PENGARUH JENIS BASIS SALEP TERHADAP PELEPASAN SENYAWA AKTIF ANTIBAKTERI ASAM SALISILAT

ABSTRAK Pandahuluan: Basis salep berperan penting dalam proses pelepasan senyawa aktif untuk mendapatkan efek terapi yang diharapkan. Kelompok basis salep tercuci air dan larut air merupakan pilihan dalam formulasi sediaan salep. Asam salisilat merupakan senyawa antibakteri yang dapat diformulasikan dalam bentuk topikal. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh basis STA dan SLA terhadap sifat fisika, dan kimia sediaan serta aktivitas antibakterinya. Metode: Penelitian eksperimental laboratorium, dengan melakukan formulasi salep asam salisilat 5% dalam basis STA dan SLA kemudian dilakukan pengujian sifat fisik (homogenitas, daya sebar), sifat kimia (derajat keasamaan (pH)) dan aktivitas antibakteri. Pengujian dilakukan pengulangan tiga kali (n=3) data dianalisa dengan t-test, sedangkan uji aktivitas antibakteri dilakukan 2 kali pengujian yaitu uji t-test dan kruskal-walis dilanjutkan mann-withney.Hasil: Salep asam salisilat dalam basis tipe STA dan SLA mempunyai homogenitas yang sama. Daya sebar salep asam salisilar basis SLA berturut-turut tanpa beban (5,06±0,11), beban 50 g (5,6±0,49), dan beban 100 g (6,43±0,40) lebih kecil dibandingkan dengan basis STA berturut-turut tanpa beban (6,13±0,15), beban 50 g (7,26±0,25), beban 100 g (7,80±0,2) (p0,05 ,t-test). Nilai ZOI aktivitas antibakteri salep asam salisilat dalam basis STA (15,90±0,43) lebih kecil dibandingkan dengan SLA (21,73±0,68) (p<0,05, t-test).Kesimpulan :Salep asam salisilat basis STA dan SLA memiliki sediaan yang homogen. Daya sebar basis STA lebih besar dibandingkan dengan basis SLA, derajat keasaman (pH) basis STA tidak berbeda dibandingkan dengan basis SLA dan aktivitas antibakteri basis STA lebih kecil dibandingkan dengan basis SLA.Kata Kunci : basis STA, basis SLA, sifat fisika, sifat kimia, Aktifitas antibakter

PENGARUH JENIS BASIS KRIM TERHADAP PELEPASAN SENYAWA AKTIF ANTIBAKTERI ASAM SALISILAT PADA MEDIA STAPHYLOCCOCUS AUREUS

ABSTRAKPandahuluan: Basis krim dalam sediaan topikal berperan penting terhadap aktivitas senyawa obat. Basis tipe M/A dan A/M merupakan pilihan dalam formulasi sediaan krim. Asam salisilat merupakan senyawa antibakteri yang dapat diformulasi menjadi sediaan krim. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh basis krim tipe M/A dan A/M terhadap pelepasan senyawa aktif asam salisilat dan sifat fisik kimia sediaan.Metode: Penelitian eksperimental laboratorium dengan melakukan formulasi sediaan krim asam salisilat dalam basis M/A dan A/M. Kemudian dilakukan uji sifat fisika (homogenitas, daya sebar) dan kimia, (pH) serta aktivitas antibakteri. Data dinyatakan dalam rerata ± SD dan diuji statistik dengan uji t dan mann-whitney.Hasil: Homogenitas sediaan krim asam salisilat dalam tipe M/A dan A/M menunjukkan hasil homogen. Daya sebar sediaan krim dalam basis M/A lebih kecil dibandingkan A/M (p0,05,t-test).Kesimpulan: Jenis basis krim asam salisilat tipe M/A dan A/M berpengaruh terhadap sifat fisika daya sebar, dan sifat kimia pH sediaan krim asam salisilat namun tidak mempengaruhi sifat homogenitas dan antibakteri.Kata Kunci: Basis M/A; basis A/M; sifat biologi; sifat fisika; sifat kimia

STUDI PUSTAKA SISTEMATIS: PENGARUH POLIFENOL DELIMA (Punica granatum L.) TERHADAP KADAR PROSTAGLANDIN E2 DARI SEL MAKROFAG RAW264.7

Abstrak: Prostaglandin E2 (PGE2) adalah senyawa yang akan meningkat pada jaringan inflamasi dan berkontribusi memodulasi nyeri. Delima (Punica granatum L.) dilaporkan memiliki potensi anti-inflamasi dan anti-nyeri neurogenik. Studi pustaka sistematis (SPS) ini mempelajari potensi anti-inflamasi ekstrak dan senyawa polifenol delima terhadap penurunan kadar PGE2 pada sel makrofag RAW264.7. Metode: Studi pustaka sistematis. Data penelitian dikumpulkan dari PubMed Central, PubMed, dan Google Scholar berdasarkan kata kunci pomegranate atau Punica granatum, inflammation, PGE2, dan sel makrofag RAW264.7. Delapan artikel memenuhi kriteria inklusi dan ditetapkan untuk ditelaah. Hasil: Ekstrak kulit dan bunga delima serta senyawa polifenol dalam buah dan kulit delima terbukti mampu menurunkan kadar PGE2 pada sel makrofag RAW264.7. Aktivitas anti-inflamasi ekstrak kulit dan bunga delima serta senyawa polifenol dalam buah dan kulit delima menurunkan kadar PGE2 melalui hambatan ekspresi Toll-Like Receptor 4 (TLR4), hambatan aktivasi jalur pensinyalan Mitogen-Activated Protein Kinase (MAPK), hambatan aktivasi faktor transkripsi Nuclear Factor-Kappa B (NF-κB), serta hambatan ekspresi dan regulasi enzim COX-2. Data menunjukkan bahwa senyawa polifenol delima menghambat sintesis PGE2 secara dependen. Kesimpulan: Senyawa polifenol delima mampu menurunkan kadar PGE2 pada sel makrofag RAW264.7.Kata kunci: Delima, Inflamasi, PGE2, Sel Makrofag RAW264.

STUDI IN SILICO AFINITAS SENYAWA AKTIF BIJI KACANG MERAH (Phaseolus vulgaris) TERHADAP PROTEIN SIRTUIN-1 (SIRT-1) DAN NUCLEAR RELEATING FACTOR-2 (NRF2) UNTUK MENCEGAH ALZHEIMER

ABSTRAK Pendahuluan: Protein Sirtuin-1 (SIRT-1) dan Nuclear Releating Factor-2 (NRF2) berperan dalam mekanisme terjadinya Alzheimer. Secara empiris kacang merah (Phaseolus vulgaris) mengandung senyawa aktif untuk menghambat Alzheimer, namun mekanismenya terhadap SIRT-1 dan NRF2 belum pernah diteliti. Penelitian dilakukan untuk mengetahui mekanisme kacang merah mencegah Alzheimer melalui aktivasi SIRT-1 dan NRF2.Metode: Penelitian dilakukan secara In Silico dengan menggunakan docking server untuk menilai afinitas senyawa aktif biji kacang merah terhadap protein SIRT-1 dan NRF2. Uji farmakokinetik, fisikokimia dinilai dengan pkCSM (Predicting Small-Molecule Pharmacokinetic and Toxicity Properties). Analisa dilakukan dengan diskriptif analitik dengan melihat hasil afinitas senyawa aktif terhadap SIRT-1 dan NRF2 dibandingkan obat kontrol.Hasil: Didapatkan 5 senyawa aktif (beta sitosterol, sianidin, glisitein, biokanin A, dan genistein) dari 8 senyawa aktif yang diteliti memiliki afinitas tinggi terhadap protein SIRT-1 dan 5 Senyawa aktif (beta sitosterol, biokanin A, genistein, glisitein, dan formononetin) dari 20 senyawa aktif yang didockingkan memiliki afinitas yang tinggi terhadap protein NRF2. Hasil prediksi parameter fisikokimia seluruh senyawa aktif memenuhi hukum 5 Lipinski. Hasil Prediksi sifat farmakokinetik β-sitosterol adalah senyawa yang memiliki nilai paling baik.Kesimpulan: senyawa aktif biji kacang merah mempunyai potensi sebagai pencegahan alzheimer dengan mengaktifkan SIRT-1 dan NRF2 yaitu beta sitosterol. Beta sitosterol juga mempunyai afinitas, fisikokimia, farmakokinetik yg baik dan tidak bersifat toksik sehingga dapat menjadi kandidat kuat obat pencegahan Alzheimer melalui peningkatan SIRT-1 dan NRF2.Kata Kunci : Alzheimer; Phaseolus vulgaris; in silic

STUDI IN SILICO: ANALISIS POTENSI KACANG MERAH (Phaseolus vulgaris) SEBAGAI ANTI-ALZHEIMER DENGAN AKTIVASI ALFA SEKRETASE DAN PENGHAMBATAN BETA SEKRETASE

ABSTRAK Pendahuluan: Kacang merah (Phaseolus vulgaris) mengandung berbagai senyawa aktif yang berpotensi sebagai Anti-alzheimer. Penelitian ini bertujuan untuk memprediksi potensi senyawa aktif kacang merah sebagai anti-alzheimer dengan mekanisme aktivasi alfa sekretase dan menghambat beta sekretase, serta memprediksi efektivitas, kelarutan, dan keamanan secara in silico.Metode: Penelitian dilakukan secara komputasi. Afinitas senyawa aktif biji kacang merah terhadap protein alfa sekretase dan beta sekretase diukur menggunakan docking server yang dibandingkan dengan kontrol atorvastatin dan atabecestat. Uji prediksi sifat farmakokinetik, fisikokimia dan toksisitas menggunakan pkCSM. Analisa dilakukan secara diskriptif analitik dan validasi penambatan molekul berdasarkan Root Mean Sequare Deviation kurang dari 2 angstrom.Hasil: Senyawa aktif memiliki afinitas yang tinggi terhadap alfa sekretase antara lain Beta-sitosterol (∆G -7,28 kkal/mol), Delphinadn (∆G -5,42 kkal/mol), Bochanin A (∆G -5,21  kkal/mol) dengan persentase kesamaan asam amino Beta-sitosterol 85%, Delphinadin 28%, Biochain A 57%. Senyawa aktif yang memiliki afinitas yang tinggi terhadap beta sekretase antara lain Beta-sitosterol (∆G -10,19 kkal/mol), Delphinadin (∆G -7,13 kkal/mol), Cyanidin (∆G -7,07 kkal/mol) dengan persentase kesamaan asam amino Beta-sitosterol 54%, Delphinadin 36%, Cyanidin 36%.  Hasil prediksi sifat fisikokimia senyawa aktif memenuhi aturan lipinski. Prediksi sifat farmakokinetik didapatkan nilai absorbsi intestinal rata-rata diatas 90%, permeabilitas Caco2 rata-rata diatas 0,9, VDss rata-rata diatas 0,1, BBB rata-rata diatas -1, CLTOT rata-rata 0,2 dan tidak berpotensi hepatotoksik.Kesimpulan: Senyawa aktif biji kacang merah mempunyai potensi sebagai Anti-alzheimer dengan mengaktifkan alfa sekreatse dan menghambat beta sekretase yaitu Beta-sitosterol, Delphinadin, Cyanidin, Biochanin A. Keempat senyawa tersebut larut dalam air, mempunyai farmakokinetik yang bagus dan tidak bersifat toksik.Kata Kunci : Anti-alzheimer; Phaseolus vulgaris; in silico

Perbandingan Kadar Merkuri (Hg) dan Aktivitas Antioksidan Ekstrak Metanolik Akar Eceng Gondok (Eichornia crassipes ) di Daerah Lawang dan Pasuruan

Background: Water hyacinth (Eichornia crassipes) is an aquatic plant that grows on the surface of the water and is also a high accumulator of heavy metals. E. crassipes has compounds containing sulfihydryl group which can bind to Hg. E. crassipes in Lawang and Pasuruan regions is thought to have high Hg levels which may result in the high antioxidant activity. The purpose of this research was to determine the levels of mercury and antioxidant activity in the methanol extract of water hyacinth roots in Lawang and Pasuruan. Methods: This research is an experimental research in the laboratory using water hyacinth roots in Lawang and Pasuruan areas taken by cluster sampling area. The extraction was by maceration method for 72 hours with methanol solvent. Extraction is done in 2 ways, namely using a shaker and without a shaker. Hg test was measured using atomic absorption spectrophotometry (AAS) at a maximum wavelength of 253.96 nm.. The antioxidant activity test was using 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) method and their result was check using by Uv-Vis  spectrophotometry (517 nm wavelength).Result: Hg content of the water hyacinth root extract Lawang shaker area 0.5287 ppm while without shaker 0.2207 ppm. For the Pasuruan shaker area 0.7910 ppm while without the shaker 0.7874 ppm (p <0.05). The antioxidant activity of the water hyacinth root extract of Pasuruan area was higher than that of Lawang area (p <0.05). IC50 value of Lawang samples with 334.8 ppm shakers; without shakers 205.4 ppm while Pasuruan samples with 161.94 ppm shakers; without a shaker 168.45 ppmConclusion: Macerated extraction of water hyacinth roots to Hg levels in Pasuruan area was higher than Lawang area. There is a relation between Hg levels and high antioxidant activity. The antioxidant activity of the water hyacinth root in Pasuruan area is higher than Lawang area.Keyword: Antioxidant, Water hyacinth, Lawang Malang. Pasuruan, Mercury (Hg

SINTESIS SENYAWA-SENYAWA 3-(BENZILIDENAMINO)-2-(2,4-DIKLOROFENIL)KUINAZOLIN-4(3H)-ON DAN UJI AKTIVITAS ANTIKANKER PADA SEL KANKER PAYUDARA T47D

The aim of the research were to obtain of 3-(benzylideneamino)-2-(2,4- dichlorophenyl)quinazolin-4(3H)-one derivatives and anticancer activity in breast cancer test on T47D cell. The compounds are synthesized by three reaction stages. The first stage, 2-aminobenzoic acid was reacted with 2,4-dichlorobenzoyl chloride to obtaining 2-(2,4-dichlorophenyl)-4H-benzo[1,3]oxazin-4-one. The second stage, 2-(2,4- dichlorophenyl)-4H-benzo[1,3]oxazin-4-one was reacted with hydrazine to obtaining 3-amino-2-(2,4-dichlorophenyl)quinazolin-4(3H)-one. The third stage, 3-amino-2-(2,4-dichlorophenyl)quinazolin-4(3H)-one was reacted with benzaldehyde and derivatives such as 4-methoxybenzaldehyde, 4-dimethylaminobenzaldehyde and 4-nitrobenzaldehyde. The melting point and TLC checks showed that the compounds are pure and continued for the structural confirmation test. The results of the confirmation structure of the compounds by the IR spectra, 1HNMR, 13CNMR and MS exhibited the compounds and can be synthesized from the starting material of 2-aminobenzoic acid with the percentage of yield between 45-53 %. The addition of substituents to the benzaldehyde group affects the length of reaction time. The duration of reaction time is -N (CH3)2 > -H > -OCH3 > -NO2. The 3-(benzylideneamino)-2-(2,4-dichlorophenyl)quinazolin-4(3H)-on compounds were tested for anticancer activity by MTT method on T47D cells. The four compounds have weaker anticancer activity than Celecoxib and predicted to qualitatively inhibit the cyclooxygenase-2 (COX-2) enzyme. The addition of dimethylamino substituents does not affect anticancer activity, whereas the addition of nitro substituents will decrease anticancer activity in T47D breast cancer cells

The Influence of Ratio Pyridine and Triethylamine Catalysts on Synthesis 2-Phenyl-Benzo [D][1, 3] Oxazine-4-On Derivatives

The aim of this research was to compare the effect of pyridine and triethylamine catalyst ratios on the synthesis of 2-phenyl-benzo(d)[1,3] oxazine-4-one derivatives. The catalysts used were triethylene amine (100%), pyridine: triethylamine (1: 4 mol); Pyridine: triethylamine (1: 1 mol) and pyridine (100%). Using pyridine (100%) as a catalyst could increase the percentage of the synthesis of 2-phenyl-benzo[d][1,3] oxazine-4-one derivatives to 2 times greater than pyridine: triethylamine (1: 4 mol) as a catalyst. Using pyridine (100%) as a catalyst in the synthesis of 2-phenyl-benzo[d] [1,3]oxazine-4-one derivatives were more effective and efficient by obtaining the following results we obtained 80% for 2-phenyl-4Hbenzo[1,3]oxazin-4-one and 86% for 2-(3,4-dichlorophenyl)-4H-benzo[1,3]oxazin-4-one and 82% for 2-(2,4-dichlorophenyl)-4H-benzo[1,3]oxazin-4-one and 46% for 2-(4-nitrophenyl)-4H-benzo[1,3]oxazin-4-one