Isolamento de isobruceina B e neosergeolida de Picrolemma sprucei Hook. f. em escala-grama

Quassinoids neosergeolide and isobrucein B, obtained from Picrolemma sprucei, have proven in vitro antitumor, antimalarial, anthelminthic, cytotoxic, insecticide and leishmanicidal activities. There is interest in the in vivo pharmacological study of these natural compounds and their semi-synthetic derivatives, however, the quantities obtained in previous extraction processes have been shown to be a limiting factor for continuation of these studies. Herein, we describe a method for obtaining grams of these quassinoids whose purification relies only on recrystallization.Os quassinóides neosergeolida e isobruceína B, obtidos de Picrolemma sprucei, possuem atividades antitumoral, antimalárica, anti-helmíntica, citotóxica, inseticida e anti-leishmania comprovadas em estudos in vitro. Há interesse no estudo farmacológico in vivo dessas substâncias naturais e de seus derivados semi-sintéticos, porém a quantidade obtida nos processos de extração tem se mostrado um fator limitante à continuação desses estudos. No presente trabalho, descrevemos um método para obtenção de gramas desses quassinóides cuja purificação depende apenas de cristalização fracionada

Picrolemma sprucei Hook. f.: Traditional raditional Use, Active Principles and their Semisynthetic Derivatives, Commercial and Economic Uses

Made available in DSpace on 2017-04-11T17:10:20Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) 2.pdf: 177219 bytes, checksum: 95ff4b4475dd822bf954a9e46e46b279 (MD5) Previous issue date: 15Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia. Coordenação de Pesquisas em Produtos Naturais. Laboratório de Princípios Ativos da Amazônia. Manaus, AM, Brasil.Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia. Coordenação de Pesquisas em Produtos Naturais. Laboratório de Princípios Ativos da Amazônia. Manaus, AM, Brasil.Nessa revisão da literatura botânica, etnobotânica, etnofarmacológica, química e farmacológica, são enfatizadas as diversas atividades biológicas atribuídas pela medicina popular e por estudos científicos à planta Amazônica Picrolemma sprucei Hook. f. (Simaroubaceae). Ênfase especial é dada aos conhecimentos atuais sobre os principais componentes químicos encontrados nessa espécie, da classe dos quassinóides: sergeolida (1), neosergeolida (5), isobruceína B (2) e 15-desacetilsergeolida (4), que incluem atividade antimalárica, tóxica aguda, antitumoral, citotóxica, antifágica, larvicida/inseticida e fitotóxica. Também é incluída discussão das atividades biológicas de derivados (naturais e semi-sintéticos) desses quassinóides com o intuito de revelar, além do potencial de P. sprucei como fonte de extratos para o aproveitamento fitoterapêutico, o potencial dessa planta como fonte de quassinóides bioativos para estudos de química medicinal e modificação estrutural.In this review of the botanical, ethnobotanical, ethnopharmacological, chemical and pharmacological literature available concernig the Amazonian plant Picrolemma sprucei Hook. f. (Simaroubaceae), the different biological activities attributed by traditional medicine and scientific studies are emphasized. Special emphasis is given to the status emphasis is given to the status of knowledge of the principal chemical components (quassinoids) found in this plant species: sergeolide (1), neosergeolide (5), isobrucein B ( 5 2) and 15-deacetylsergeolide which 2 include antimalarial, acute toxic, antitumor, cytotoxic, antifeedant, larvicidal/insecticidal and phytotoxic properties. A discussion of the important derivatives (natural and semi-synthetic) and their biological activities intends to reveal the potential of this plant as a source of highly bioactive quassinoids for structural and activity medicinal chemistry studies, as well as the potential of P. sprucei as a source of extracts for phytotherapeutic use