Karakteristik Fisiko-kimia Radiofarmaka 99mtc-human Serum Albumin (Hsa)-nanosfer

Metode lymphoscintigraphy (limfosintigrafi) adalah metode diagnosis yang dilakukan dengan menyuntikkan sediaan radiofarmasi yang berbentuk nanokoloid dengan ukuran ideal 100-200 nm, bertanda radionuklida teknesium-99m (99mTc) secara intradermal, subkutan atau peritumoral. Pergerakan radiofarmaka tersebut dideteksi dari luar tubuh dengan kamera gamma atau probe khusus untuk limfosintigrafi yang dilakukan secara paralel dengan pembedahan tumor/kanker terutama kanker payudara (breast cancer). Tahun 2006 dan 2007 telah berhasil diteliti pembuatan sediaan 99mTc-HSA-nanosfer yang merupakan salah satu sediaan nanokoloid yang bersifat biodegredable dan bioavailable. Pada tahun 2008 dipelajari karakteristik fisiko-kimianya, meliputi: kemurnian radiokimia, pH sediaan, lipofilisitas, besarnya ikatan dengan protein plasma, muatan listrik, kestabilan pada penyimpanan pada suhu tertentu dan kestabilan plasmatiknya. Hasilnya menunjukkan bahwa radiofarmaka 99mTc-HSA-nanosfer mempunyai kemurnian radiokimia 92,1± 2,6%, pH sediaan 6,5–7, angka lipofilisitasnya 0,127±0,03, ikatan dengan protein plasma 89,6 ± 1,2% dan mempunyai muatan listrik netral. Setelah 30 menit disimpan pada temperatur kamar kemurnian radiokimianya turun menjadi 71%, sedangkan apabila disimpan pada temperatur 4oC (lemari es) sampai satu jam kemurnian radiokimianya masih > 90%. Kestabilan plasmatik yang ditentukan secara in-vitro menunjukkan bahwa kemurnian radiokimia turun secara drastis, dimulai dari 30 menit kemudian 1 jam, yaitu sebesar 61,8 % dan 55,9%, tetapi pada 2, 3 dan sampai 4 jam berikutnya angka ini tidak berubah signifikan yaitu 57,8%, 51,2%, 52% dan setelah 24 jam menjadi 8,2%

Pembuatan, Pemurnian dan Stabilitas Virgin Coconut Oil (VCO) Bertanda Radioiodium-131

Minyak kelapa virgin (Virgin Coconut Oil atau VCO) telah dikenal sebagai minyak yang mengandung asam lemak jenuh rantai menengah dan bermanfaat untuk menangkal serta menyembuhkan berbagai penyakit. Namun demikian pengungkapan ilmiah terkait dengan cara kerja dan nasibnya di dalam tubuh masih sangat jarang ditemukan dalam pustaka. Salah satu metode yang dapat menjelaskan fenomena ini adalah uji farmakologis dengan mengunakan senyawa bertanda radionuklida. Pada tulisan ini dikemukakan cara pembuatan senyawa bertanda 131 I-VCO dan karakterisasinya. Metode penandaan dilakukan dengan cara langsung dan cara tidak langsung, sedangkan pemurniannya dilakukan dengan cara ekstraksi menggunakan pelarut kloroform. Penetapan kemurnian radiokimia dilakukan dengan metode kromatografi kertas menaik menggunakan fase diam Whatman-1 dan fase gerak larutan ammonium sitrat 0,02 N pada pH 9. Hasil yang diperoleh menunjukkan bahwa VCO dapat ditandai dengan radioiodium-131 melalui metode tidak langsung dengan rendemen penandaan sebesar 75,7 ± 19,3%, dengan tingkat kemurnian radiokimia 95,9 ± 2,6%, dan konsentrasi radioaktivitas sebesar 57 mCi/mL. Sediaan 131 I-VCO yang disimpan dalam etanol absolut pada suhu dingin (4 o C) stabil selama 4 hari dengan tingkat kemurnian radiokimia masih di atas 90%, tetapi menurun sangat signifikan pada hari ke delapan dengan tingkat kemurnian di bawah 20%. Diharapkan dengan keberhasilan penandaan VCO disertai karakter yang dimilikinya tersebut, parameter farmakologisnya dapat dikaji lebih seksama, sehingga pemanfaatan VCO baik untuk tujuan preventif maupun terapeutik memiliki landasan ilmiah yang dapat dipertanggungjawabkan

Karakteristik Fisikokimia Senyawa Bertanda 99mtc-kuersetin

Berkembangnya ilmu pengetahuan dan informasi di bidang kesehatan membuat masyarakat meyakini bahwa mengkonsumsi makanan yang kaya antioksidan penting untuk mencegah berbagai penyakit degeneratif seperti penyakit jantung dan kanker. Kuersetin merupakan senyawa flavonoid yang banyak ditemukan pada buah dan sayur yang memiliki aktivitas antioksidan yang sangat kuat. Banyak penelitian yang telah membuktikan efektivitas kuersetin sebagai senyawa antikanker secara in-vitro, namun data pengujiannya secara in-vivo masih terbatas. 99mTc-kuersetin diharapkan dapat dijadikan radiotracer untuk mengetahui efektivitas senyawa kuersetin sebagai senyawa antikanker pada pengujian in-vivo menggunakan hewan percobaan. Namun sebelum dilakukan pengujian in-vivo untuk menjamin aplikasinya perlu dilakukan pengujian karakteristik fisiko-kimia sediaan 99mTc-kuersetin. Oleh karena itu tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengetahui karakteristik fisiko-kimia dari senyawa 99mTc-kuersetin. Hasil penelitian karakteristik fisiko-kimia 99mTc-kuersetin menunjukkan bahwa kemurnian radiokimia sediaan 99mTc-kuersetin adalah 98,94 ± 0,30%. Sediaan 99mTc-Kuersetin ini bermuatan netral, memiliki nilai lipofilisitas dengan log (P) = 0,62 ± 0,05 dan dapat berikatan kuat dengan plasma darah dengan persentase sebesar 95,06 ± 1,34%. Berdasarkan nilai lipofilisitas sebesar 0,62 ± 0,05 diharapkan senyawa ini akan mudah terdistribusi kedalam jaringan organ sehingga diharapkan akan efektif sebagai senyawa bertanda penyidik kanker

Evaluasi Formulasi Radiofarmaka 99mtc-siprofloksasin dengan Reduktor Sncl2·2h2o dan Sn-tartrat

99mTc-siprofloksasin adalah radiofarmaka berbasis antibiotik untuk diagnosis infeksi yang disebabkan oleh bakteri. Pada penelitian ini radiofarmaka 99mTc-siprofloksasin disiapkan dengan menggunakan dua macam reduktor yaitu SnCl2·2H2O dan Sn-tartrat. Penelitian ini bertujuan membandingkan masing-masing reduktor untuk menghasilkan radiofarmaka 99mTc-siprofloksasin dengan nilai kemurnian radiokimia yang tinggi dan akumulasi yang baik di daerah infeksi. Hasil dari penelitian ini menunjukkan bahwa kondisi optimum diperoleh pada jumlah reduktor SnCl2·2H2O sebanyak 25 µg dengan kemurnian radiokimia sebesar 94,25 + 2,04 dan Sn-tartrat sebanyak 400 µg dengan kemurnian radiokimia sebesar 95,06 + 1,00 Pengujian kemurnian radiokimia 99mTc-siprofloksasin menggunakan High Performance Liquid Chromatography memperlihatkan profil kromatogram yang sama untuk masing-masing reduktor dengan puncak dari 99mTc-siprofloksasin berada pada waktu retensi 7,17 menit. Hasil uji biodistribusi pada paha mencit yang terinfeksi bakteri Staphylococcus aureus untuk formula 99mTc-siprofloksasin dengan reduktor SnCl2·2H2O 1 jam dan 3 jam pasca injeksi menunjukkan rasio target/nontarget relatif konstan yaitu sebesar 2,71 dan 2,25. Sedangkan rasio target/nontarget 99mTc-siprofloksasin dengan reduktor Sn-tartrat pada 1 jam dan 3 jam pasca injeksi sebesar 1,78 dan 2,20 Dari hasil penelitian dapat diketahui bahwa formulasi radiofarmaka 99mTc-siprofoksasin dengan dua macam reduktor SnCl2.2H2O dan Sn – tartrat memiliki karakteristik yang berbeda

Physicochemical Properties of 131I-Rutin Under Acidic Labeling Condition as A Radiolabeled Compound for the Diagnosis of Cancer

Radiolabeled rutin (131I-rutin) has potential use in future diagnosis of cancer. The physicochemical characteristics of 131I-rutin are essential in regard to its distribution and accumulation in the body. Therefore, to ensure successful delivery of a labeled compound, it is necessary to evaluate its physicochemical properties. The labeling of 131I-rutin was accomplished using the oxidation method assisted by Chloramine-T under acidic conditions. Radiochemical purity value was measured by thin-layer chromatography (TLC-SG F254) using 100% methanol as the mobile phase. The electrical charge of 131I-rutin was determined by the paper electrophoresis. Moreover, the lipophilicity (P) was evaluated by the partition coefficient in the organic-water liquid. Plasma protein binding was determined in vitro by precipitation method using a 5% trichloroacetic acid (TCA) solution. The results showed that 131I-rutin has a neutral charge and a lipophilicity value (Log P) of 0.395 ± 0.203 (hydrophilic), and was bound to human blood plasma proteins with a percentage of 69.36% ± 1.88%

Preparasi Senyawa Anti Kanker Apigenin Bertanda Radioiodium-131 untuk Studi Bioaktivitas

PREPARASI SENYAWA ANTI KANKER APIGENIN BERTANDA RADIOIODIUM-131 UNTUK STUDI BIOAKTIVITAS. Apigenin merupakan senyawa flavonoid yang mempunyai potensi sebagai senyawa anti kanker, anti oksidan, dan anti inflamasi dengan toksisitas intrinsik yang rendah. Untuk mengetahui bioaktivitas apigenin, dapat dilakukan radioiodinasi kemudian dilanjutkan dengan studi praklinis menggunakan hewan uji. Pada penelitian ini dilakukan preparasi apigenin bertanda radioiodium-131 menggunakan metode kloramin-T dan optimasi berbagai parameter serta kondisi penandaan. Hasil optimasi diperoleh formula dan kondisi penandaan yaitu 1 mg apigenin, 250 µg kloramin-T, dan 100 µg natrium metabisulfit, dengan pH penandaan 7 dan jumlah radioiodium-131 10 µL (10 µCi). Proses penandaan senyawa 131I-Apigenin dilakukan melalui reaksi substitusi elektrofilik selama 20 menit pada suhu kamar (20-22 °C). Dari hasil pengujian menggunakan metode kromatografi kertas menggunakan Fasa diam Whatman 1 dan Fasa gerak amonium asetat 0,02 M, pH 6, diperoleh kemurnian radiokimia sebesar 96,53 ± 1,87%. Hasil tersebut menunjukkan bahwa 131I-Apigenin dapat digunakan untuk studi selanjutnya, yaitu studi fisikokimia dan studi praklinis, sehingga dapat diperoleh karakteristik bioaktivitas dan efektivitasnya sebagai senyawa anti kanker berbasis bahan alam

Translocator Protein 18 kDa (TSPO): A Promising Molecular Target for Image-Guided Surgery of Solid Cancers

The translocator protein 18-kDa (TSPO) is a mitochondrial membrane protein that is previously identified as the peripheral benzodiazepine receptor (PBR). Furthermore, it plays a significant role in a diverse range of biochemical processes, including steroidogenesis, mitochondrial cholesterol transport, cell survival and death, cell proliferation, and carcinogenesis. Several investigations also reported its roles in various types of cancers, including colorectal, brain, breast, prostate, and lung cancers, as well as melanoma. According to a previous study, the expression of TSPO was upregulated in cancer cells, which corresponds to an aggressive phenotype and/or poor prognosis. Consequently, the potential for crafting diagnostic and prognostic tools with a focus on TSPO holds great potential. In this context, several radioligands designed to target this protein have been identified, and some of the candidates have advanced to clinical trials. In recent years, the use of hybrid probes with radioactive and fluorescence molecules for image-guided surgery has exhibited promising results in animal and human studies. This indicates that the approach can serve as a valuable surgical navigator during cancer surgery. The current hybrid probes are built from various molecular platforms, including small molecules, nanoparticles, and antibodies. Although several TSPO-targeted imaging probes have been developed, their development for image-guided surgery of cancers is still limited. Therefore, this review aims to highlight recent findings on the involvement of TSPO in carcinogenesis, as well as provide a new perspective on the potential application of TSPO-targeted hybrid probes for image-guided surgery

Preclinical Evaluation of Chicken Egg Yolk Antibody (IgY) Anti-RBD Spike SARS-CoV-2—A Candidate for Passive Immunization against COVID-19

The coronavirus disease 2019 (COVID-19) has become a substantial threat to the international health sector and the global economy. As of 26 December 2021, the number of mortalities resulting from COVID-19 exceeded 5.3 million worldwide. The absence of an effective non-vaccine treatment has prompted the quest for prophylactic agents that can be used to combat COVID-19. This study presents the feasibility of chicken egg yolk antibody (IgY) anti-receptor-binding domain (RBD) spike SARS-CoV-2 as a strong candidate to neutralize the virus for application in passive immunization. For the purpose of preclinical studies, we radiolabeled IgY anti-RBD spike SARS-CoV-2 with radionuclide iodine-131. This allowed us to evaluate several biological characteristics of IgY in vitro, in vivo, and ex vivo. The preclinical data suggest that IgY anti-RBD spike SARS-CoV-2 could specifically bind to the SARS-CoV-2 antigens; however, little uptake was observed in normal cells (MRC-5) (<2%). Furthermore, the ex vivo biodistribution study revealed that IgY predominantly accumulated in the trachea of normal mice compared to other organs. We also found that IgY possessed a good safety profile when used as an intranasal agent. Taken together, we propose that IgY anti-RBD spike SARS-CoV-2 has the potential for application in passive immunization against COVID-19