QSAR DAN MOLECULAR DOCKING SENYAWA DERIVAT LUMIRACOXIB, INHIBITOR OKSIGENASI 2-AG PADA TERAPI INFLAMASI

Cyclooxygenase-2 (COX-2) is a molecular target that is widely studied and has a crucial role in the last decade. The high contribution of COX-2 in inflammation and inhibiting function of 2-AG oxygenation by COX-2 inhibitors in inflammatory, open a new chapter dealing with the research on inhibition of COX-2. The purpose of this study is to determine the physical-chemical properties that play an important role in the activity of lumiracoxib derivates based QSAR equation and look from the interaction of ligand-receptor through docking simulations. Statistical analysis was calculated by multilinear regression analysis using SPSS Statistics 17.0. Leave One Out cross validation, Pearson correlation, and the relationship of IC50 experiments and IC50 predictions curve are used to obtain QSAR equation with significantly statistic criteria. Molecular docking to study ligand-receptor interactions, performed using MOE 2009.10. Hydrogen bonds with amino acid residues on the receptor 4OTY include Ser A530 and Tyr A385 with the best scoring value in compound 8 is -8.0976 and the receptor 3HS6 include Ser A530, Tyr A385, Tyr A355 with the best scoring value in compound 1 is -6.34934. QSAR models show the best QSAR equation: Log (1/IC50) = -92.2384 + 0.5327 AM1_dipole + (-0.00049) AM1_E + 13.3123 log S + 35.7654 mr + (-0.5770 VSA)

EXTENDED SPECTRUM BETA LACTAMASE (ESBL); INDIKATOR RESISTENSI ANTIBIOTIKA GOLONGAN SEFALOSPORIN UNTUK PASIEN TERINFEKSI BAKTERI Pseudomonas aeruginosa di RSUP DR. WAHIDIN SUDIROHUSODO MAKASSAR

β-laktamase spektrum luas (ESBL) merupakan suatu kelompok enzim laktamase yang bertanggungjawab terhadap sebagian besar kasus resisten bakteri yang sebagian besar merupakan bakteri gram negatif, terhadap antibiotika β-laktam generasi baru yang kini telah teridentifikasi dalam jumlah besar di seluruh dunia. Penelitian ini bertujuan untuk Memperoleh data prevalensi dari resistensi antibiotika golongan sefalosporin pada bakteri Pseudomonas aeruginosa dan Mengetahui frekuensi kejadian Extended Spectrum Beta Lactamase (ESBL) pada 25 spesimen klinis di RSUP Dr. Wahidin Sudirohusodo Makassar selama periode April – Juli 2017. Pengujian yang dilakukan meliputi uji sensitivitas antimikroba yang dilakukan dengan mengguakan metode difusi agar Kirby-Bauer dan uji produksi ESBL dengan menggunakan metode double disc synergy test (DDST) dan phenotypic confirmatory test. Hasil penelitian menunjukkan bahwa bakteri Pseudomonas aeruginosa berhasil diisolasi dari semua sampel dengan tingkat keakuratan sebesar (90% - 99%). Pada uji sensitivitas antimikroba ditemukan bahwa dari 25 sampel klinik yang diuji terhadap antibiotika sefalosporin, yang telah mengalami resistensi secara berurutan dari yang terbesar adalah cefotaxime 19 sampel (76%), ceftriaxone 16 sampel (64%), dan ceftazidime 7 sampel (28%). Pada uji produksi ESBL ditemukan 21 sampel (84%) positif ESBL pada antibiotika cefotaxime+as. klavulanat, 21 sampel (84%) positif ESBL pada antibiotika ceftriaxone+as.klavunalat, dan 16 sampel (64%) positif ESBL pada antibiotika ceftriaxone

Aktivitas Antiinflamasi Ekstrak Metanol Kulit Batang Sengkuang pada Tikus Wistar yang Diinduksi CFA (Complete Freund’s Adjuvant): Anti-Inflammatory Activity Test of Methanolic Extract of Sengkuang Bark (Dracontomelon Dao) on Wistar Complete Freund’s Adjuvant (CFA) Induced Rats

One of the plants found in East Kalimantan is the Drancotomelon dao (sengkuang) plant. Previous tests demonstrated the presence of anti-inflammatory activity of D. Dao leaf extract through the reduction of proinflammatory mediators such as TNF-?, IL-1?, and IL-6 which were induced by bacteria. This study aims to determine the anti-inflammatory activity of the methanol extract of the stem bark of the Sengkuang plant in a rat model of rheumatoid arthritis induced by complete freund's adjuvant (CFA) to determine the anti-inflammatory potential of other parts of the sengkuang plant. In this test, rat models of rheumatoid arthritis induced using CFA were divided into 4 treatment groups: negative group (NaCMC), positive group (methyl prednisolone), test group 1 (sengkuang extract 50 mg/KgBW/day), test group 2 (lengkuang extract). 200 mg/KgBB/day). Observation of its anti-inflammatory effect was observed for 14 days. Analysis of the data in this study used a one-way ANOVA with joint thickness dependent variable and zinc dose independent variable. Sengkuang extract at doses of 50 and 200 mg/KgBW/day can reduce joint thickness in animals induced with CFA. The activity of reducing joint thickness showed significance in zinc extract at a dose of 50 mg/KgBW/day on the 14th day. Methanol extract of sengkuang has anti-inflammatory activity in CFA-induced rheumatoid arthritis rats at an optimal dose of 200 mg/KgBW/day, has an anti-inflammatory effect that is good enough to reduce edema volume in arthritis rats. Keywords: Drancotomelon dao, Sengkuang, Anti-Inflammatory, CFA Abstrak Salah satu tumbuhan yang ditemukan di Kalimantan Timur adalah tumbuhan Drancotomelon dao (sengkuang). Uji sebelumnya menunjukkan adanya aktivitas antiinflamasi ekstrak daun D. Dao melalui penurunan mediator proinflamasi seperti TNF-?, IL-1?, dan IL-6 yang diinduksi oleh bakteri. Penelitian ini bertujuan untuk menentukan aktivitas antiinflamasi ekstrak metanol kulit batang tanaman Sengkuang pada tikus model artritis rematoid yang diinduksi complete freund’s adjuvant (CFA) untuk mengetahui potensi antiinflamasi dari bagian lain tanaman sengkuang ini. Pada uji ini, Tikus model rematoid arthritis diinduksi menggunakan CFA dibuat menjadi 4 kelompok perlakuan: kelompok negatif (NaCMC), kelompok positif (metil prednisolone), kelompok uji 1 (ekstrak sengkuang 50 mg/KgBB/hari), kelompok uji 2 (ekstrak sengkuang 200 mg/KgBB/hari). Observasi efek antiinflamasinya diamati selama 14 hari. Analisis data penelitian ini menggunakan ANOVA satu arah dengan variabel terikat tebal sendi dan variabel bebas dosis sengkuang. Ekstrak sengkuang baik dosis 50 dan 200 mg/KgBB/hari dapat menurunkan tebal sendi pada hewan yang diinduksi dengan CFA. Aktivitas penurunan tebal sendi menunjukkan signifikansi pada ekstrak sengkuang dengan dosis 50 mg/KgBB/hari pada hari ke-14. Ekstrak methanol sengkuang memiliki aktivitas antiinflamasi pada tikus model rheumatoid artritis yang diinduksi CFA dengan dosis optimal 200mg/KgBB/hari, memiliki efek anti inflamasi yang cukup baik untuk menurunkan volume edema pada tikus model arthritis. Kata Kunci: Drancotomelon dao, Sengkuang, Antiinflamasi, CF