Physicochemical Properties and Proposed Mechanism in the Obtainment of 4-Hidroxycoumarin Conjugated Polymers Using MALDI-Tof Analysis

The mechanism for the poly-condensation event of conjugated polymers with ending 4-hydroxycoumarin has been proposed. It happened under H2SO4 acidic conditions only using enolic-coumarins without any substituent at third position. It was studied using Matrix assisted laser desorption/ionization time-of-flight (MALDI-Tof) mass spectrometry. Besides, some physicochemical properties were analyzed using Thermo-gravimetric (TGA), X-ray and UV-Vis analysis.Fil: Garro, Hugo Alejandro

A chiral 1,3,2-dioxaborolane derived from a natural diterpene for asymmetric reduction of prochiral ketones

The application of a chiral 1,3,2-dioxaborolane, for the sulfide complex-mediated asymmetric reduction of prochiral ketones at room temperature, are described. The B-methoxy-dioxaborolane was synthesized from 2a,3a-dihydroxycativic acid, a labdane-type diterpene isolated from aerial parts of Baccharis scandens DC. Very good chemical yields (85-97%) and high enantioselectivities (62-96% ee), were obtained.Fil: Cifuente, Diego Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; Argentin

Synthesis and characterization of conjugated olygomers by acetone self-condensation end-functionalized with 4-hydroxycoumarin

A conjugated olygomers with ending 4-hydroxycoumarin has been prepared by condensation of acetone using sulfuric acid as a catalyst. The resulting polymer was characterized by Matrix Assisted Laser desorption/ionization Time-of-flight (MALDI-Tof) and Fourier Transformation Infrared Spectroscopy (FT-IR) methods.Fil: Garro, Hugo Alejandro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones En Tecnología Química; ArgentinaFil: Petroselli, Gabriela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Centro de Investigaciones en Hidratos de Carbono; ArgentinaFil: Pungitore, Carlos Rodolfo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones En Tecnología Química; ArgentinaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones En Tecnología Química; ArgentinaFil: Erra Balsells, Rosa. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Centro de Investigaciones en Hidratos de Carbono; Argentin

Antibacterial Efficacy of Dihydroxylated Chalcones in Binary and Ternary Combinations with Nalidixic Acid and Nalidix Acid-Rutin Against Escherichia coli ATCC 25 922

In order to determine the existence of synergism, the bacteriostatic action of flavonoids against Escherichia coli ATCC 25 922 between dihydroxylated chalcones and a clinically interesting conventional antibiotic, binary combinations of 2′,3-dihydroxychalcone, 2′,4-dihydroxychalcone and 2′,4′-dihydroxychalcone with nalidixic acid and its ternary combinations with rutin (inactive flavonoid) were assayed against this Gram negative bacterium. Using a kinetic-turbidimetric method, growth kinetics were monitored in broths containing variable amounts of dihydroxychalcone alone, combinations of dihydroxychalcone variable concentration-nalidixic acid constant concentration and dihydroxychalcone variable concentration-nalidixic acid constant concentration-rutin constant concentration, respectively. The minimum inhibitory concentrations of dihydroxychalcones alone and its binary and ternary combinations were evaluated. All chalcones, and their binary and ternary combinations showed antibacterial activity, being rutin an excellent synergizing for the dihydroxychalcone-nalidixic acid binary combination against E. coli ATCC 25 922. Thus, this synergistic effect is an important way that could lead to the development of new combination antibiotics against infections caused by E. coli.Fil: Talia, Juan Manuel. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis; ArgentinaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Debattista, Nora Beatriz. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Pappano, Nora Beatriz. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; Argentin

Verbascum thapsus: Antifungal and phytotoxic properties

Verbascum thapsus (Schrophulariaceae) better known as Mullein is a medicinal plant used in the treatment of inflammatory diseases, asthma, spasmodic cough, diarrhea, and other pulmonary problems. The objective of this study was to evaluate the effect of V. thapsus extracts on fungal plant pathogens growth and seed germination. Verbascum thapsus leaves were treated with n-hexane, chloroform, methanol, cold and warm water to obtained the extracts. Antifungal activity was observed mainly in the methanol extract (1000 µg mL-1) against Fusarium graminearum and Macrophomina phaseolina. Furthermore, results show that the hexane, cold and warm aqueous extract favored or had no toxic effect on Lycopersicon esculentum and Triticum aestivum seeds germination and growth, while the chloroform and methanol extracts affected negatively the germination.Fil: Vogt, Maria Veronica. Universidad Nacional de Río Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Biología Molecular; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba; ArgentinaFil: Cravero, Carolina. Universidad Nacional de Río Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Biología Molecular; ArgentinaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Sabini, Liliana Ines. Universidad Nacional de Río Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas, Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Microbiología e Inmunología; ArgentinaFil: Rosas, Susana Beatriz. Universidad Nacional de Río Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Departamento de Biología Molecular; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba; Argentin

Modular total syntheses of thymifodioic/incanic acids

The first total synthesis of the bioactive natural product 2,6-(E,E)-thymifodioic acid, also called incanic acid, and its stereoisomers is described. An unified, iterative and modular strategy was envisioned, achieving the synthesis of the goals products after five reaction steps in an overall yield ranging from 8% to 16%. The key step is a non-expensive easy to perform Horner–Wadsworth–Emmons condensation.Fil: Álvarez Méndez, Sergio J.. Universidad de la Laguna. Departamento de Química Orgánica. Instituto Universitario de Bio-Orgánica "Antonio González"; EspañaFil: Saad, José Roberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Martín, Víctor S.. Universidad de la Laguna. Departamento de Química Orgánica. Instituto Universitario de Bio-Orgánica "Antonio González"; EspañaFil: García, Celina. Universidad de la Laguna. Departamento de Química Orgánica. Instituto Universitario de Bio-Orgánica "Antonio González"; Españ

The trypanocidal activity of the alkaloid oliverine involves inhibition of DNA synthesis

The Trypanosoma cruzi parasite is an etiologic agent of the American trypanosomiasis called Chagas disease. This pathology affects more than 24 million persons and represents one of the most important public health problems in Latin America. Taking into account this, it is necessary the search of new antitrypanosomal agents that show a major level of efficacy and minor indexes of toxicity in affected patients. Vast source of them are the natural products from plants with enormous structural diversity. A particular type of these compounds is represented by aporphinoid alkaloids. In our experiments, anonaine (2), oliverine (3) and guatterine (5) displayed antitrypanosomal activity. The compound 3 showed the most important activity with an IC50 = 12.00 ± 0.36 μM. Its mechanism of action may include inhibition of DNA synthesis.Fil: Garro, Hugo Alejandro. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Departamento de Química. Area de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Juri Ayub, Maximiliano. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Quimica, Bioquimica y Farmacia. Departamento de Bioquímica y Ciencias Biológicas; Argentina. Fundación Instituto Leloir; ArgentinaFil: Nieto, M.. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Departamento de Química. Area de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Lucero Estrada, Cecilia Stella Marys. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Quimica, Bioquimica y Farmacia. Area Microbiologia; ArgentinaFil: Pungitore, Carlos Rodolfo. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Departamento de Química. Area de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Departamento de Química. Area de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; Argentin

Estudio de actividad antibacteriana de extractos de Berberis ruscifolia, Baccharis sagittalis, Euphorbia dentata and Euphorbia schikendanzii, plantas nativas de Argentina y su efecto combinado

The present work aimed to detect the antibacterial activity of natural species (Berberis ruscifolia, Baccharis sagittalis, Euphorbia dentata and Euphorbia schikendanzii). Twelve plants organic extracts were tested against Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa. The combined effect of acetonic extracts was also evaluated. All extracts showed antibacterial activity with MIC varying from 16 to 2 mg/mL. The highest inhibition was observed with acetonic and chloroform-methanolic extracts of B. ruscifolia against S. aureus (MIC=2 mg/mL). Only, the combinations of B. ruscifolia + B. sagittalis and B. sagittalis + E. schikendanzii showed beneficial effect for grampositive bacteria (additive effect).Fil: Matana, Claudia M.. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Satorres, Sara Elena. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Juan Hikawczuk, Virginia Elena. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Cifuente, Diego Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Laciar, Analia Liliana. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; Argentin

Derivatives of grindelic acid: from a non-active natural diterpene to synthetic antitumor derivatives

Using several reactions that include homologations and asymmetric epoxidations as well as Ugi and Huisgen couplings, we generated a small focused library of new derivatives from the labdane-type diterpene grindelic acid. These compounds were evaluated as cytotoxic agents against a panel of five human solid tumor cell lines (HBL-100, HeLa, SW1573, T-47D, and WiDr). The presence of the diamide functionalizations enhanced the cytotoxic effect. N-benzyl-N-(1-(benzylamino)-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)grindelicamide, proved to be the most active product in all cell lines tested, with values of 0.95 (± 0.38) μM against HBL-100 cells.Fil: Reta, Guillermo Federico. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones En Tecnología Química; ArgentinaFil: Chiaramello, Alejandra Ilda. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: García, Celina. Universidad de la Laguna. Departamento de Química Orgánica. Instituto Universitario de Bio-orgánica "Antonio Gonzalez"; EspañaFil: León, Leticia G.. Universidad de la Laguna. Departamento de Química Orgánica. Instituto Universitario de Bio-orgánica "Antonio Gonzalez"; EspañaFil: Martín, Victor S.. Universidad de la Laguna. Departamento de Química Orgánica. Instituto Universitario de Bio-orgánica "Antonio Gonzalez"; EspañaFil: Padrón, José M.. Universidad de la Laguna. Departamento de Química Orgánica. Instituto Universitario de Bio-orgánica "Antonio Gonzalez"; EspañaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones En Tecnología Química; ArgentinaFil: Donadel, Osvaldo Juan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico San Luis. Instituto de Investigaciones En Tecnología Química; Argentin

The in vivo trypanocidal effect of the diterpene 5-epi-icetexone obtained from Salvia gilliesii

The search for new compounds with trypanocidal activity is crucial for the treatment of Chagas' disease. Previous in vitro studies have shown that the diterpene 5-epi-icetexone (ICTX) is active against Trypanosoma cruzi. The aim of this work was to evaluate the effect of ICTX on the parasites in infected mice, in an experimental model that mimics the acute phase of the disease. Swiss albino mice were infected with T. cruzi and treated daily with 10 mg/kg/day ICTX (i.p.). Infected mice and mice injected with either saline or the vehicle DMSO were used as controls. Animals' survival and parasitemia were monitored once a week and histological studies were made at necropsy by the 5th week after infection. It was observed that the administration of ICTX increased the survival of mice infected, and induced a significant decrease in the parasitemia, as compared to controls. A similar protective effect was observed when animals were treated orally with benznidazole (BZN, used as a control of antiparasitic effect). By the 5th week post-infection, the presence of amastigote nests was observed within the fibers of the cardiac and skeletal muscle in controls, but not in animals treated with either ICTX or BZN. In addition, inflammatory infiltrates were observed in the tissues of controls, but not in animals treated with the drugs. We conclude that ICTX has an antiparasitic effect against T. cruzi, thus constituting an interesting option for the treatment of Chagas' disease, alone or combined with other drugs.Fil: Lozano, Esteban Sebastián. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; ArgentinaFil: Strauss, Mariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Ciencias de la Salud. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Investigaciones en Ciencias de la Salud; ArgentinaFil: Spina Zapata, Renata María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; ArgentinaFil: Cifuente, Diego Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Tonn, Carlos Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Rivarola, Hector Walter. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Ciencias de la Salud. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Investigaciones en Ciencias de la Salud; ArgentinaFil: Sosa Escudero, Miguel Angel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; Argentin