Inhibitory activity against carbonic anhydrase IX and XII as a candidate selection criterion in the development of new anticancer agents

Analysis of the literature data reveals that while inhibition of cancer-related carbonic anhydrase IX and XII isoforms continues to be an important enrichment factor for designing anticancer agent development libraries, exclusive reliance on the in vitro inhibition of these two recombinant isozymes in nominating candidate compounds for evaluation of their effects on cancer cells may lead not only to identifying numerous compounds devoid of the desired cellular efficacy but also to overlooking many promising candidates which may not display the best potency in biochemical inhibition assay. However, SLC-0111, now in phase Ib/II clinical trials, was developed based on the excellent agreement between the in vitro, in vivo and more recently, in-patient data

Ecological Corporative System Concept in Solving Problems of Ecological Estimation and Ecological Hygienic Normalization

Approach of methodical application of concept of ecological corporative system (CES) in the system of ecological monitoring is shown in the article. Appropriateness of corporative approach application was indicated for problem solving of standardization of state parameters of environmental objects. The appropriate algorithms of the assessment of the health risk and of the ecological standardization problems were developed on basis of analysis of existent approaches of determination of system status and appropriateness of introduction of the risk-analysis for problem solving of state identification of CES

Corporative Ecological System and Processes Mathematical Modelling

In the article the basics of the corporate approach in the system of ecological monitoring for solving of ecological problems tasks macro- and a microlevel are considered. Practical results of realization of corporate system in definition of an ecological estimation of processes in the soils are submitted

Combining carbonic anhydrase and thioredoxin reductase inhibitory motifs within a single molecule dramatically increases its cytotoxicity

A hypothesis that simultaneous targeting cancer-related carbonic anhydrase hCA IX and hCA XII isoforms (whose overexpression is a cancer cell’s defence mechanism against hypoxia) along with thioredoxin reductase (overexpressed in cancers as a defence against oxidative stress) may lead to synergistic antiproliferative effects was confirmed by testing combinations of the two inhibitor classes against pancreatic cancer cells (PANC-1). Combining both pharmacophoric motifs within one molecule led to a sharp increase of cytotoxicity. This preliminary observation sets the ground for a fundamentally new approach to anticancer agent design

Решение задач управления экологической безопасностью на основе реализации концепции корпорационной экологической системы

Подано теоретико-практичні засади формування оцінки екологічного ризику щодо антропогенно-навантажених територій і стану здоров’я населення на корпораційній основі формування системи дослідження. Визначено переваги концепції корпораційної екологічної системи (КЕС). Подано розрахунки ризику на основі ймовірнісно-термодинамічних показників стану об’єктів дослідження.Theoretical practical basis of forming the estimations of anthropogenic loaded territories ecological risk and population health state rating on the corporative basis of research system forming are given. Corporative ecological system (CES) concept advantages are determined. The calculations of risk on the basis of a thermodynamic condition of the research objects are given.Предоставлены теоретико-практические основы формирования оценки экологического риска техногенно-нагруженных территорий и состояния здоровья населения на корпорационной основе формирования системы исследования, определены преимущества концепции корпорационной экологической системы (КЕС). Предоставлены расчеты риска на основе вероятностно-термодинамических показателей состояния объектов исследования

The supplementary education teacher’s portfolio: Essence, functions, structure and design principles

© 2015, Mediterranean Center of Social and Educational Research. All rights reserved. The article discloses the contradictions, which define the necessity and possibility to use teacher’s portfolio in the system of children’s supplementary education. It gives the author’s interpretation of the concept «supplementary education teacher’s portfolio», defines objectives, the portfolio functions and the principles of its design. The article offers the author’s structure of the supplementary education teacher’s portfolio, which reflects the main directions of the teacher’s professional activities, allows demonstrating the achievements and the results of these activities. The authors describe the alternatives to use the portfolio in supplementary education. The article reveals the risks of portfolio implementation in the institutions of supplementary education. Practical recommendations for the teacher’s portfolio development given in the article are practice– oriented. The article addresses the administration and the teachers of the children’s supplementary education institutions, the lecturers of the teacher’s training colleges, who train future teachers of the supplementary education as well as the educators of the extended education within the process of the professional skills improvement for supplementary education teachers

Реализация первого закона Коновалова в бинарных двухфазных системах.

Complete conditions for the validity of Konovalov's first law in binary ideal and not ideal two-phase systems are found.Выявлены полные условия выполнимости первого закона Коновалова в бинарных идеальных и неидеальных двухфазных системах

Основы методики комплексной оценки экологичности систем окружающей среды

Надано теоретико-практичні засади обґрунтування методики оцінки екологічності на основі імовірнісно-ентропійного ризик-аналізу для розв’язання задач екологічної безпеки на рівні ландшафтно-геохімічних комплексів і природно- техногенних територій. Запропоновано для встановлення механізмів усунення прямого зв’язку між економічним розвитком і погіршенням стану навколишнього природного середовища запровадити імовірнісно-ентропійний аналіз стану системного об’єкта на мікро- і макрорівні дослідження стосовно даних «стан→процес→стан» щодо гомеостазу «система–зовнішнє середовище». Для реалізації такого підходу з екологічної оцінки природно-техногенного об’єкта запропоновано використати ентропійну функцію. Подано практичні приклади оцінки екологічної якості досліджених техногенно-навантажених об’єктів за методологією КЕС і її сполучення з MIPS-аналізом.Theoretical practical grounds basis of ecological compatibility estimation method is given in the article and is based upon probabilistic entropic risk analysis for solving ecological security problems at the level of landscape geochemical complexes and natural-anthropogenic territory. Probabilistic entropic analysis of the system object is proposed for establishing direct coupling between economical growth and deterioration of natural environment. Proposed analysis is provided at micro and macro level concerning «state-process-state» data about the «system-environment» homeostasis. The Entropic function is proposed as an approach realization for ecological estimation of natural-anthropogenic objects. Practical examples of ecological quality estimation of examined anthropogenic loaded objects, made according to CES method and its MIPS analysis combination, are presented.Предоставлены теоретико-практические основы обоснования методики оценки экологичности на основе вероятностно-энтропийного риск-анализа для решения задач экологической безопасности на уровне ландшафтно-геохимических комплексов и природно-техногенных территорий. Предложено для установления механизмов устранения прямой связи между экономическим развитием и ухудшением состояния окружающей естественной среды ввести вероятностно-энтропийный анализ состояния системного объекта на микро- и макро уровне исследования относительно данных «состояние – процесс – состояние» относительно гомеостаза «система – окружающая среда». Для реализации такого подхода по экологической оценке природно-техногенных объектов предложено использовать энтропийную функцию. Представлены практические примеры оценки экологического качества исследованных техногенно-нагруженных объектов по методологии КЭС и ее сочетание с MІPS-анализом