей острой токсичности, а также изучение биологического действия синтезированных веществ.Онкологічні захворювання – одна з важливих проблем всього світу. Статистика говорить, що за останні 100 років за рівнем захворюваності та смертності в світі онкопатології перемістилися з десятого місця на друге, поступаючись лише хворобам серцево-судинної системи. За даними ВООЗ, щороку хворіють 10 млн чоловік. Як стверджує ВООЗ, смертність від раку до 2030 року зросте на 45% у порівнянні з рівнем 2007 року. Похідні 1,2,4-тіразолу відомі лікарям і клініцистам України та світу завдяки своїм протигрибковим, антидепресивним і, зокрема, протираковим властивостям. Особливу увагу лікарів і науковців привертають такі препарати як летрозол та анастрозол. Безумовно, фармакологічна дія цих препаратів пов’язана з поєднанням у структурах молекул нітрильних груп та ядра 1,2,4-тріазолу.Наведена статистика ВООЗ надає актуальності нашим дослідженням, а саме: введення відзначених вище синтонів при подальшому моделюванні та синтезі молекул біологічно активних речовин.Мета роботи – розроблення препаративних методик отримання нових речовин 3-((5-(гідрокси(феніл)метин)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацето(пропано, метилен-о-, м-, п-бензо)нітрилів, встановлення їхньої будови та фізико-хімічних властивостей.Матеріали та методи. Ряд 3-((5-(гідрокси(феніл)метин)-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацето(пропано, метилен-о-, м-, п-бензо)нітрилів отримано нами в середовищі пропанолу-1 дією відповідного галогенонітрилу (хлорацетонітрилу, 3-хлорпропанонітрилу, або 2-, 3-, чи 4-(хлорометилен)бензонітрилу, на (3-тіо-4-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)(феніл)метаноли у присутності еквімолекулярної кількості лугу. Будова синтезованих сполук підтверджена комплексним використанням елементного аналізу, ІЧ-спектрофотометрії та 1Н ЯМР-спектроскопії, а їхню індивідуальність встановили хроматографічно.Результати. Використання хромато-мас-спектрометричного дослідження реакційних сумішей дало змогу розробити необхідну методику синтезу та встановити оптимальне співвідношення вихідних компонентів.Висновки. Усього отримали 13 нових речовин, структура котрих підтверджена за допомогою сучасних фізико-хімічних методів аналізу. Надалі планується встановлення показників гострої токсичності, а також вивчення біологічної дії синтезованих сполук

Синтез та діуретична дія 2-(5-(феноксиметил)-4-R1-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот та їх солей

It is known that drugs based on the 1,2,4-triazole have a wide spectrum of biological activities. They are effective cardioprotectors, hepatoprotectors, anti-oxidants, which are widely used in cardiology practice. So this class of heterocyclic compounds has all the attributes of relevance.We have synthesized new 2-(5-(phenoxymethyl)-4-R1-1,2,4-triazol-3-ylthio) acetate acid and its salts. We have used complex physical and chemical methods of analysis to establish the structure of the synthesized compounds. The chemical properties and diuretic activity of synthesized compounds have been studied. The relation between the structure of obtained salts and their biological effect has been set. Compounds with strong diuretic activity have been found among the newly synthesized compounds. This fact testifies to further study and introduction into medical practice as the original drugs.Известно, что лекарственные препараты на основе 1,2,4-триазола обладают широким спектром биологического действия, в частности - это эффективные кардиопротекторы, гепатопротекторы, антиоксиданты, которые широко применяются в кардиологической практике. Поэтому данный класс гетероциклических соединений обладает всеми признаками актуальности.Нами синтезированы новые 2-(5-(феноксиметил)-4-R1-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетатные кислоты, а также их соли. С целью установления строения синтезированных соединений был использован комплекс современных физико-химических методов анализа. А также изучены их химические свойства и диуретическая активность. Установлена взаимосвязь между строением полученных солей и их исследуемым действием. Среди новых синтезированных веществ найдены соединения с выраженной диуретической активностью, что свидетельствует о дальнейших исследованиях с целью внедрения в медицинскую практику в качестве оригинальных лекарственных средств.Відомо, що лікарські препарати на основі 1,2,4-тріазолу володіють широким спектром біологічної дії, зокрема – це ефективні кардіопротектори, гепатопротектори, антиоксиданти, що широко застосовуються в кардіологічній практиці. Тому даний клас гетероциклічних сполук володіє усіма ознаками актуальності.Нами синтезовано нові 2-(5-(феноксиметил)-4-R1-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатні кислоти та їх солі. З метою встановлення будови синтезованих сполук був  використаний комплекс сучасних фізико-хімічних методів аналізу. А також вивчено їх хімічні властивості та діуретичну активність. Встановлено взаємозв’язок між будовою отриманих солей та їх досліджуваною дією. Серед нових синтезованих речовин знайдені сполуки з вираженою діуретичною активністю, що свідчить про подальші дослідження з метою впровадження в медичну практику у якості оригінальних лікарських засобів

Синтез 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкілтіо-1,2,4-тріазолів та їх подальше окиснення до 3-алкілсульфонілпохідних

The rapid development of new "civilization diseases" is one of the negative manifestations of modern technological progress. These diseases include obesity, atherosclerosis, allergy, depression and others. Some of them are still difficulty treated. This fact significantly affects the level of human development. The cause of the problem is the lack of basic researches and the lack of medicines for treatment. Considering these facts, scientists of medical and pharmaceutical industry are working on actual problems.Aim. We have synthesized a series of new 5-(phenoxymethyl)-4-R-alkylthio-1,2,4-triazoles and have conducted its oxidation to corresponding 3-alkylsulfonylderivatives to create new original drugs.Methods and results. Twenty new chemical compounds have been received and its structure has been set using modern physical and chemical methods of analysis.Conclusion. This fact suggests the possibility to carry out further biological experiments.Одним из негативных проявлений современного техногенного прогресса является стремительное развитие новых «болезней цивилизации». К ним можно отнести ожирение, атеросклероз, аллергию, депрессию и др. Некоторые из них до сих пор трудно поддаются лечению, что существенно влияет на уровень развития человечества. Причиной данной проблемы является отсутствие фундаментальных исследований и необходимых лекарственных средств для лечения. Учитывая эти факты, учёные медицинской и фармацевтической отрасли ведут работу над вышеупомянутыми актуальными на сегодняшний день вопросами.С целью создания оригинальных лекарственных средств нами синтезирован ряд новых 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкилтио-1,2,4-триазолов, а также проведено их окисление до соответствующих 3-алкилсульфонилпроизводных. Всего получено 20 новых соединений, строение которых установлено с помощью современных физико-химических методов анализа, что свидетельствует о возможности проведения дальнейших биологических исследований.Одним із негативних проявів сучасного техногенного прогресу є стрімкий розвиток нових «хвороб цивілізації». До них можна віднести ожиріння, атеросклероз, алергію, депресію тощо. Деякі з них ще й досі важко піддаються лікуванню, що суттєво впливає на рівень розвитку людства. Причиною цієї проблеми є відсутність фундаментальних досліджень і необхідних лікарських засобів для лікування. Зважаючи на ці факти, науковці медичної та фармацевтичної галузей здійснюють поглиблену роботу над відзначеними вище актуальними на сьогодні питаннями.З метою створення оригінальних ліків синтезували ряд нових 5-(феноксиметилен)-4-R-3-алкілтіо-1,2,4-тріазолів та провели їхнє окиснення до відповідних 3-алкілсульфонілпохідних. Усього отримали 20 нових сполук, будову яких встановили використанням сучасних фізико-хімічних методів аналізу, що свідчить про можливість і надалі здійснювати  біологічні дослідження

SYNTHESIS AND DIURETIC ACTIVITY OF 2-(5-(PHENOXYMETHYL)-4-R1-1,2,4-TRIAZOLE-3-YLTHIO)ACETIC ACIDS AND THEIR SALTS

It is known that drugs based on the 1,2,4-triazole have a wide spectrum of biological activities. They are effective cardioprotectors, hepatoprotectors, anti-oxidants, which are widely used in cardiology practice. So this class of heterocyclic compounds has all the attributes of relevance. We have synthesized new 2-(5-(phenoxymethyl)-4-R1-1,2,4-triazol-3-ylthio) acetate acid and its salts. We have used complex physical and chemical methods of analysis to establish the structure of the synthesized compounds. The chemical properties and diuretic activity of synthesized compounds have been studied. The relation between the structure of obtained salts and their biological effect has been set. Compounds with strong diuretic activity have been found among the newly synthesized compounds. This fact testifies to further study and introduction into medical practice as the original drugs

Synthesis of 5-(phenoxymethyl)-4-R-alkylthio-1,2,4-triazoles and its further oxidation to 3-alkylsulfonylderivatives

The rapid development of new "civilization diseases" is one of the negative manifestations of modern technological progress. These diseases include obesity, atherosclerosis, allergy, depression and others. Some of them are still difficulty treated. This fact significantly affects the level of human development. The cause of the problem is the lack of basic researches and the lack of medicines for treatment. Considering these facts, scientists of medical and pharmaceutical industry are working on actual problems. Aim. We have synthesized a series of new 5-(phenoxymethyl)-4-R-alkylthio-1,2,4-triazoles and have conducted its oxidation to corresponding 3-alkylsulfonylderivatives to create new original drugs. Methods and results. Twenty new chemical compounds have been received and its structure has been set using modern physical and chemical methods of analysis. Conclusion. This fact suggests the possibility to carry out further biological experiments

Synthesis, physical and chemical properties of 3-((5-(hydroxy(phenyl)methine)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceto(propane, methylene-о-, m-, p-benzo)nitriles

Cancer is one of the main problems of the whole world. Statistics shows that over the past 100 years the level of morbidity and mortality in the world due to the oncopathologies has moved from tenth to second place. It takes next position only after the diseases of the cardiovascular system. According to WHO data, 10 million people get sick per year. The scientists from WHO have reported that cancer mortality will increase by 45% till 2030 year compared to the level of 2007 year. Derivatives of 1,2,4-triazole are known among physicians and clinicians of Ukraine and the whole world thanks to its antifungal, antidepressant and especially anticancer properties. Special attention of the doctors and researchers attract drugs such as anastrozole and letrozole. The pharmacological action of these drugs is associated with a combination of the nitrile groups and 1,2,4-triazole core in the molecule structures. The aim of our research is the development of methods for obtaining new 3-((5-(hydroxy(phenyl)methine)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceto(propane, methylene-о-, m-, p-benzo)nitriles, establishing of their structure, physical and chemical properties. Materials and methods of research. 3-((5-(Hydroxy(phenyl)methine)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)aceto(propane, methylene-о-, m-, p-benzo)nitriles have been obtained by action of corresponding chloronitrile (chloroacetonitrile, 3-chloropropanenitrile or 2-, 3- or 4-(chloromethylene)benzonitriles with (3-thio-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)(phenyl)methanols in medium of propanol and equimolar amounts of NaOH. The structure of the obtained compounds has been determined with the modern physical and chemical analysis methods: element analysis, IR-spectrophotometry and their individuality with thin layer chromatography. Results and their discussion. The synthesis methods have been developed using HPLC-MS research. Conclusions. We have obtained 13 new compounds. Its structure has been confirmed using modern physical and chemical methods of analysis. We are planning to establish acute toxicity and to study the biological activities of the synthesized compounds at the next stages of research

Синтез і фізико-хімічні властивості естерів 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових i 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот

The wide use of 1,2,4-triazole derivatives in medical practice is primarily explained by two most important properties: high biological activity and low toxicity. It is difficult to overestimate the contribution to medical practice, which such medicines as posaconazole and letrozole have made. Many scientists of the pharmaceutical industry pay attention to the search of biologically active substances among this heterocyclic system derivatives.  Aim. The aim of our study is purposeful synthesis of new highly effective and low-toxic substances among the derivatives of 2-((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R-1,2,4-triazol-3-yl)thio)ethanoic and 3-(((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R-1,2,4-triazol-3-yl)thio)methyl)benzoic acids, the study of their physical and chemical properties.Materials and methods. The 2-((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R-1,2,4-triazol-3-yl)thio)ethanoic and 3-(((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R-1,2,4-triazol-3-yl)thio)methyl) benzoic acids were used as initial substances, which were obtained at the previous stage of synthesis. The esters were synthesized by the esterification of 2-((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R-1,2,4-triazol-3-yl)thio)ethanoic and 3-(((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R-1,2,4-triazol-3-yl)thio)methyl)benzoic acids in the appropriate alcohol medium with the addition of concentrated sulfuric acid in catalytic amoun.Results. The structure of obtained compounds was established using a complex of modern physical and chemical analysis methods. The experimental determination of the elemental composition of the obtained substances corresponds to the calculated data. The only one peak was detected on the chromatograms of synthesized esters, which corresponds to the calculated molecular weight m/z+ of series compound. The IR-spectra of the synthesized compounds have the absorption bands of the C-S groups, absorption bands of the aromatic ring, symmetric and asymmetric absorption bands of the C-O-C groups and they fit with reference data. The 1H NMR spectra have proton signals of methyl and methylene groups of the obtained compounds. It ultimately confirms the structure of the synthesized compounds.Conclusions. We have developed effective laboratory methods for the preparation of esters of 2-((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R-1,2,4-triasole-3-yl)thio)ethanoic and 3-(((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R-1,2,4-triazol-3-yl)thio)methyl)benzoic acids during the experimental work. Thirteen new compounds were synthesized which are now the objects of further pharmacological researches.  Широкое применение производных 1,2,4-триазола в медицинской практике, прежде всего, объясняется двумя важнейшими свойствами, а именно: высокой биологической активностью и наличием показателей низкой токсичности. Трудно переоценить вклад в медицинскую практику, который сделали лекарственные средства позаконазол и летрозол. На сегодняшний день многие ученые фармацевтической отрасли уделяют большое внимание поиску биологически активных веществ среди производных данной гетероциклического системы.Цель работы – синтез новых высокоэффективных и малотоксичных веществ среди производных 2-((5-(гидрокси(фенил)метил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)этановых и 3-(((5-(гидрокси(фенил)метил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил)бензойной кислоты, а также изучение их физико-химических свойств.Материалы и методы. В качестве исходных веществ нами были использованы 2-((5-(гидрокси(фенил)метил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)этановые и 3-(((5-(гидрокси-(фенил)метил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил)бензойные кислоты, которые были получены на предыдущей стадии синтеза. Эфиры были синтезированы с помощью реакции этерификации 2-((5-(гидрокси(фенил)метил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)этановых и 3-(((5-(гидрокси(фенил)метил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил)бензойных кислот в среде соответствующего спирта с добавлением каталитического количества концентрированной кислоты серной.Результаты. Структура полученных соединений установлена с помощью комплекса современных физико-химических методов анализа. Экспериментальное определение элементного состава полученных веществ соответствует рассчитанным данным. На хроматограммах синтезированных эфиров обнаружен лишь один пик, соответствующий рассчитанной для соединений данного ряда молекулярной массе m/z+. В ИК-спектрах синтезированных соединений присутствуют полосы поглощения C-S-групп, полосы поглощения ароматического кольца, а также характерные для данного класса соединений симметричные и асимметричные полосы поглощения C-O-C-групп, находящихся в пределах, которые соответствуют научным литературным данным. А результаты изучения 1Н ЯМР спектров свидетельствуют о наличии в структуре полученных соединений сигналов протонов метиловой и, при наличии, метиленовых групп, что в свою очередь окончательно подтверждает строение полученного ряда.Выводы. В ходе экспериментальной работы нами разработаны эффективные лабораторные методики получения эфиров 2-((5-(гидрокси(фенил)метил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)этановых и 3-(((5-(гидрокси(фенил)метил)-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил)бензойных кислот, в результате чего синтезировано 13 новых соединений, которые станут объектами дальнейших фармакологических исследований.Широке застосування похідних 1,2,4-тріазолу в медичній практиці пояснюється, насамперед, двома їхніми найважливішими властивостями: високою біологічною активністю та низькою токсичністю. Важко переоцінити вагомий внесок у медичну практику, який зробили лікарські засоби позаконазол і летрозол.  Сьогодні багато науковців фармацевтичної галузі приділяють чималу увагу пошуку біологічно активних речовин серед похідних цієї гетероциклічної системи.Мета роботи – синтез нових високоефективних і малотоксичних речовин серед похідних 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот, встановлення їхніх фізико-хімічних властивостей.Матеріали та методи. Як вихідні речовини використали 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанові та 3-(((5-(гідрокси-(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойні кислоти, що отримані на попередній стадії синтезу. Естери одержані реакцією естерифікації 2-((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот у середовищі відповідного спирту з додаванням каталітичної кількості концентрованої кислоти сульфатної.Результати. Структура синтезованих сполук підтверджена використанням комплексу сучасних фізико-хімічних методів аналізу. Експериментальне визначення елементного складу речовин, що одержали, відповідає розрахованим даним. На хроматограмах синтезованих естерів виявлений тільки один пік, що відповідає розрахованій для сполук цього ряду молекулярній масі m/z+. У ІЧ-спектрах синтезованих сполук присутні смуги поглинання C–S-груп, смуги поглинання ароматичного кільця, а також характерні для цього класу сполук симетричні та асиметричні смуги поглинання C–O–C-груп, що перебувають у межах відповідно до наукових літературних даних. А результати вивчення 1Н ЯМР спектрів свідчать про наявність у структурі сполук отриманих сигналів протонів метилової та, за наявності, метиленових груп, що остаточно підтверджує будову отриманого ряду.Висновки. Під час експериментальної роботи нами розроблені ефективні лабораторні методики отримання естерів 2-((5-(гідрокси(феніл)-метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)етанових і 3-(((5-(гідрокси(феніл)метил)-4-R-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)метил)бензойних кислот, у результаті чого синтезовано 13 нових сполук, котрі надалі стануть об’єктами фармакологічних досліджень