Joule heating effects on quartz particle melting in high-temperature silicate melt

This work is mostly focused on the melting process model simulation of quartz particles having the radius within the range of 10{-6}-10{-3} m. The melting process is simulated accounting for the heat generation at an electric current passage through a quartz particle

Non-equilibrium melting processes of silicate melts with different silica content at low-temperature plasma

This article is devoted to research the possibility of high-temperature silicate melts producing from different silica content at low-temperature plasma taking into account non-equilibrium melting processes

Influence of ion-beam treatment on structure and defor-mation resistance of 12Cr1MoV steel under static, cyclic and dynamic loading

Features of modification of structure and properties of 12Cr1MoV steel subjected to ion-beam irradiation by zirconium ion beam have been investigated with the use of optical and electron microscopy, and microhardness measurement. It was shown that after the treat-ment the modification occurs across the entire cross-section of specimens with the thickness of 1 mm. Changes in mechanical properties of these specimens under static, cyclic and impact loading were interpreted in terms of identified structure modifications

Синтез та антимікробна активність 1-n-алкілованих похідних 3-n-заміщених 1н-тієно [3,2-d]піримідин-2,4-діонів

Two approaches for synthesis of a great variety of 3-N-substituted 1H-thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-diones have been investigated. The first one is based on the interaction of methyl 3-aminothiophene-2-carboxylate with isocyanates, which is a good way for preparation of 3-N-aryl-1H-thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-diones. The key step of the other one, which allows introduction of different alkyl substituents in position 3, is oxidation of 4-oxo-2-thioxo-2,3- dihydrothieno[3,2-d]pyrimidines prepared by interaction of 3-isothiocyanatothiophene-2-carboxylate and the primary aliphatic amines with hydrogen peroxide. Alkylation of the intermediates obtained in both ways resulted in 1-N-alkyl-3-N-substituted 1Н-thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-diones. 1H NMR spectra of the target molecules contain the signals of thiophene cycle protons H-6 (δ 8.02-8.18 ppm) and H-7 (δ 7.06-7.15 ppm) together with the signal of CH2 groups in position 1 of the heterocyclic system in the range of δ 4.70-5.20 ppm. The antimicrobial activity of the compounds synthesized has been investigated by the agar well diffusion method. It has been determined that the compound with phenyl substituents in position 3 and o-methylbenzyl substituent in position 1 is the most active antimicrobial agent. The 1-N-alkyl derivatives of 2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-thieno[3,2-d]pyrimidine-3-yl)propanoic acid benzyl amide appeared to be active against the strains of Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis.Было исследовано два подхода к синтезу производных 3-N-замещенных 1H-тиено[3,2-d]пиримидин-2,4-дионов, которые способны обеспечить большое химическое разнообразие. Согласно первому из них, основанному на взаимодействии метилового эфира 3-аминотиофен-2-карбоновой кислоты с изоцианатами, были получены 3-N-арил замещенные 1H-тиено[3,2-d]пиримидин-2,4-дионы. Второй подход, который дает возможность получить разнообразные алкильные заместители в положении 3, основан на окислении пероксидом водорода 4-оксо-2-тиоксо-2,3-дигидротиено[3,2-d]пиримидинов, полученных путем взаимодействия метилового эфира 3-изотиоцианатотиофен-2-карбоновой кислоты с производными первичных алифатических аминов. Путем алкилирования полученных полупродуктов были синтезированы 1-N-алкил-3-N-замещенные 1Н-тиено[3,2-d]пиримидин-2,4-дионы. Спектры 1Н ЯМР полученных конечных соединений содержат сигналы протонов тиофенового цикла в виде двух дублетных сигналов Н-6 (δ 8.02-8.18 м.д.) и Н-7 (δ 7.01-7.36 м.д.) и сигналы протонов CH2 группы заместителя в положении 1 гетероциклической системы в области δ 4.50-5.25 м.д. Противомикробную активность полученных соединений изучали методом диффузии в агар. Установлено, что наиболее высоким противомикробным действием обладает соединение, которое содержит фенильный заместитель в положении 3 и о-метилбензильный – в положении 1 молекулы. Исследованные 1-N-алкилированные производные 3-N-замещенных 1Н-тиено[3,2-d]пиримидин-2,4-дионов оказались активными по отношению к штаммам Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis.Досліджені два підходи до синтезу похідних 3-N-заміщених 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів, які здатні забезпечити велике хімічне розмаїття. Згідно з першим з них, заснованим на взаємодії метилового естеру 3-амінотіофен-2-карбонової кислоти з ізоціанатами, були отримані 3-N-арил заміщені 1H-тієно[3,2-d] піримідин-2,4-діони. Другий підхід, який надає можливість одержати складні алкільні замісники у положенні 3, заснований на окисненні гідрогену пероксидом 4-оксо-2-тіоксо-2,3-дигідротієно[3,2-d]піримідинів, отриманих шляхом взаємодії метилового естеру 3-ізотіоціанатотіофен-2-карбонової кислоти з похідними первинних аліфатичних амінів. Шляхом алкілування отриманих напівпродуктів були синтезовані 1-N-алкіл-3-N-заміщені 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Спектри 1Н ЯМР отриманих кінцевих сполук містять сигнали протонів тіофенового циклу у вигляді двох дублетних сигналів протонів Н-6 (δ 8.02-8.18 м.ч.) і Н-7 (δ 7.01-7.36 м.ч.) та сигнали протонів CH2 групи замісника в положенні 1 гетероциклічної системи в області δ 4.50-5.25 м.ч. Антимікробну активність отриманих сполук вивчали методом дифузії в агар. Встановлено, що найбільшу антимікробну дію чинить сполука, яка містить фенільний замісник у положенні 3 та о-метилбензильний – у положенні 1 молекули. Досліджені 1-N-алкіловані похідні 3-N-заміщених 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів виявились активними по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Basillus subtilis

Синтез та антимікробна активність похідних етил 5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-3,4-ди-гідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів

By alkylation of the products of diethyl 3-methyl-5 {[(methylthio)carbonothioyl]amino}-2,4-thiophenedicarboxylate interactionwith benzylamines the novel derivatives of ethyl 5-methyl-2-(alkylthio)-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylates have been obtained. It has been found that the signal of the CH2-group adjacent to the nitrogen atom in position 3 of thieno[2,3-d]pyrimidine system is always observed in the range of 5.35-5.40 ppm, while the position of the signal of methythylene-group connected with the sulfur atom much depends upon the structure of the radical attached to this group. IR-spectra of all the compounds contain the intensive С=О stretching band at 1721-1678 cm-1; the spectra of the compounds with amide function contain bands of stretching N–H of 3280-3263 cm-1, while nitriles have the band of stretching C≡N vibrations near 2250 сm-1. It has been determined that all of the compounds are mostly active against the strain of Candida aibicans fungi. The most resistant microorganism was found to be the strains of Staphylococcus aureus. The only exception is the derivative modified with the thioacetic acid residue in position 2 and unsubstituted benzyl in position 3, which appeared to be highly active against Staphylococcus aureus strain. Amides of thioactetic acid modified in position 3 with 3,4-dichlorobenzyl substituent and thioacetamide substituents in position 2 are active against Pseudomonas aeruginosa, as well as the compound, which contains 3-chlorobenzyl substituent in position 3 and p-chlorobenzotiol substituents in position 2 of thieno[2,3-d]pyrimidine.Путем алкилирования продуктов взаимодействия диэтил 3-метил-5-{[(метилтио)карбонотиоил]амино}-2,4-тиофендикарбоксилата с бензиламинами получены новые производные этил 5-метил-2-(алкилтио)-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксилатов. Установлено, что в спектрах 1Н ЯМР сигнал группы СН2, связанной с атомом азота в положении 3 тиено[2,3-d]пиримидиновой системы, для всех конечных соединений находится в диапазоне 5,35-5,4 м.д., в то же время положение сигнала метиленовой группы возле атома серы значительно зависит от строения радикала, непосредственно связанного с ней. В ИК-спектрах для всех соединений характерными являются интенсивные полосы валентных колебаний С=О 1721-1678 см-1, для соединений с амидным фрагментом присутствуют полосы валентных колебаний N–H 3280-3263 cм-1, для нитрилов наблюдается полоса валентных колебаний C≡N при 2250 см-1. Установлено, что все соединения наиболее активно подавляют рост грибов Candida aibicans. Большинство соединений оказалось наименее активным по отношению к штаммам Staphylococcus aureus. Исключением из этого является соединение с остатком тиоуксусной кислоты в положении 2 и незамещенным бензильным заместителем в положении 3, которое проявило значительную активность по отношению к штамму Staphylococcus aureus. Амиды тиоуксусной кислоты с 3,4-дихлорбензильным заместителем в положении 3 и тиоацетамидными заместителями в положении 2 являются активными по отношению к Pseudomonas aeruginosa так же как и соединение, содержащее 3-хлорбензильный заместитель в положении 3 тиено[2,3-d]пиримидина и п-хлорбензотиольный заместитель в положении 2.Шляхом алкілування продуктів взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилтіо)карбонотіоїл]аміно}-2,4-тіофендикарбоксилату з бензиламінами отримані нові похідні етил 5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d] піримідин-6-карбоксилатів. Встановлено, що в спектрах 1Н ЯМР сигнал групи СН2, з’єднаної з атомом Нітрогену у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, для усіх кінцевих сполук знаходиться в діапазоні 5,35-5,4 м.ч., в той же час положення сигналу метиленової групи біля атома Сульфуру значно залежить від будови радикалу, безпосередньо зв’язаного з нею. В ІЧ-спектрах для усіх сполук характерними є інтенсивні смуги валентних коливань С=О 1721-1678 см-1, для сполук з амідним фрагментом наявні смуги валентних коливань N–H 3280-3263 cм-1, для нітрилів спостерігається смуга валентних коливань C≡N при 2250 см-1. Встановлено, що всі сполуки найбільше пригнічують ріст грибів Candida aibicans. Найменш активною більшість сполук виявилась до штамів Staphylococcus aureus. Виключенням є лише сполука із залишком тіооцтової кислоти у положенні 2 та незаміщеним бензильним замісником у положенні 3, яка проявила значну активність по відношенню до штаму Staphylococcus aureus. Аміди тіооцтової кислоти з 3,4-дихлоробензильним замісником у положенні 3 та тіоацетамідними замісниками у положенні 2 є активними по відношенню до Pseudomonas aeruginosa, так як і сполука, що містить 3-хлоробензильний замісник у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідину та п-хлоробензотіольний замісник у положенні 2

Influence of stress concentrator shape and testing temperature on impact fracture regularities of pipeline steel

The structure and impact toughness of the pipeline 17Mn1Si steel have been studied. The main attention was paid to the analysis of various conditions of stress concentration under dynamic loadings. The process of strain localization with increasing stress state stiffness at the tip of the concentrator with decreasing testing temperature was investigated. Impact loading diagrams for specimens with various stress concentrator shapes were registered and analyzed

Нові антимікробні агенти з ряду заміщених ариламідів 4-(4- оксо -4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот

The methods for the synthesis of the substituted arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acids using the technologies of the liquid-phase parallel synthesis have been developed. The structure of the compounds obtained has been confi rmed by the data of the instrumental methods of organic analysis. The antibacterial activity of the compounds obtained has been studied using the agar “well” diffusion method against the standard test-strains of microorganisms. The results of the screening performed have shown that all compounds inhibit the growth of Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis strains. The strains of Proteus vulgaris and Pseudomonas aeruginosa have been found to be the most resistant. The SAR-analysis of the substituted arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acids has demonstrated that the presence of the electron-donating substituents in position 8 of the quinazolin-4-one cycle and in position 4 of the aromatic fragment of the urea increases the activity of the compounds of this series against gram-positive bacteria. Such high effi cacy of the lead compounds against the gram-positive bacterial strains can be applied for creating the narrow spectrum antibiotics derived from arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acids.Разработаны методики синтеза замещенных ариламидов 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновых кислот с использованием технологии жидкофазного параллельного синтеза. Структуру полученных соединений подтверждено данными физико-химических методов анализа. Антибактериальная активность синтезированных веществ исследована методом «колодцев» с использованием стандартных тест-штаммов микроорганизмов. По результатам эксперимента установлено, что все соединения угнетают рост Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis, а некоторые значительно превышают активность препаратов сравнения. Наиболее стойкими к исследуемым веществам оказались Proteus vulgaris и Pseudomonas aeruginosa. Проведен SAR-анализ для ряда полученных замещенных ариламидов 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновых кислот, согласно которого установлено, что наличие электронодонорных заместителей в положении 8 хиназолин-4-онового цикла и положении 4 арильного фрагмента мочевины приводит к повышению антибактериальной активности данного ряда соединений по отношению к грамположительным бактериям. Наличие значительной антимикробной активности соединений-лидеров по отношению к грамположительным штаммам микроорганизмов позволяет говорить о перспективности создания антибактериальных препаратов узкого спектра действия на основе замещенных ариламидов 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновых кислот.Розроблені методики синтезу заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот з використанням технології рідиннофазного паралельного синтезу. Структуру отриманих сполук підтверджено даними фізико-хімічних методів аналізу. Антибактеріальна активність синтезованих речовин досліджена методом «колодязів» із використанням стандартних тест-штамів мікроорганізмів. За результатами експерименту встановлено, що всі сполуки пригнічують ріст Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis, а деякі значно перевищують активність препаратів порівняння. Найбільш стійкими до досліджуваних речовин виявились Proteus vulgaris та Pseudomonas aeruginosa. Проведено SAR-аналіз для ряду отриманих заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот, згідно з яким встановлено, що наявність електронодонорних замісників у положенні 8 хіназолін-4-онового циклу та положенні 4 арильного фрагменту сечовини приводить до підвищення антибактеріальної активності даного ряду речовин по відношенню до грампозитивних бактерій. Наявність значної антимікробної активності сполук-лідерів по відношенню до грампозитивних штамів мікроорганізмів дозволяє говорити про перспективність створення антибактеріальних препаратів вузького спектра дії на  основі заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот