Estudo do Complexo Inorgânico 2,2’-Bipiridinaquercetinaferro (II) Como proposta para Atividades Biológicas / Study of the Inorganic Complex 2,2'-Bipyridinequercetinafiron (II) As a Proposal for Biological Activities

Com o crescimento dos estudos sobre a Química dos Compostos de Coordenação (subclasse de uma categoria maior conhecida como Complexos), as indústrias farmacêuticas, medicinais e nutracêuticas se beneficiaram para utilizá-los na síntese de medicamentos e em experimentos laboratoriais de qualidade de um alimento, por exemplo. Portanto, a união dos conhecimentos sobre esses compostos com os estudos obtidos dos chamados flavonoides (classe de compostos químicos que são encontrados principalmente em frutas, chás, vinho etc.) trazem muitos benefícios como estudos do potencial antioxidante e anticarcinogênico destes. O fato principal pelo qual se manipula essa classe de compostos na forma de ligantes em centros metálicos se dá pela estabilidade destes quando presentes em tais compostos

Estudo Espectroscópico do Complexo [Co(NH3)6]Cl2 a partir do Cloreto de Cobalto (II) como Proposta de Prática para Disciplina de Química Inorgânica III / Spectroscopic Study of the Complex [Co (NH3) 6] Cl2 from Cobalt (II) Chloride as a Practice Proposal for Inorganic Chemistry Discipline III

A disciplina de Química Inorgânica III, no Curso de Licenciatura em Química, engloba a Química de Coordenação como assunto primordial para uma abordagem na caracterização de compostos inorgânicos por técnicas laboratoriais, tais como a Espectroscopia Eletrônica na Região do Ultravioleta e Visível (UV-Vis) e a Espectroscopia Vibracional na Região do Infravermelho (IV). Deste modo, o presente trabalho tem como objetivo uma proposta de aula prática com a síntese do complexo cloreto de hexaaminocobalto III. A formação e a caracterização do complexo obtido por meio da síntese foi acompanhada através do espectro vibracional na região do infravermelho (IV), apresentando a banda em 3165 cm-1 derivada de uma amina primária sobreposta a uma banda de estiramento (n) -OH referente à molécula de água presente no sal cloreto de cobalto (II). Essa prática apresenta extrema importância na disciplina, propiciando aos alunos maior entendimento da parte teórica através do experimento e facilitando a compreensão dos conceitos de Química Inorgânica III. 

Atividades antioxidante, anticolinesterasica e citotóxica de metabolitos de fungos endofiticos / Antioxidant, anticolinesterasic and cytoxic activities of endophytic fungus metabolites

As propriedades terapêuticas de fungos endofíticos conduzem à pesquisa dos princípios ativos de várias espécies. O objetivo deste trabalho foi obter extratos orgânicos de fungos endofícos obtidos da planta J. curcas bem como de outros fungos da coleção da EMBRAPA Agroindustria Tropical e avaliar sua bioatividade como anticâncer, antioxidante e anticolinesterasica. Para tanto, as sementes de J. curcas foram incubadas por três dias a 25°C em placas de Petri descartáveis contendo agar-dextrose-batata, das quais foram isoladas cepas de Aspergillus nidulans. Da micoteca da EMBRAPA selecionados foram duas cepas do gênero Dichotomophthora. A atividade citotóxica foi avaliada em céluas de tumores HCT-116, PC-3 e SF-295 mas somente o extrato de uma Dichotomophthora sp. apresentou atividade contra HCT-116 e PC-3. Quanto a atividade antioxidante os três fungos apresentaram metabólitos antioxidantes contra o radical DPPH, sendo as cepas de A. nidulans com extratos mais promissores. Os extratos das duas cepas de Dichotomophthora foram os mais promissores na de inibição da enzima AChE. Portanto os fungos estudados apresentam propriedades biológias que indicam o seu potencial para estudos mais aprofundados de isolamento e caracterização de seus compostos bioativos

Cytotoxic lipidic α-amino acids from the zoanthid Protopalythoa variabilis from the Northeastern coast of Brazil

Two lipidic α-amino acids 1a and 1b were isolated from the zoanthid Protopalythoa variabilis using a bioguided fractionation for cytotoxic activity. The structures of the metabolites were determined by spectroscopic methods, including NMR (nuclear magnetic resonance) ¹H e 13C, IR (infrared) and high resolution mass spectrometry (positive mode). The cytotoxic activity of the crude extract, as well as of the mixture of 1a and 1b were measured in vitro using the MTT assay for four human tumor cell lines. This finding has important biological and chemical implications for this type of compound. This is the first report of lipidic α-amino acids from natural sources, as well as of their cytotoxic activity.Dois α-aminoácidos lipídicos 1a e 1b foram isolados do zoantídeo Protopalythoa variabilis através de fracionamento guiado pela atividade citotóxica. As estruturas foram determinadas por diferentes métodos espectroscópicos, tais como, RMN (ressonância magnética nuclear) ¹H e 13C, IV (infravermelho) e espectrometria de massa de alta resolução (modo positivo). A atividade citotóxica dos extratos, das frações e 1a/1b foi avaliada in vitro através do teste do MTT contra quatro linhagens de células tumorais. Este achado tem implicações biológicas e químicas importantes para essa classe de compostos. Este é o primeiro relato de α-aminoácidos lipídicos a partir de uma fonte natural, bem como de sua atividade citotóxica.CNPqFINEPInstitute Claude Bernar

EFFECTS OF KETAMINE IN METHICILLIN RESISTANT S. aureus AND IN SILICO INTERACTION WITH SORTASE A.

Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is one of the main human pathogens and is responsible for many diseases ranging from skin infections to more invasive infections. These infections are dangerous and expensive to treat because these strains are resistant to a large number of conventional antibiotics. Having said that, Antibacterial effect of ketamine against MRSA strains, its mechanism of action and in silico interaction with sortase A was evaluated. The antibacterial effect of ketamine was assessed by the broth microdilution method. Subsequently, the mechanism of action was assessed using flow cytometry and molecular docking assays with sortase A. Our results showed that Ketamine has a significant antibacterial activity against MRSA strains in the range of 2.49 to 3.73 mM. Their mechanism of action involves alterations in the membrane integrity and DNA damage, reducing cell viability that provoke death by apoptosis. In addition, Ketamine compound had affinity for S. aureus sortase A. These results indicate that this compound can be an alternative to develop new strategies to combat of infections caused by MRSA.The accepted manuscript in pdf format is listed with the files at the bottom of this page. The presentation of the authors' names and (or) special characters in the title of the manuscript may differ slightly between what is listed on this page and what is listed in the pdf file of the accepted manuscript; that in the pdf file of the accepted manuscript is what was submitted by the author

Pro-apoptotic activity of lipidic α-amino acids isolated from Protopalythoa variabilis

Lipidic alpha-amino acids (LAAs) have been described as non-natural amino acids with long saturated or unsaturated aliphatic chains. In the continuing prospect to discover anticancer agents from marine sources, we have obtained a mixture of two cytotoxic LAAs (1a and 1b) from the zoanthid Protopalythoa variabilis. The anti-proliferative potential of 14 synthetic LAAs and 1a/1b were evaluated on four tumor cell lines (HCT-8, SF-295, MDA-MB-435, and HL-60). Five of the synthetic LAAs showed high percentage of tumor cell inhibition, while 1a/1b completely inhibited tumor cell growth. Additionally, apoptotic effects of 1a/1b were studied on HL-60 cell line. 1a/1b-treated cells showed apoptosis morphology, loss of mitochondrial potential, and DNA fragmentation. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved