Визначення оптимальної концентрації ефірної олії чебрецю в косметичному кремі для лікування захворювань шкіри

Aim. To determine the optimal concentration of the thyme essential oil in the cream for the treatment of scalp diseases as part of the first stage of the development of the composition of this remedy. Materials and methods. The study object was model ointment compositions on the vaseline-lanolin base with different concentrations of the thyme essential oil. The antimicrobial and antifungal activities of the essential oil components were determined in the microbiological studies using agar diffusion. The reliability of the effect of the concentration of the thyme essential oil on the microbiological activity was determined by the method of mathematical planning of the experiment with a repeated number of tests. Results and discussion. Using Duncan’s multiple rank test, the ointment compositions with different content of the thyme essential oil (0,5 %, 1 %, 2 %, 3 %, 5 %, 7 %, 10 %) made on a vaseline-lanolin base (7 : 3) were ranked by the effect of the concentration of the thyme essential oil on the microbiological activity. According to the results obtained, the best indicators of the microbiological activity were observed in the samples containing 10 %, 7 % and 5 % thyme essential oil, and they had practically the same activity of their concentrations. In order to save the thyme essential oil, it was decided to focus on its minimum concentration (5 %), which provided the maximum antibacterial effect. Conclusions. The results of the studies allowed us to state the reliable effect of the concentration of the thyme essential oil on the microbiological activity of the ointment. The optimal concentration of the thyme essential oil, which is 5 %, has been determined. It will be used in the future to develop the optimal composition of a cosmetic cream.Цель работы – определить оптимальную концентрацию эфирного масла чабреца в креме для лечения заболеваний кожи головы в рамках проведения первого этапа разработки состава этого средства. Материалы и методы. Объектом исследования были модельные мазевые композиции на вазелин-ланолиновой основе с различными концентрациями эфирного масла чабреца. Методом диффузии в агар определяли антимикробную и противогрибковую активность образцов мази с эфирным маслом чабреца. Методом математического планирования эксперимента с повторным числом испытаний определяли достоверность влиянияконцентрации эфирного масла чабреца на микробиологическую активность.Результаты и их обсуждение. Используя множественный ранговой критерий Дункана, мазевые композиции с разным содержанием эфирного масла тимьяна (0,5 %, 1 %, 2 %, 3 %, 5 %, 7 %, 10 %), изготовленные на вазелин-ланолиновой основе (7 : 3), ранжировали по влиянию концентрации эфирного масла тимьяна на микробиологическую активность. Как свидетельствуют полученные результаты, наилучшие показатели микробиологической активности наблюдали в образцах с содержанием эфирного масла чабреца 10 %, 7 % и 5 %, причем активность их концентраций была примерно одинакова. С целью экономии эфирного масла тимьяна решено остановиться на его минимальной концентрации (5 %), которая обеспечивала максимальный антибактериальный эффект. Выводы. Результаты исследований позволили констатировать достоверное влияние концентрации эфирного масла тимьяна на микробиологическую активность мази. Определена оптимальная концентрация эфирного масла чабреца, которая составляет 5 % и в дальнейшем будет использована для разработки оптимального состава косметического крема.Мета роботи – визначити оптимальну концентрацію ефірної олії чебрецю в косметичному кремі для лікування захворювань шкіри голови в рамках проведення першого етапу розробки складу цього засобу. Матеріали та методи. Об’єктом дослідження обрано модельні мазеві композиції на вазелін-ланоліновій основі з різними концентраціями ефірної олії чебрецю. Методом дифузії в агар визначали антимікробну та протигрибкову активність зразків мазі з ефірною олією чебрецю. Методом математичного планування експерименту з певною кількістю повторень випробувань визначали достовірність впливу концентрації ефірної олії чебрецю на мікробіологічну активність. Результати та їх обговорення. Використовуючи множинний ранговий критерій Дункана, мазеві композиції з різним вмістом ефірної олії чебрецю (0,5 %, 1 %, 2 %, 3 %, 5 %, 7 %, 10 %), виготовлені на вазелін-ланоліновій основі (7 : 3), ранжували за впливом концентрації ефірної олії чебрецю на мікробіологічну активність. Як свідчать отримані результати, найкращі показники мікробіологічної активності спостерігали в зразках з вмістом ефірної олії чебрецю 10 %, 7 % та 5 %, причому активність їхніх концентрацій була приблизно однакова. З метою економії ефірної олії чебрецю вирішено зупинитись на її мінімальній концентрації (5 %), яка забезпечувала максимальний антибактеріальний ефект. Висновки. Результати досліджень дозволили констатувати достовірний вплив концентрації ефірної олії чебрецю на мікробіологічну активність мазі. Визначену оптимальну концентрацію ефірної олії чебрецю, що становить 5 %, в подальшому буде використано для розробки оптимального складу косметичного крему

The study of base and surface-active substances influence on biopharmaceutical characteristics of suppository with praziquantel

Acne dermatoses (rosacea, perioral dermatitis, seborrheic dermatitis etc.) are one of the most actual problems in dermatology. Praziquantel is an antiparasitic medication effective towards trematodes, cestodes. Investigations developed by domestic scientists revealed antidemodicosis activity of praziquantel. Use of semisolid dosage forms for rectal administration will allow to increase its efficacy and minimize the risks of adverse reactions. The aim of this work is the study of influence of excipients (bases and surfactants) use in suppository manufacturing on the biopharmaceutical characteristics of praziquantel rectal dosage form. Methods and results. As excipients for praziquantel rectal dosage form we have investigated suppository bases and surfactants, which are widely used in manufacturing and compounding of semisolid dosage forms and are described in literature. Suppositories were made by the fusion method. Concentration of surfactants in all compositions was 2%, praziquantel – 0,6 g on one suppository. Investigation was carried out by the 2-factors dispersive analysis with repeated observations. Suppository compounding was carried out by the suspension type. After thorough pulverization of praziquantel, it was mixed with some part of the base and then obtained mixture was added to the all melted base. As optimization parameter the praziquantel releasing was chosen as the first step of bioavailability investigation. Praziquantel releasing from suppository was studied by the equilibrium dialysis by Kruvchinsky. Ethyl alcohol was chosen as a dialysis medium considering the solubility of praziquantel. Concentration of released praziquantel after 30 minutes of the dialysis was determined by spectrophotometric analysis. Conclusion. It has been established that the sort of the base and surfactant have significant influence on praziquantel releasing from rectal suppository. It has been revealed that sort of base has the greatest influence on praziquantel releasing from rectal suppository. Variance analysis has shown optimal praziquantel releasing from rectal suppository with composition of factory fatty base and distilled monoglycerides

Кількісне визначення празиквантелу в лікарській формі спектрофотометричним методом

Introduction. In this paper we have developed the simple, rapid and sensitive assay method for the quantitative determination of praziquantel which is an anthelmintic with a broad spectrum of activity. Analysis has been performed directly by using zero-order UV-spectrophotometry. It is known from the special literature that the chromatographic techniques used for praziquantel assay require expensive equipment and are rather time consuming. Therefore UV-spectrophotometry is preferable due to its accuracy, sensitivity and simplicity comparing to other methods.The aim of this study was to develop and validate a new, simple, rapid, precise and accurate UV-spectrophotometric method for the quantitative determination of praziquantel in a tablet formulation.Materials and methods. The object of the study was the drug formulation of praziquantel – «Biltricid» 600 mg tablets (Bayer Schering Pharma AG). 70% ethanol was used as the solvent, working standard sample of praziquantel was used as a reference standard.Analytical equipment: spectrophotometer Specord 200, electronic balance ABT-120-5DM, measuring glassware of class A.Assay procedure: An accurately weighed sample of the powdered tablets (0,0152 –0,0274 g) was put into a 50,00 ml volumetric flask, brought to the mark with 70% ethanol, stirred and filtrated. 1,00 ml of the resulting solution was transferred into a 25,00 ml volumetric flask and completed to the mark with the same solvent. Absorbance was measured at a wavelength of 210nm. The parallel measurement with 1,00 ml of 0,02% praziquantel standard solution was carried out. The content of active substance was calculated according to a standard formula.Results. The suggested procedure has been successfully applied for the analysis of a pharmaceutical dosage form. The results obtained by applying the proposed method have been statistically analyzed. Validation of the method confirmed its proper precision (100,3%, RSD% = 0,531, n = 9), recovery (100,1%, n = 9) and linearity (0,80–1,44 μg/ml, r = 0,9999, n=5) The received parameters enable the developed procedure to be used in quantitative pharmaceutical analysis.Conclusions. The applicability of the new procedure for routine quality control is well established by the assay of praziquantel in pure form, as well as in pharmaceutical preparation. The developed UV-spectrophotometric method is potentially useful because of its simplicity, rapidity and accuracy and is valid according to the validation requirements of Ukrainian Pharmacopeia.Разработали новую методику количественного определения празиквантела в лекарственной форме промышленного производства, основанную на измерении абсорбции этанольного раствора препарата при длине волны 210 нм. По результатам процедуры валидации установили, что разработанная методика соответствует требованиям ГФУ, предъявляемым к методикам количественного анализа лекарственных веществ в составе лекарственных форм. Розробили нову методику кількісного визначення празиквантелу в лікарській формі промислового виробництва, яка базується на вимірюванні абсорбції етанольного розчину препарату при довжині хвилі 210 нм. За результатами процедури валідації встановили, що методика відповідає вимогам ДФУ, що висуваються до аналітичних методик кількісного визначення лікарських речовин у складі лікарських форм.

Study of influence of the surface-active substances concentration on releasing of praziquantel from the rectal suppository

Acne dermatosis (rosacea, perioral dermatitis, seborrheic dermatitis etc.) are one of the most actual problem in dermatology. Praziquantel is an antiparasitic medication effective towards trematodes, cestodes. Investigations developed by domestic scientists revealed antidemodicosis activity of praziquantel. Use of semisolid dosage forms for rectal administration will allow to increase its efficacy and minimize the risks of adverse reactions. On the department of technology of medications Zaporizhzhia State Medical University research of development of praziquantel rectal dosage form for therapy of acne dermatosis, complicated with demodicosis, and its technology is carried out. As a result of biopharmaceutical investigations it was determined that combination of excipients – the base (confectionary fat 60%, 10% paraffin, 30% cocoa butter) and surfactant (distilled monoglycerides) provides with the optimal praziquantel releasing. The aim of this work is study of excipient using in manufacturing of suppository (bases and surfactants) influence on the biopharmaceutical characteristics of praziquantel rectal dosage form. Investigation was carried out by the one-factors dispersive analysis with repeated observations By way of a parameter of optimization praziquantel releasing was chosen as the first step of bioavailability investigation. Praziquantel releasing from suppository was studied by the equilibrium dialysis by Kruvchinsky’s method at temperature 37 ± 0,5 °С through a cellophane semipermeable membrane «Kuprofan» film using Franz diffusion cell apparatus. Ethyl alcohol was chosen as a dialysis medium considering the solubility of praziquantel. Concentration of released praziquantel after 30 minutes of the dialysis was determined by spectrophotometric analysis. As a result of biopharmaceutical investigation of praziquantel suppositories it was determined that surface-active substances (distilled monoglycerides) concentration has a statistically significant influence on its releasing from rectal dosage form. It was ascertained that 0,5% concentration of distilled monoglycerides provides with the optimal releasing of praziquantel from rectal suppositories