F. 海洋生物の医薬資源開発 : 医薬を指向した海洋生物の有用物質の探索

海洋生物はその種100万といわれ、地上における今もなお未知な世界である。本年度も、この海洋生物から、医薬資源となりうる有用な生理活性物質を発見し、構造を明らかにし、生物活性を検討することを目的として研究を行った。本年採集した生物は、23種であり、今までに249件を採集している。採集生物のリストをTableに示した。バイオアッセイを目印に、今まで、海草、アカフジツボ、クダウミヒドラ、スポンジ、エボヤ、ユーレイボヤ、イソギンチャク、群体ボヤ、オオワレカラ、コケムシ類等につき有用成分の探索を行った。特に、付着生物コケムシ(Bryzoa)類の各種の成分に注目し、各地で採集したフサコケムシBugula neritina、ホソフサコケムシTricellaria occidentalisおよびアメリカのフロリダ産コケムシAmathia convolutaの活性成分を検討し、有益な知見を得た。また、中国との共同研究が進み、中国側で大量(全1000Kg)のフサコケムシが採集でき、その成分の分離を行っている。特に海南島産フサコケムシから新規ブリオスタチン19を単離し構造を決定した。さらに、昨年度から淡水産のコケムシの一種であるオオマリコケムシをつくば市の沼で採集し、活性成分の探索を開始しており、本年も同じ場所で採集している。淡水産コケムシについての成分研究は、まったく未知であり本研究室が最初である。今までに幾つかの成分を単離している。以上の結果は、成分の成果の項に要約した。一方、かねてより海洋科学技術センターと共同研究を行っていた深海生物の成分探索に進展がみられ、相模湾深海生物のシロウリガイとハオリムシにも抗癌活性物質が存在することを発見し、目下他の様々な成分とあわせその活性成分の検索を進めている。途中の経過は、第14回しんかいシンポジウム(11月、コクヨホール、品川、海洋科学技術センター主催)にて報告した。また、第11回天然薬物の開発と応用シンポジウム(8月、八王子、東京薬科大学、日本薬学会主催)にて招待講演を行い、本プロジェクトの最近の成果を報告している。その他の発表、論文などリストした

B-1. 研究プロジェクトタイトル"海洋生物の医薬資源開発-医薬を指向した海洋生物の有用物質の探索"

海洋生物はその種100万といわれ、地上における最も未知な世界である。本年度も、この海洋生物から、医薬資源となりうる有用な生理活性物質を発見し、構造を明らかにし、生理活性を検討することを目的として研究を行った。本年採集した生物は、38件31種であり、今までに227件を採集した。採集生物のリストを最後に示した。バイオアッセイを目じるしに、今まで、海草、クダウミヒドラ、スポンジ、エボヤ、ユーレイボヤ、イソギンチャク、群体ボヤ、オオワレカラ、等につき有用成分の探索を行った。特に、付着生物コケムシ(Bryzoa)類の各種の成分に注目し、各地で採取したフサコケムシBugula neritina、ホソフサコケムシTricellaria occidentalisおよびアメリカのフロリダ産コケムシAmathia convolutaの活性成分を検討し、有益な知見を得た。さらに、本年度から淡水産のコケムシの一種であるオオマリコケムシをつくば市の沼で採取し、活性成分の探索を開始した。淡水産コケムシについての成分研究はまだ未知であり本研究室が最初である。(以上研究の成果の項を参照のこと)。12月14日(土)には、本学平塚キャンパスにおいて、昨年に引き続いて「第2回海洋生物科学の基礎と応用(最近の進歩)シンポジウム」を開催した。海洋生物の基礎と応用研究にたづさわる最前線の各研究者の発表と講演を通し、相互の理解と現状を把握し、協力して大きな夢へ向かっての議論が出来たことは一般への啓蒙に加えて大きな成果であった。シンポジウムには基礎部門の代表者として日野昌也および小笠原 強両教授の協力を得ている。演者とシンポジウムのタイトルを後述する。このような基礎と応用を一同に会したシンポジウムは意義があり今後もさらに続ける予定である。ちなみに今回の参加者は100名であり、特に若手の研究者の参加が目立ち、討論も活発であった

<所内学術研究成果報告>D. 「海洋生物の医薬資源開発, 医薬を指向した海洋生物の探索と調査・開発」

海洋はその種100万といわれ, 地上における今もなお未知な世界である。本年度も, この海洋生物から, 医薬資源となりうる有用な生理活性物質を発見し, 構造を明らかにし, 生物活性を検討することを目的として研究を行った。この研究を始めてから11年を経過した。そこで, 本年度は, 新しい生物の採集を中止し, 今までの生物成分のまとめを行った。特に, 日本産ナマコ類成分, 沖縄と真鶴で採集した日本産フサコケムシ成分, および深海巻貝2種の成分研究を完成した

D. 海洋生物の医薬資源開発-医薬を指向した海洋生物の有用物質の探索

海洋生物はその種100万といわれ、地上における今もなお未知な世界である。本年度も、この海洋生物から、医薬資源となりうる有用な生理活性物質を発見し、構造を明らかにし、生物活性を検討することを目的として研究を行った。この研究を始めてから10年になった。本年度採集した生物は、27種であり、今までに309件を採取している。採集生物リストをTableに示した。バイオアッセイを指標に今まで、海草、アカフジツボ、クダウミヒドラ、スポンジ、エボヤ、ユーレイボヤ、イソギンチャク、群体ボヤ、オオワレカラ、コケムシ類等につき有用成分の探索を行った。特に、付着生物コケムシ(Bryozoa)類の各種の成分に注目し、各地で採集したフサコケムシBugula neritina、ホソフサコケムシTricellaria occidentalis及びアメリカフロリダ産コケムシAmathia convolutaの活性成分を検討し、有益な知見と新しい化学物質を単離・構造決定した。すなわち、昨年度報告したconvolutamine AとF以外にconvolutamie Gを、さらにlutamide C以外にlutamide AとB及びconvolutamydine Eの単離を行い、構造決定した。さらに、昨年から始めたこれら有用な天然物の全合成研究に成果が見られ、3種のconvolutamine類A、CとF及び2種のlutamide類AとCの計5種の天然物の全合成を完成させた。この成果には、さらにanalogsの全合成を含み、化合物の構造とその活性との相関に研究が発展している。これらの結果は、日本化学会第76回春季年会(1\u27999/3)で口頭発表し、次いでその後の成果を加え、第19回メディシナルケミストリーシンポジウム第8回日本薬学会医薬化学部会年会(1\u27999/11)で口頭発表した。これらの成果と深海生物研究の成果を学術論文として投稿し、一部掲載が完了している。本年度大槌湾で採集した生物は16種、山田湾では9種を採取した。ホソフサコケムシは採取したが、フサコケムシは見られなかった。コケムシとしては、ほかにアミコケムシとウデコブコケムシを採集した。ウデコブコケムシの量が最も多かった。本年、深海生物としてパプアニューギニア産の巻き貝2種を加えることができた