8 research outputs found
Desenvolvimento de gel de absorção percutânea contendo estradiol
Get PDFA reposição estrogênica na pós-menopausa revela-se através de benefícios na melhora da qualidade de vida, prevenção e cura da osteoporose, bem como na diminuição da incidência de doenças cardiovasculares. A via percutânea apresenta grande interesse devido a fatores como, manutenção de níveis plasmáticos e eliminação da primeira passagem hepática, responsável pelo surgimento de efeitos colaterais adversos, aliados a relativa simplicidade de desenvolvimento e produção, facilidade na aplicação e versatilidade. Neste trabalho foram viabilizadas formulações de géis hidroalcoólicos contendo estradiol com diferentes bases, adaptando e desenvolvendo metodologias para determinação de características físicas, químicas e tecnológicas, como espalhabilidade, consistência, liodisponibilidade, teor da substância ativa e conservantes, bem como ensaios preliminares de penetração na pele, e em membranas artificiais e de estabilidade física e química de estradiol e dos conservantes. Verificou-se que dois dos gíss desenvolvidos, com bases de carbômero (Carbopol 940®) e hidroxietilcelulose (Cellosize QP 100®), apresentaram características apropriadas no que diz respeito a consistência, espalhabilidade e promoção da penetração de estradiol através da pele. Esta foi avaliada através do desenvolvimento ponderal uterino de ratas castradas e determinação dos níveis séricos de estradiol por fluorimunoensaio, não havendo diferença significativa entre os produtos neste ensaio. Ambas as formulações mostraram-se estáveis fisicamente, porém, o produto desenvolvido com base de hidroxietilcelulose apresentou degradação significativa de estradiol. Os ensaios de absorção de estradiol em membranas artificiais não diferenciou significativamente as formulações quanto ao tipo de base e tempo de exposição, observou-se entretanto, que existe uma relação entre a quantidade aplicada de gel e de estradiol absorvido.The hormonal replacement therapy for menopausal symptoms intents the healing and prevention of osteoporosis, the decrease of the incidence of cardiovascular diseases as well the improvement of life quality, affording relief from any of a long list of subjective complaints. The election of a transdermal estradiol formulation is due to its abilities to bypass the liver resulting adequate hormonal plasmatic levels. In addition, it is considerably simple to manufacture and to adapt to individual dosages. This research aims the formulation of estradiol as an hydroalcoholic gel using different gelformers. The development and adaptation of methodologies to perform the physical, chemical and biological characterization of the formulated products were also realized. Two of the formulated gels showed appropriate characteristics of consistence, spreading and skin permeation. They were prepared with carbomer (Carbopol 940) and hydroxiethylcellulose (Cellosize QP 100). Biological evaluation was performed by the essay of the uterusweight of castrated rats and by immunofluorescence assay. The statistical analysis showed no differences between the methods and gels. The stability test for the two formulations yielded good physical stability results but the hydroxyethylcellulose gel showed significant estradiol degradation. Although the gels artificial membrane absorptions didn't differ when submeted to difference contact times, it was detected a kind of relationship between the applied gel amount and the absorbed estradiol
Desenvolvimento de gel de absorção percutânea contendo estradiol
Get PDFA reposição estrogênica na pós-menopausa revela-se através de benefícios na melhora da qualidade de vida, prevenção e cura da osteoporose, bem como na diminuição da incidência de doenças cardiovasculares. A via percutânea apresenta grande interesse devido a fatores como, manutenção de níveis plasmáticos e eliminação da primeira passagem hepática, responsável pelo surgimento de efeitos colaterais adversos, aliados a relativa simplicidade de desenvolvimento e produção, facilidade na aplicação e versatilidade. Neste trabalho foram viabilizadas formulações de géis hidroalcoólicos contendo estradiol com diferentes bases, adaptando e desenvolvendo metodologias para determinação de características físicas, químicas e tecnológicas, como espalhabilidade, consistência, liodisponibilidade, teor da substância ativa e conservantes, bem como ensaios preliminares de penetração na pele, e em membranas artificiais e de estabilidade física e química de estradiol e dos conservantes. Verificou-se que dois dos gíss desenvolvidos, com bases de carbômero (Carbopol 940®) e hidroxietilcelulose (Cellosize QP 100®), apresentaram características apropriadas no que diz respeito a consistência, espalhabilidade e promoção da penetração de estradiol através da pele. Esta foi avaliada através do desenvolvimento ponderal uterino de ratas castradas e determinação dos níveis séricos de estradiol por fluorimunoensaio, não havendo diferença significativa entre os produtos neste ensaio. Ambas as formulações mostraram-se estáveis fisicamente, porém, o produto desenvolvido com base de hidroxietilcelulose apresentou degradação significativa de estradiol. Os ensaios de absorção de estradiol em membranas artificiais não diferenciou significativamente as formulações quanto ao tipo de base e tempo de exposição, observou-se entretanto, que existe uma relação entre a quantidade aplicada de gel e de estradiol absorvido.The hormonal replacement therapy for menopausal symptoms intents the healing and prevention of osteoporosis, the decrease of the incidence of cardiovascular diseases as well the improvement of life quality, affording relief from any of a long list of subjective complaints. The election of a transdermal estradiol formulation is due to its abilities to bypass the liver resulting adequate hormonal plasmatic levels. In addition, it is considerably simple to manufacture and to adapt to individual dosages. This research aims the formulation of estradiol as an hydroalcoholic gel using different gelformers. The development and adaptation of methodologies to perform the physical, chemical and biological characterization of the formulated products were also realized. Two of the formulated gels showed appropriate characteristics of consistence, spreading and skin permeation. They were prepared with carbomer (Carbopol 940) and hydroxiethylcellulose (Cellosize QP 100). Biological evaluation was performed by the essay of the uterusweight of castrated rats and by immunofluorescence assay. The statistical analysis showed no differences between the methods and gels. The stability test for the two formulations yielded good physical stability results but the hydroxyethylcellulose gel showed significant estradiol degradation. Although the gels artificial membrane absorptions didn't differ when submeted to difference contact times, it was detected a kind of relationship between the applied gel amount and the absorbed estradiol
Preparation and characterization of nanoemulsions containing antisense oligonucleotides by spontaneous emulsifications procedure
No full textRecentemente, nanoemulsões preparadas pela técnica de microfluidização foram propostas como um sistema de liberação de oligonucleotídeos antisense (ON) por Teixeira et al. [J. contr. rel., 70:243-255, 2001]. O objetivo do presente trabalho foi preparar e caracterizar nanoemulsões através de uma técnica alternativa, a emulsificação espontânea, visando à preparação de pequenos lotes de produto final. As formulações foram caracterizadas em termos de diâmetro de partícula, potencial zeta e estabilidade física em função da presença (NESA) ou da ausência (NE0) do lipídeo catiônico estearilamina (SA). O diâmetro de partícula foi principalmente influenciado pelo procedimento de emulsificação espontânea; o diâmetro médio foi de 170 nm para ambas formulações. Contrariamente ao verificado na NE0, não foram observadas modificações significativas do diâmetro médio de partícula de NESA mesmo quando esta foi armazenada durante 60 dias à temperatura de 45 C. Em uma segunda etapa, a associação de um ON modelo (pdT16) com as nanoemulsões foi realizado através de dois procedimentos distintos: O pdT16 (10 M) foi adicionado por simples mistura às nanoemulsões previamente preparadas ou durante a etapa de emulsificação, solubilizado na fase aquosa. A eficiência de associação foi de cerca de 70 % e 95 % para NE0 e NESA, respectivamente, independente do procedimento utilizado. Em conclusão, este trabalho demonstra a viabilidade de preparação de pequenos volumes de nanoemulsões para a associação de ON, bem como que a eficácia de associação de ON e a estabilidade das formulações são influenciadas pela presença do lipídeo catiônico SA.Recently, nanoemulsions prepared by microfluidization procedure as a delivery system for antisense oligonucleotides (ON) has been proposed by Teixeira et al. [J. contr. rel., 70:243-255, 2001]. The aim of the present work is to prepare and to characterize nanoemulsions by an alternative procedure, the spontaneous emulsification, in order to prepare small batches of the product. Formulations were characterized in terms of particle size, z-potencial and medium term stability as a function of the presence (NESA) or absence (NE0) of a cationic lipid stearylamine (SA). It was found that the droplet size of the nanoemulsions was mainly influenced by the emulsification procedure; the mean droplet size was ~ 170 nm for both formulations. Contrarily to E0, no significant changes in droplet size were noted even when NESA was stored during 60 days at 45 °C. As a second step, the association of a model ON (pdT16) with nanoemulsions was performed by two ways: incubation of pdT16 (10 μM) with the previously formed nanoemulsions or dissolved in the aqueous phase during the emulsion formation step. The association efficiency was around 70 % and 95 % for NE0 and NESA, respectively, for both procedures. In conclusion, this work shows the viability of the preparation of small batches of the nanoemulsions for the association of ON and that the association efficiency and stability of the formulations is influenced by the presence of the SA in the formulations
Preparation and characterization of nanoemulsions containing antisense oligonucleotides by spontaneous emulsifications procedure
No full textRecentemente, nanoemulsões preparadas pela técnica de microfluidização foram propostas como um sistema de liberação de oligonucleotídeos antisense (ON) por Teixeira et al. [J. contr. rel., 70:243-255, 2001]. O objetivo do presente trabalho foi preparar e caracterizar nanoemulsões através de uma técnica alternativa, a emulsificação espontânea, visando à preparação de pequenos lotes de produto final. As formulações foram caracterizadas em termos de diâmetro de partícula, potencial zeta e estabilidade física em função da presença (NESA) ou da ausência (NE0) do lipídeo catiônico estearilamina (SA). O diâmetro de partícula foi principalmente influenciado pelo procedimento de emulsificação espontânea; o diâmetro médio foi de 170 nm para ambas formulações. Contrariamente ao verificado na NE0, não foram observadas modificações significativas do diâmetro médio de partícula de NESA mesmo quando esta foi armazenada durante 60 dias à temperatura de 45 C. Em uma segunda etapa, a associação de um ON modelo (pdT16) com as nanoemulsões foi realizado através de dois procedimentos distintos: O pdT16 (10 M) foi adicionado por simples mistura às nanoemulsões previamente preparadas ou durante a etapa de emulsificação, solubilizado na fase aquosa. A eficiência de associação foi de cerca de 70 % e 95 % para NE0 e NESA, respectivamente, independente do procedimento utilizado. Em conclusão, este trabalho demonstra a viabilidade de preparação de pequenos volumes de nanoemulsões para a associação de ON, bem como que a eficácia de associação de ON e a estabilidade das formulações são influenciadas pela presença do lipídeo catiônico SA.Recently, nanoemulsions prepared by microfluidization procedure as a delivery system for antisense oligonucleotides (ON) has been proposed by Teixeira et al. [J. contr. rel., 70:243-255, 2001]. The aim of the present work is to prepare and to characterize nanoemulsions by an alternative procedure, the spontaneous emulsification, in order to prepare small batches of the product. Formulations were characterized in terms of particle size, z-potencial and medium term stability as a function of the presence (NESA) or absence (NE0) of a cationic lipid stearylamine (SA). It was found that the droplet size of the nanoemulsions was mainly influenced by the emulsification procedure; the mean droplet size was ~ 170 nm for both formulations. Contrarily to E0, no significant changes in droplet size were noted even when NESA was stored during 60 days at 45 °C. As a second step, the association of a model ON (pdT16) with nanoemulsions was performed by two ways: incubation of pdT16 (10 μM) with the previously formed nanoemulsions or dissolved in the aqueous phase during the emulsion formation step. The association efficiency was around 70 % and 95 % for NE0 and NESA, respectively, for both procedures. In conclusion, this work shows the viability of the preparation of small batches of the nanoemulsions for the association of ON and that the association efficiency and stability of the formulations is influenced by the presence of the SA in the formulations
