184 research outputs found

    Получение производных замещенных фенолов с потенциальной антимикробной активностью

    Get PDF
    Objectives. With the growing resistance of pathogenic microorganisms to antibiotics, the development of new antimicrobial drugs offering specific mechanisms of action becomes an urgent task. Only few antimicrobials offer a broad spectrum of activity against gram-positive and gram-negative bacteria, molds, and yeasts. In this regard, the purpose of the work was to develop methods for synthesizing biologically active derivatives of alkyl-substituted phenols (reactions at the hydroxy group) to study their biological effect.Methods. The synthesis of imidazole acetates of substituted phenols was carried out in two stages. At the first stage, the chloroacetyl derivative of the selected compounds was obtained, to which imidazole was then added. O-acylation reactions at the first stage of the synthesis were carried out under varying conditions. The first version of the synthesis was carried out using chloroacetyl chloride as an acylating agent together with a high-boiling solvent. In the second variant, chloroacetic anhydride was used, along with an attempt to replace the solvent with a low-boiling one. A thymol methoxy derivative was additionally synthesized by a known method using methyl iodide and varying the reaction parameters.Results. The parameters of chloroacetylation and methoxylation of aromatic alcohols were optimized with rational selection of solvents and the ratio of reagents in the reactions. Synthesized thymol (2-isopropyl-5-methylphenol) and propofol (2,6-isopropylphenol) derivatives contained imidazole as an additional pharmacophore with affinity for microorganism cell membrane proteins. A thymol methoxy derivative comprising an aromatic ether exhibiting increased hydrophobicity was also obtained. The synthesized compounds were characterized by NMR spectroscopy.Conclusions. Chloroacetyl derivatives of aromatic alcohols can be effectively synthesized by cooling the reaction mixture using an excess quantity of an acylating agent and increasing the reaction time (compared to literature data). The yield of thymol chloroacetate was 75%, while that of propofol chloroacetate was 30%. This can be explained by the sterically hindered reaction of the propofol alcohol group, which has isopropyl substituents at the second and sixth positions of the benzene ring.Цели. В связи с растущей резистентностью патогенных микроорганизмов к антибиотикам актуальной задачей является разработка новых противомикробных препаратов с уникальным механизмом действия. Немногие антимикробные препараты обладают широким спектром действия на грамположительные и грамотрицательные бактерии, плесени и дрожжи. В связи с этим, цель нашей работы – разработать способы синтеза биологически активных производных алкил-замещенных фенолов (реакций по гидроксигруппе) для исследования их биологического действия.Методы. Синтез имидазолацетатов замещенных фенолов проводился в две стадии. На первой стадии было получено хлорацетильное производное выбранных соединений, к которому далее присоединялся имидазол. Реакции O-ацилирования на первой стадии синтеза проводились в различных условиях. Первый вариант синтеза проводили с использованием хлорацетилхлорида в качестве ацилирующего агента и высококипящего растворителя. Во втором варианте использовали хлоруксусный ангидрид, и была предпринята попытка заменить растворитель на низкокипящий. Также было синтезировано метоксипроизводное тимола по известной методике, с применением метилйодида и варьирования параметров реакции.Результаты. Проведена оптимизация параметров хлорацетилирования и метоксилирования ароматических спиртов. Осуществлен подбор растворителей и соотношения реагентов в реакциях. Были синтезированы производные тимола (2-изопропил-5-метилфенола) и пропофола (2,6-изопропилфенола), содержащие имидазол в качестве дополнительного фармакофора, имеющего сродство к белкам клеточных мембран микроорганизмов. Также было получено метоксипроизводное тимола – ароматический простой эфир с повышенной гидрофобностью. Синтезированные соединения были охарактеризованы методом ЯМР-спектроскопии.Выводы. Синтез хлорацетильных производных ароматических спиртов при охлаждении реакционной массы с использованием избытка ацилирующего агента и увеличением времени реакции (по сравнению с литературными данными) является более предпочтительным. Выход хлорацетета тимола составил 75%, хлорацетата пропофола – 30%, что можно объяснить стерически затрудненным реагированием спиртовой группы пропофола, имеющего изопропильные заместители по 2 и 6 положениям бензольного кольца

    Fabrication of the Ni[3]Al-based alloy formed by spark plasma sintering of VKNA powders

    Get PDF
    The material based on Ni[3]Al intermetallic has been obtained from the industrial powder of a VKNA type by the method of spark plasma sintering. Materials sintering was conducted at the temperature of 1100 °С, compacting pressure of 20 MPa, and during soaking time equal to 5 minutes. The heating rate of samples amounted to 50 and 200 °С/min. It has been established that the material obtained by sintering at the rate of 50 °С/min possesses a maximum value of density (5.93 g/cm{3}) and a maximum level of bending strength (~ 400 MPa)

    The exponential map for representations of Up,q(gl(2))U_{p,q}(gl(2))

    Full text link
    For the quantum group GLp,q(2)GL_{p,q}(2) and the corresponding quantum algebra Up,q(gl(2))U_{p,q}(gl(2)) Fronsdal and Galindo explicitly constructed the so-called universal TT-matrix. In a previous paper we showed how this universal TT-matrix can be used to exponentiate representations from the quantum algebra to get representations (left comodules) for the quantum group. Here, further properties of the universal TT-matrix are illustrated. In particular, it is shown how to obtain comodules of the quantum algebra by exponentiating modules of the quantum group. Also the relation with the universal RR-matrix is discussed.Comment: LaTeX-file, 7 pages. Submitted for the Proceedings of the 4th International Colloquium ``Quantum Groups and Integrable Systems,'' Prague, 22-24 June 199

    Espon-Interstrat. Espon in Integrated Territorial Strategies.

    Get PDF
    The INTERSTRAT project’s overall aim is “to encourage and facilitate the use of ESPON 2013 Programme findings in the creation and monitoring of Integrated Territorial Development Strategies (ITDS) and to support transnational learning about the actual and potential contribution of ESPON to integrated policy-making.” We defined integrated territorial development as ‘the process of shaping economic, social and environmental change through spatially sensitive policies and programmes’

    Липоксигеназное окисление жирных кислот в растениях.

    Get PDF
    Lipid peroxidation is common to all biological systems, both appearing in developmentally and environmentally regulated processes of plants. The hydroperoxy polyunsaturated fatty acids, synthesized by the action of various highly specialized forms of lipoxygenases, are substrates of at least seven different enzymе families. Signaling compounds such as jasmonates, antimicrobial and antifungal compounds such as leaf aldehydes or divinyl ethers, and a plant-specific blend of volatiles including leaf alcohols are among the numerous productsПерекисное окисление является общим процессом для всех биологических систем, причем в растениях онo происходит под влиянием как природных механизмов развития, так и стимулов окружающей среды. Гидропероксиды полиненасыщенных жирных кислот, биосинтезируемые под действием различных специфичных изоформ липоксигеназ, представляют собой субстраты по меньшей мере для семи различных семейств ферментов. Среди множества продуктов ферментативных реакций ключевую роль играют сигнальные соединения растений, такие как жасмонаты, альдегиды, спирты и дивиниловые эфиры полиненасыщенных жирных кислот из листьев (антимикробные и антигрибковые соединения)
    corecore