การใช้แป้งข้าวเหนียวดัดแปรด้วยเทคนิคไมโครเวฟเป็นสารยึดเกาะในยาเม็ด Microwave-treated Glutinous Rice Starch as A Tablet Binder

บทคัดย่อ วัตถุประสงค์: เพื่อศึกษาการใช้แป้งข้าวเหนียวที่ดัดแปรด้วยไมโครเวฟ (GRMi) เป็นสารยึดเกาะในการผลิตยาเม็ดที่เตรียมด้วยวิธีแกรนูลเปียก วิธีการศึกษา: เตรียมยาเม็ดด้วยวิธีแกรนูลเปียกที่ประกอบด้วยไมโครคริสทัลไลน์เซลลูโลส (MCC) หรือแลคโตสโมโนไฮเดรต (Lac) โดยใช้สารยึดเกาะในปริมาณร้อยละโดยน้ำหนักดังนี้ 1) ร้อยละ 0, 2) GRMi ร้อยละ 2.5 และ 3) แป้งข้าวเหนียวที่ให้ความร้อนโดยตรง (GRB) ร้อยละ 2.5 และใช้แมกนีเซียมสเตียเรตร้อยละ 1 โดยน้ำหนัก โดยตอกอัดยาเม็ดด้วยแรงที่ต่างกัน (40, 60 และ 80 kgf/cm2) แล้วประเมินสมบัติของยาเม็ด ผลการศึกษา: ยาเม็ดที่ใช้ MCC มีความต้านแรงอัดแตกในช่วง 9.52 - 17.72 kgf ซึ่งสูงกว่า Lac (1.10 - 5.98 kgf) เวลาในการแตกตัวและสภาพกร่อนของยาเม็ดที่ใช้ MCC อยู่ในช่วง 11.40 - 59.40 วินาที และร้อยละ 0.08 - 0.41 โดยน้ำหนัก ตามลำดับ ซึ่งต่ำกว่ายาเม็ดที่ใช้ Lac ที่อยู่ในช่วง 70.80 - 5,170.20 วินาที และร้อยละ 0.88 - 3.89 โดยน้ำหนัก ตามลำดับ และยังพบว่าการเพิ่มแรงตอกอัดทำให้ยาเม็ดมีค่าความต้านแรงอัดแตกและเวลาในการแตกตัวเพิ่มขึ้น แต่มีสภาพกร่อนลดลง เมื่อเพิ่มแรงอัดให้แก่ยาเม็ดที่ใช้สารยึดเกาะ GRMi และ GRB พบว่าสามารถทำให้ยาเม็ดมีค่าความแข็งแรง (CSFR) และดัชนีชี้วัดคุณภาพยาเม็ด (CSFR/DT index) เพิ่มมากขึ้นได้ แสดงถึงความสามารถในการยึดเกาะที่ดีและสมบัติการเป็นยาเม็ดที่ดีขึ้น สรุป: สามารถใช้แป้งข้าวเหนียวที่ดัดแปรด้วยไมโครเวฟเป็นสารยึดเกาะในการเตรียมยาเม็ดด้วยวิธีแกรนูลเปียกได้ คำสำคัญ: แป้งข้าวเหนียว, แป้งดัดแปรด้วยไมโครเวฟ, การเตรียมด้วยวิธีแกรนูลเปียก, สารยึดเกาะ Abstract Objective: To investigate microwave-treated glutinous rice starch (GRMi) used as a binder in wet granulation tablets. Methods: Being prepared with wet granulation method, each tablet consisted of filler (microcrystalline cellulose (MCC) or lactose monohydrate (Lac)), binder (0% w/w, 2.5% w/w of GRMi, or 2.5% w/w of heated glutinous rice starch (GRB)) and 1% w/w of magnesium stearate. All tablet formulations were compressed by various compression forces (40, 60, and 80 kgf/cm2) and tablet properties were evaluated. Results: The MCC-tablets had a crushing strength (CS) of 9.52-17.72 kgf. which was higher than that of Lac-tablets (1.10 - 5.98 kgf.). The disintegration time (DT) and friability (F) of MCC-tablets (11.40 - 59.40 sec and 0.08 - 0.41%, respectively) were lower than those of Lac-tablets (70.80 - 5,170.20 sec and 0.88 - 3.89%, respectively). The increase of compression force resulted in increased CS and DT and decreased F. When compression force was increased to tablets using GRMi and GRB as a binder, the higher crushing strength-friability ratio (CSFR) and crushing strength-friability/disintegration time ratio (CSFR/DT index) in both tablets were observed. These results indicated better binding capability with improved tablet properties. Conclusions: microwave-treated glutinous rice starch could be used as a binder in wet granulation tablets. Keywords: glutinous rice starch, microwave-treated starch, wet granulation method, binde

Preparation and Evaluation of Alcohol-Alkaline-Treated Rice Starch as a Tablet Disintegrant

Purpose: To prepare and characterize alcohol-alkaline modified rice starch (MRS) as a disintegrant for tablets.Methods: The preparation of MRS was carried out using 3 M NaOH and 40 % ethanol solution. Characterization carried out for MRS include morphology, swelling capacity, thermal and pasting properties. Direct-compressed tablets (DCT) containing either propranolol hydrochloride (PPNL) or hydrochlorothiazide (HCTZ) were evaluated for hardness, friability, disintegration time and drug release.Results: The microstructure of MRS was different in shape and dimension from that of rice starch (RS). The absence of gelatinization endotherm and FT-IR spectral peak for MRS correlated with change in MRS structure and arrangement. MRS showed significantly higher swelling capacity (p < 0.05) than RS, and also proved to be a disintegrant in DCT. The disintegration time of the tablets containing MRS was lower in the presence of large particles (3.55 ± 0.56 min); high content of MRS (1.03 ± 0.06 min); low content of lubricant (3.16 ± 0.44 min); water soluble filler (1.55 ± 0.16 min for Super-tab®); and model drug (0.84 ± 0.09 min for HCTZ) (p < 0.05).Conclusion: MRS exhibits improved water solubility and swelling capacity compared with RS, and is thus a good disintegrant for direct-compressed tablet formulations, especially in the presence of water insoluble fillers.Keywords: Rice starch, Alcohol-alkaline treatment, Disintegrant, Directly compressed tablet, Insoluble filler

Sodium Alginate-Quaternary Polymethacrylate Composites: Characterization of Dispersions and Calcium Ion Cross-Linked Gel Beads

The objective of this work was to examine the effect of quaternary polymethacrylate (QPM), a water-insoluble polymer with a positive charge, on the characteristics of the sodium alginate (SA) dispersions and the calcium alginate (CA) gel beads containing propranolol HCl (PPN). The SA-QPM composite dispersions presented the formation of flocculates with a negative charge due to the electrostatic interaction of both substances. The QPM addition did not affect the SA dispersions’ Newtonian flow, but the composite dispersions’ viscosity enhancement was found. The PPN-loaded CA-QPM gel beads had more spherical than the PPN-loaded CA gel beads. The incorporation of QPM caused a bigger particle size, higher drug entrapment efficiency, and greater particle strength of the gel beads. Despite the similar water uptake property, the PPN-loaded CA-QPM gel beads displayed lower burst release and slower drug release rate than the PPN-loaded CA gel beads. However, the drug release from the PPN-loaded CA-QPM gel beads involved drug diffusion and matrix swelling mechanisms. This study demonstrated that adding QPM into the SA dispersions leads to a viscosity synergism. The CA-QPM gel beads display a good potential for use as a bioactive compound delivery system

Effect of polysulfonate resins and direct compression fillers on multiple-unit sustained-release dextromethorphan resinate tablets

The purpose of this work was to investigate the effect of different polysulfonate resins and direct compression fillers on physical properties of multiple-unit sustained-release dextromethorphan (DMP) tablets. DMP resinates were formed by a complexation of DMP and strong cation exchange resins, Dowex 50 W and Amberlite IRP69. The tablets consisted of the DMP resinates and direct compression fillers, such as microcrystalline cellulose (MCC), dicalcium phosphate dihydrate (DCP), and spray-dried rice starch (SDRS). Physical properties of tablets, such as hardness, disintegration time, and in vitro release, were investigated. A good performance of the tablets was obtained when MCC or SDRS was used. The use of rod-like and plate-like particles of Amberlite IRP69 caused a statistical decrease in tablet hardness, whereas good tablet hardness was obtained when spherical particle of Dowex 50 W was used. The plastic deformation of the fillers, such as MCC and SDRS, caused a little change in the release of DMP. A higher release rate constant was found in the tablets containing DCP and Dowex 50 W, indicating the fracture of the resinates under compression, which was attributable to the fragmentation of DCP. However, the release of DMP from the tablets using Amberlite IRP69 was not significantly changed because of the higher degree of cross-linking of the resinates, which exhibited more resistance to deformation under compression. In conclusion, the properties of polysulfonate resin, such as particle shape and degree of cross-linking, and the deformation under compaction of fillers affect the physical properties and the drug release of the resinate tablets