Wpływ dendrymerów PAMAM z aminowymi lub hydroksylowymi grupami końcowymi na właściwości bioadhezyjne hydrożeli z klotrimazolem

Polyamidoamine dendrimers (PAMAM) belong to a relatively new class of polymers that are evaluated as efficient systems for drug delivery due to their nanosize range, ability to improve solubility, permeability and pharmacological activity of many drugs. In this study, the influence of PAMAM dendrimers of generation2 (G2) and 3 (G3) with -NH2or -OH terminal groups (PAMAM-NH2 and PAMAM-OH, respectively) on the bioadhesive properties, viscosity and yield stress of polyacrylic acid polymer hydrogels with clotrimazole was investigated. We show that the addition of PAMAM-NH2 dendrimers G2 and G3 into the hydrogel structures caused, in both cases, an about 2-fold decrease in viscosity of the hydrogels and a 1.3 and 1.4-fold decrease in the value of yield stress, respectively. We also found that PAMAM dendrimers with -NH2 terminal groups induced the highest decrease in the work of adhesion between hydrogels and the examined adhesive layers.Dendrymery poliamidoaminowe (PAMAM) należą do nowej grupy polimerów badanych pod kątem ich zastosowania jako efektywne nośniki leków. Takim zastosowaniom sprzyjają wymiary nano, zdolność do poprawy rozpuszczalności i przenikania przez błony oraz zwiększania aktywności farmakologicznej wielu substancji leczniczych. W ramach pracy oceniano wpływ dendrymerów PAMAM generacji 2 (G2) i 3 (G3) zawierających końcowe grupy -NH2 lub -OH (odpowiednio, PAMAM-NH2 i PAMAM-OH) na właściwości bioadhezyjne, lepkość i granicę płynięcia hydrożeli z klotrimazolem, wykonanych z użyciem pochodnych kwasu poliakrylowego. Wykazano, że dodatek do struktury hydrożelowej dendrymerów PAMAM-NH2 G2 i G3 powoduje około 2-krotne zmniejszenie ich lepkości oraz, odpowiednio, 1,3- i 1,4-krotne zmniejszenie wartości granicy płynięcia. Stwierdzono również, że dendrymery PAMAM z końcowymi grupami -NH2 powodują największy spadek pracy adhezji pomiędzy hydrożelami a badanymi warstwami adhezyjnymi

Novel spray dried glycerol 2-phosphate cross-linked chitosan microparticulate vaginal delivery system-development, characterization and cytotoxicity studies

Chitosan microparticulate delivery systems containing clotrimazole were prepared by a spray drying technique using glycerol 2-phosphate as an ion cross-linker. The impact of a cross-linking ratio on microparticle characteristics was evaluated. Drug-free and drug-loaded unmodified or ion cross-linked chitosan microparticles were examined for the in vitro cytotoxicity in VK2/E6E7 human vaginal epithelial cells. The presence of glycerol 2-phosphate influenced drug loading and encapsulation efficacy in chitosan microparticles. By increasing the cross-linking ratio, the microparticles with lower diameter, moisture content and smoother surface were observed. Mucoadhesive studies displayed that all formulations possessed mucoadhesive properties. The in vitro release profile of clotrimazole was found to alter considerably by changing the glycerol 2-phosphate/chitosan ratio. Results from cytotoxicity studies showed occurrence of apoptotic cells in the presence of chitosan and ion cross-linked chitosan microparticles, followed by a loss of membrane potential suggesting that cell death might go through the mitochondrial apoptotic pathway