Biological evaluation and molecular modelling of didanosine derivatives

Five carbonate derivatives of 50-O-20,30-dideoxyinosine (DDI, 1) have been synthesized by combination with aliphatic alcohols, with their in vitro anti-HIV activity and cytotoxicity being evaluated afterward in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs). One particular compound, namely DDI-Penta, exhibited an outstanding performance because it was found to have both a higher inhibitory potency and a lower cytotoxicity than the lead compound, resulting in a 100 enhancement in its selectivity index. In order to further study this phenomenon, the ability of these derivatives to bind to the cytoplasmatic nucleotidase (ncN-II) was studied by in silico methods. Also, the higher calculated lipophilicity of the synthesized compounds was proposed to improve their permeability through the cell membrane since said lipophilicity would allow a higher concentration of the corresponding prodrug inside the infected cell. Overall, a combination of an optimal lipophilicity and the ability of DDI-Penta to bind to ncN-II is suggested due to the higher potency and lower cytotoxicity observed for this compound. Based on the reported findings, we believe that the combination of certain aliphatic alcohols and DDI through a carbonate linkage could significantly increase the performance of this class of therapeutic compounds; therefore, it merits further evaluations.Fil: Ravetti, Soledad. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: de Candia, Cristian Ariel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Biomédicas en Retrovirus y Sida. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones Biomédicas en Retrovirus y Sida; ArgentinaFil: Gualdesi, María Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; ArgentinaFil: Pampuro, Sandra Esther. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Biomédicas en Retrovirus y Sida. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones Biomédicas en Retrovirus y Sida; ArgentinaFil: Turk, Gabriela Julia Ana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Biomédicas en Retrovirus y Sida. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones Biomédicas en Retrovirus y Sida; ArgentinaFil: Quevedo, Mario Alfredo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; ArgentinaFil: Briñon, Margarita Cristina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentin

Biological effects of Vitamin C and its implication in the design of topical formulations

La vitamina C es un reconocido compuesto antioxidante natural, soluble en agua al que se le han reivindicado múltiples efectos y aplicaciones, tanto mediante su uso tópico como sistémico. Objetivos: Este trabajo de revisión considera sintetizar de una manera global, los datos actuales pertenecientes a las publicaciones sobre el empleo del ácido ascórbico haciendo foco, particularmente, a sus efectos sobre la piel. Método: Revisión sistemática de artículos sobre los usos clínicos y nuevos sistemas o configuraciones de la vitamina C para su llegada bioactiva a los confines de la piel. Resultados: La vitamina C es utilizada tópicamente en dermatología para tratar y/o prevenir los cambios asociados al fotoenvejecimiento, así como para el tratamiento de la hiperpigmentación, entre otras afecciones. Debido a su inestabilidad y la dificultad de la administración tópica, se describen algunas de las estrategias para formular vitamina C y el impacto en su estabilidad. Asimismo, se destaca el diseño y desarrollo de nuevos derivados de la vitamina C. Conclusiones: La vitamina C tiene las propiedades ideales de neutralizador de radicales libres (antioxidante) con numerosas aplicaciones en el campo cosmético y farmacéutico. Esta revisión describe algunas de las funciones de la vitamina C en la salud de la piel, los principales mecanismos de acción y sus aplicaciones clínicas. Por otro lado, resume las nuevas formas para su vehiculización y accionar sobre el tejido tegumentario.Vitamin C is a recognized natural antioxidant compound, soluble in water, which has multiple effects and applications, both for its topical and systemic use. Objectives: This work of review considers the synthesis in a global way of the current data belonging to the publications on the use of vitamin C, focusing particularly on its effects on skin. Method: Systematic review of articles on clinical uses and new systems or configurations of vitamin C for its bioactive arrival to the confines of the skin. Results: Vitamin C is used topically in dermatology to treat and prevent changes associated with photoaging, as well as for the treatment of hyperpigmentation, among other conditions. Due to its instability and the difficulty of topical administration, some of the strategies for formulating vitamin C and the impact on its stability are described. Also, the design and development of new vitamin C derivatives are described. Conclusions: Vitamin C has the ideal properties as free radical scavenger (antioxidant) with numerous applications in the cosmetic and pharmaceutical fields. This review describes some of the functions of vitamin C in skin health, the main mechanisms of action and its clinical applications. On the other hand, new forms of transmission and action on integumentary tissue are summarized.Fil: Brignone, Sofía Gisella. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico Pedagógico de Ciencias Básicas y Aplicadas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba; ArgentinaFil: Ravetti, Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentin

Microencapsulación/ recubrimiento de sistemas particulados de uso farmacéutico

La microencapsulación es un proceso por el cual sólidos, líquidos e incluso gases pueden encapsularse con materiales de distinta naturaleza, para dar lugar a partículas de tamaño micrométrico (generalmente, de 3 a 800 µm) denominadas micropartículas. El proceso de microencapsulación fue introducido por Bungen burg de Jon y Kan en 1931 con la encapsulación de colorantes para la elaboración del papel de calcar en base a un proceso de coacervación. A finales de la década de 1950 este método se comenzó a utilizar en tecnología farmacéutica para la elaboración de medicamentos. Actualmente, el número de métodos de microencapsulación ha crecido en base, por un lado, al surgimiento de nuevos materiales de recubrimiento, y por otro, a la necesidad de procesos de encapsulación específicos para ciertos principios activos. El término micropartículas hace referencia tanto a microesferas como a microcápsulas. Sin embargo, ambos sistemas se diferencian por su morfología y estructura interna. Las microesferas son sistemas de tipo matricial, donde el principio activo se encuentra disperso en un material inerte o funcional pero que no es posteriormente recubierto. Por otro lado, las microcápsulas son sistemas tipo reservorio, constituidas por un núcleo (liquido, semisólido o sólido) donde se encuentra la sustancia activa, rodeado por una cubierta externa que lo envuelve y protege. La obtención de un tipo de estructura u otro depende especialmente del proceso tecnológico elegido que, lógicamente, obedece al objetivo de diseño de producto. Un hecho destacable del proceso de microencapsulación reside en que en las últimas décadas su aplicación se ha extendido no solo al campo de los medicamentos y materiales biológicos, sino que se emplea en campos tan diversos como la agricultura, la cosmética y la alimentación.Fil: Brignone, Sofía Gisella. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico Pedagógico de Ciencias Básicas y Aplicadas; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Centro de Información de Medicamentos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba; ArgentinaFil: Ravetti, Soledad. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico Pedagógico de Ciencias Sociales; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentin

An in silico analysis of Ibuprofen enantiomers in high concentrations of sodium chloride with SARS-CoV-2 main protease

2020 will be remembered worldwide for the outbreak of Coronavirus disease (COVID-19), which quickly spread until it was declared as a global pandemic. The main protease (Mpro) of SARS-CoV-2, a key enzyme in coronavirus, represents an attractive pharmacological target for inhibition of SARS-CoV-2 replication. Here, we evaluated whether the anti-inflammatory drug Ibuprofen, may act as a potential SARS-CoV-2 Mpro inhibitor, using an in silico study. From molecular dynamics (MD) simulations, we also evaluated the influence of ionic strength on the affinity and stability of the Ibuprofen–Mpro complexes. The docking analysis shows that R(−)Ibuprofen and S(+)Ibuprofen isomers can interact with multiple key residues of the main protease, through hydrophobic interactions and hydrogen bonds, with favourable binding energies (−6.2 and −5.7 kcal/mol, respectively). MM-GBSA and MM-PBSA calculations confirm the affinity of these complexes, in terms of binding energies. It also demonstrates that the ionic strength modifies significantly their binding affinities. Different structural parameters calculated from the MD simulations (120 ns) reveal that these complexes are conformational stable in the different conditions analysed. In this context, the results suggest that the condition 2 (0.25 NaCl) bind more tightly the Ibuprofen to Mpro than the others conditions. From the frustration analysis, we could characterize two important regions (Cys44-Pro52 and Linker loop) of this protein involved in the interaction with Ibuprofen. In conclusion, our findings allow us to propose that racemic mixtures of the Ibuprofen enantiomers might be a potential treatment option against SARS-CoV-2 Mpro. However, further research is necessary to determinate their possible medicinal use. Communicated by Ramaswamy H. Sarma.Fil: Clemente, Camila Mara. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba; Argentina. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico Pedagógico de Ciencias Básicas y Aplicadas; ArgentinaFil: Freiberger, Maria Ines. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Química Biológica de la Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Química Biológica de la Facultad de Ciencias Exactas y Naturales; ArgentinaFil: Ravetti, Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; Argentina. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico de Ciencias Humanas; ArgentinaFil: Beltramo, Dante Miguel. Universidad Católica de Córdoba; Argentina. Provincia de Córdoba. Ministerio de Ciencia y Técnica. Centro de Excelencia en Productos y Procesos de Córdoba; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba; ArgentinaFil: Garro, Ariel Gustavo. Provincia de Córdoba. Ministerio de Ciencia y Técnica. Centro de Excelencia en Productos y Procesos de Córdoba; Argentina. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico de Ciencias Humanas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; Argentin

Naringin: nanotechnological strategies for potential pharmaceutical applications

Polyphenols comprise a number of natural substances, such as flavonoids, that show interesting biological effects. Among these substances is naringin, a naturally occurring flavanone glycoside found in citrus fruits and Chinese medicinal herbs. Several studies have shown that naringin has numerous biological properties, including cardioprotective, cholesterol-lowering, anti-Alzheimer’s, nephroprotective, antiageing, antihyperglycemic, antiosteoporotic and gastroprotective, anti-inflammatory, antioxidant, antiapoptotic, anticancer and antiulcer effects. Despite its multiple benefits, the clinical application of naringin is severely restricted due to its susceptibility to oxidation, poor water solubility, and dissolution rate. In addition, naringin shows instability at acidic pH, is enzymatically metabolized by β-glycosidase in the stomach and is degraded in the bloodstream when administered intravenously. These limitations, however, have been overcome thanks to the development of naringin nanoformulations. This review summarizes recent research carried out on strategies designed to improve naringin’s bioactivity for potential therapeutic applications.Fil: Ravetti, Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Garro, Ariel Gustavo. Universidad Nacional de Villa Maria. Instituto Academico de Ciencias Humanas; ArgentinaFil: Gaitán, Agustina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Murature, Mariano. No especifíca;Fil: Galiano, Mariela. No especifíca;Fil: Brignone, Sofía Gisella. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentin

Desafíos y oportunidades en la microencapsulación de aceites esenciales: desde la ciencia hasta la aplicación

Los aceites esenciales (AEs) son mezclas complejas de sustancias aromáticas presentes en los vegetales. Son metabolitos secundarios de las plantas, encargados de protegerlas y garantizar su propagación, además de definir su aroma característico. Químicamente están constituidos por dos tipos principales de compuestos: terpénicos y fenilpropanoides, siendo la familia de los terpenos la más predominante.Estos compuestos presentan una amplia gama de propiedades que les otorgan a los AEs diversas actividades biológicas, tales como, propiedades antisépticas, antibacterianas, antioxidantes, antiinflamatorias, anticancerígenas.Los AEs son líquidos a temperatura ambiente e hidrófobos. Se caracterizan por ser altamente volátiles e inestables, susceptibles a la humedad, a altas temperaturas, al oxígeno y a la luz. Debido a la naturaleza de sus propiedades, son sustancias de mucho interés para su aplicabilidad en diversos campos como el alimenticio, farmacéutico y cosmético, entre otros. Sin embargo, debido a la inestabilidad fisicoquímica inherente a los AEs, su aplicación se ve limitada, resultando necesario fijarlos a un transportador que les proporcione una adecuada estabilidad y asegure su vida útil. Una de las mejores alternativas para llevar a cabo esto es mediante la tecnología de microencapsulación.Fil: Gaitán, Agustina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Brignone, Sofía Gisella. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Ravetti, Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentin

Desafíos y oportunidades en la microencapsulación de aceites esenciales: desde la ciencia hasta la aplicación

Los aceites esenciales (AEs) son mezclas complejas de sustancias aromáticas presentes en los vegetales. Son metabolitos secundarios de las plantas, encargados de protegerlas y garantizar su propagación, además de definir su aroma característico. Químicamente están constituidos por dos tipos principales de compuestos: terpénicos y fenilpropanoides, siendo la familia de los terpenos la más predominante.Estos compuestos presentan una amplia gama de propiedades que les otorgan a los AEs diversas actividades biológicas, tales como, propiedades antisépticas, antibacterianas, antioxidantes, antiinflamatorias, anticancerígenas.Los AEs son líquidos a temperatura ambiente e hidrófobos. Se caracterizan por ser altamente volátiles e inestables, susceptibles a la humedad, a altas temperaturas, al oxígeno y a la luz. Debido a la naturaleza de sus propiedades, son sustancias de mucho interés para su aplicabilidad en diversos campos como el alimenticio, farmacéutico y cosmético, entre otros. Sin embargo, debido a la inestabilidad fisicoquímica inherente a los AEs, su aplicación se ve limitada, resultando necesario fijarlos a un transportador que les proporcione una adecuada estabilidad y asegure su vida útil. Una de las mejores alternativas para llevar a cabo esto es mediante la tecnología de microencapsulación.Fil: Gaitán, Agustina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Brignone, Sofía Gisella. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Ravetti, Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentin

Ascorbic acid in skin health

Ascorbic acid (vitamin C) is a water-soluble vitamin and a recognized antioxidant drug that is used topically in dermatology to treat and prevent the changes associated with photoaging, as well as for the treatment of hyperpigmentation. Ascorbic acid has neutralizing properties of free radicals, being able to interact with superoxide, hydroxyl and free oxygen ions, preventing the inflammatory processes, carcinogens, and other processes that accelerate photoaging in the skin. Current research focuses on the search for stable compounds of ascorbic acid and new alternatives for administration in the dermis. Unlike plants and most animals, humans do not have the ability to synthesize our own ascorbic acid due to the deficiency of the enzyme L-gulono-gamma-lactone oxidase, which catalyzes the passage terminal in the ascorbic acid biosynthesis. To deal with this situation, humans obtain this vitamin from the diet and/or vitamin supplements, thus preventing the development of diseases and achieving general well-being. Ascorbic acid is involved in important metabolic functions and is vital for the growth and maintenance of healthy bones, teeth, gums, ligaments, and blood vessels. Ascorbic acid is a very unstable vitamin and is easily oxidized in aqueous solutions and cosmetic formulations. Ascorbic acid is extensively used as an ingredient in anti-aging cosmetic products, as sodium ascorbate or ascorbyl palmitate. This review discusses and describes the potential roles for ascorbic acid in skin health and their clinical applications (antioxidative, photoprotective, anti-aging, and anti-pigmentary effects) of topical ascorbic acid on the skin and main mechanisms of action. Considering the instability and difficulty in administering ascorbic acid, we also discuss the importance of several factors involved in the formulation and stabilization of their topical preparations in this review.Fil: Ravetti, Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Clemente, Camila Mara. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico Pedagógico de Ciencias Básicas y Aplicadas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Brignone, Sofía Gisella. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico Pedagógico de Ciencias Básicas y Aplicadas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Hergert, Lisandro Yamil. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de Villa María. Instituto Académico Pedagógico de Ciencias Básicas y Aplicadas; ArgentinaFil: Allemandi, Daniel Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentin

Enhancing the Functional Properties of Tea Tree Oil: In Vitro Antimicrobial Activity and Microencapsulation Strategy

In the context of addressing antimicrobial drug resistance in periocular infections, Tea TreeOil (TTO) has emerged as a promising therapeutic option. This study aimed to assess the efficacy ofTTO against bacterial strains isolated from ocular infections, with a particular focus on its ability toinhibit biofilm formation. Additionally, we designed and analyzed microcapsules containing TTOto overcome certain unfavorable physicochemical properties and enhance its inherent biologicalattributes. The quality of TTO was confirmed through rigorous analysis using GC-MS and UV-Vistechniques. Our agar diffusion assay demonstrated the effectiveness of Tea Tree Oil (TTO) againstocular bacterial strains, including Corynebacterium spp., coagulase-negative Staphylococcus spp.,and Staphylococcus aureus, as well as a reference strain of Staphylococcus aureus (ATCC 25923). Notably, the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum bactericidal concentration (MBC)for all tested microorganisms were found to be 0.2% and 0.4%, respectively, with the exception ofCorynebacterium spp., which exhibited resistance to TTO. Furthermore, TTO exhibited a substantial reduction in biofilm biomass, ranging from 30% to 70%, as determined by the MTT method.Through the spray-drying technique, we successfully prepared two TTO-containing formulationswith high encapsulation yields (80–85%), microencapsulation efficiency (90–95%), and embeddingrates (approximately 40%). These formulations yielded microcapsules with diameters of 6–12 µm,as determined by laser scattering particle size distribution analysis, and exhibited regular, sphericalmorphologies under scanning electron microscopy. Importantly, UV-Vis analysis post-encapsulationconfirmed the presence of TTO within the capsules, with preserved antioxidant and antimicrobialactivities. In summary, our findings underscore the substantial therapeutic potential of TTO and itsmicrocapsules for treating ocular infections.Fil: Manzanelli, Franco Antonio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Ravetti, Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María. Universidad Nacional de Villa María. Centro de Investigaciones y Transferencia de Villa María; ArgentinaFil: Brignone, Sofía Gisella. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Garro, Ariel Gustavo. Provincia de Córdoba. Ministerio de Ciencia y Técnica; ArgentinaFil: Martinez, Sol Romina. Universidad Nacional de Río Cuarto. Facultad de Ciencias Exactas Fisicoquímicas y Naturales. Instituto de Investigaciones en Tecnologías Energéticas y Materiales Avanzados. - Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Tecnologías Energéticas y Materiales Avanzados; ArgentinaFil: Vallejo, Mariana Guadalupe. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Palma, Santiago Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentin

Prescription and dispensation of medicines for hipothyroid patientsin Córdoba city, Argentina

Se analizaron las características de prescripción y dispensación de medicamentos en una población de pacientes hipotiroideos, así como el conocimiento de los mismos sobre su terapia. Se trabajó con un procedimiento normalizado analizando 948 prescripciones médicas en 42 farmacias comunitarias de Córdoba (Argentina). Los laboratorios autorizados para elaborar medicamentos con levotiroxina fueron siete, en 12 concentraciones distintas (desde 25 a 300 μg). En este estudio una sola marca abarcó el 59 % de las prescripciones médicas. El 85 % de los usuarios fueron mujeres, principalmente entre 41-60 años. En cuanto al uso del medicamento el 78 % manifestó tomar el mismo una vez al día y el 42 % lo utiliza desde hace más de 5 años. El 70 % eran pacientes habituales de las farmacias y el 9 % realizó una consulta al farmacéutico respecto al uso del medicamento. Los estudios de utilización de medicamentos permiten evaluar las enfermedades en un contexto comunitario, donde el farmacéutico puede aportar datos epidemiológicos que contribuyan al conocimiento, prevención y control de las patologías.Characteristics of prescription, dispensation of medicines for hipothyroid patients and the knowledge of their therapy were analysed. We worked with a normalized procedure, analyzing 948 medical prescription in 42 community pharmacies of Córdoba (Argentina). Seven laboratories are authorized to make medicines with levotiroxine, with concentrations of 25-300 μg in 12 different forms, but only one brand included 59 % of the medical prescription 85 % of the users were women, mainly between the ages of 41-60 years. 78 % took levotiroxine once a day and 42 % had been using it for more than 5 years. 9 % realized an additional consultation to the pharmacist, and 70 % were frecuent patients of the pharmacies. The studies of utilization of medicines allow to evaluation of diseases in a community context, where the pharmacist could offer epidemiological information that may contribute to the knowledge, prevention and control of the diseases.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire