Atividade inibitória Leishmanicida e Colinesterásica de Compostos Fenólicos de Dimorphandra gardneriana e Platymiscium fliribunbum, plantas nativas do bioma Caatinga

Nos últimos anos, o Ministério da Saúde do Brasil e a Organização Mundial da Saúde tem apoiado a investigação de novas tecnologias que possam contribuir para a vigilância, novos tratamentos e controle da leishmaniose visceral no país. Assim, o objetivo deste trabalho foi isolar compostos de plantas do bioma Caatinga, e investigar a toxicidade destes compostos contra as formas promastigotas e amastigotas de Leishmania infantum chagasi, principal parasita responsável pela leishmaniose visceral na América do Sul, e avaliar a sua capacidade para inibir a enzima acetil-colinesterase (AChE). Após a exposição aos compostos em estudo, foram realizados testes utilizando a forma promastigota que expressa luciferase e ELISA in situ para medir a viabilidade das formas promastigotas e amastigota, respectivamente. O ensaio colorimétrico MTT foi realizado para determinar a toxicidade destas substâncias utilizando células monocíticas murina RAW 264.7. Todos os compostos foram testados in vitro para as sua propriedade anti-colinesterásica. Um cumarina, escoparona, foi isolada a partir de hastes de Platymiscium floribundum, e os flavonóides, rutina e quercetina, foram isolados a partir de grãos de Dimorphandra gardneriana. Estes compostos foram purificados, utilizando cromatografia em coluna gel eluída com solventes orgânicos em misturas de polaridade crescente, e identificados por análise espectral. Nos ensaios leishmanicidas, os compostos fenólicos mostraram eficácia contra as formas extracelulares promastigotas, com EC50 para escoporona de 21.4µg/mL e para quercetina e rutina 26 e 30.3µg/mL, respectivamente. Os flavonóides apresentaram resultados comparáveis à droga controle, a anfotericina B, contra as formas amastigotas com EC50 para quercetina e rutina de 10.6 e 43.3µg/mL, respectivamente. Os compostos inibiram a enzima AChE com halos de inibição variando de 0,8 a 0,6cm, indicando um possível mecanismo de ação para a atividade leishmanicida.In recent years, the Brazilian Health Ministry and the World Health Organization have supported research into new technologies that may contribute to the surveillance, new treatments, and control of visceral leishmaniasis within the country. In light of this, the aim of this study was to isolate compounds from plants of the Caatinga biome, and to investigate their toxicity against promastigote and amastigote forms of Leishmania infantum chagasi, the main responsible parasite for South American visceral leishmaniasis, and evaluate their ability to inhibit acetylcholinesterase enzyme (AChE). A screen assay using luciferase-expressing promastigote form and an in situ ELISA assay were used to measure the viability of promastigote and amastigote forms, respectively, after exposure to these substances. The MTT colorimetric assay was performed to determine the toxicity of these compounds in murine monocytic RAW 264.7 cell line. All compounds were tested in vitro for their anti-cholinesterase properties. A coumarin, scoparone, was isolated from Platymiscium floribundum stems, and the flavonoids rutin and quercetin were isolated from Dimorphandra gardneriana beans. These compounds were purified using silica gel column chromatography, eluted with organic solvents in mixtures of increasing polarity, and identified by spectral analysis. In the leishmanicidal assays, the compounds showed dose-dependent efficacy against the extracellular promastigote forms, with an EC50 for scoporone of 21.4 mu g/mL, quercetin and rutin 26 and 30.3 mu g/mL, respectively. The flavonoids presented comparable results to the positive control drug, amphotericin B, against the amastigote forms with EC50 for quercetin and rutin of 10.6 and 43.3 mu g/mL, respectively. All compounds inhibited AChE with inhibition zones varying from 0.8 to 0.6, indicating a possible mechanism of action for leishmacicidal activity.Brazilian Ministry of Health, SPU [09100213-3]Brazilian Ministry of Health, SP

Actividad antifúngica de extractos de plantas contra cepas de Microsporum canis y Candida spp.

Con el objetivo de encontrar compuestos fitoterapéuticos para tratar las infecciones por hongos de los animales, plantas que se encuentran comúnmente en el noreste de Brasil se evaluaron in vitro frente a cepas de Microsporum canis y Candida spp. aisladas de perros y gatos. Los extractos etanólicos de hojas de Momordica charantia, Calotropis procera, Peschiera affinis y Piper tuberculatum y la decocción de Mangifera índica fueron evaluados inicialmente por el método de difusión en pocillos de agar. Cuatro extractos indujeron zonas de inhibición del crecimiento contra M. canis: P. tuberculatum (20 mm), M. índica (14 mm), M. charantia (13 mm) y P. affinis (11 mm). Ninguno de ellos fue activo contra Candida spp. Se realizaron pruebas de microdilución en caldo para las cepas de M. canis (n = 5), para encontrar la concentración mínima inhibitoria (CIM) y la concentración fungicida mínima (CFM). Las medias geométricas de los valores de CIM fueron 590, 370, 350, 170 mg/ml, y para los valores de CFM fueron 1.190, 750, 700, 340 mg/ml de M. charantia, P. affinis, P. tuberculatum y M. indica, respectivamente. Por lo tanto, los extractos de M. charantia, P. affinis, P. tuberculatum y M. indica son buenos candidatos para la producción de fitoterápicos antifúngicos ya que estos extractos demostraron una buena actividad contra M. canis

Constituintes químicos de Ottonia corcovadensis Miq. da floresta Amazônica: atribuição dos deslocamentos químicos dos átomos de hidrogênio e carbono Chemical constituents of Ottonia corcovadensis Miq. from Amazon forest: ¹h and 13c chemical shift assignments

<abstract language="eng">In an ethanolic extract of leaves of Ottonia corcovadensis (Piperaceae) were identified sixteen terpenoids of essential oil and the three flavonoids 3',4',5,5',7-pentamethoxyflavone (1), 3',4',5,7-tetramethoxyflavone (2) and 5-hydroxy-3',4',5',7-tetramethoxyflavone (3) and cafeic acid (4). Two amides (5 and 6) were isolated from an ethanolic extract of the roots. The structures were established by spectral analysis, meanly NMR (1D and 2D) and mass spectra. Extensive NMR analysis was also used to complete ¹H and 13C chemical shift assignments of the flavonoids and amides. The components of the essential oil were identified by computer library search, retention indices and visual interpretation of mass spectra

Ação antioxidante de chás e condimentos de grande consumo no Brasil

Antioxidantes são compostos que atuam inibindo e/ou diminuindo os efeitos desencadeados pelos radicais livres e compostos oxidantes. Os chás são bebidas populares e fontes significativas de compostos fenólicos, sendo considerados importantes integrantes das dietas devido às suas propriedades antioxidantes. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a ação antioxidante de uma variedade de chás e condimentos mais consumidos no Brasil. Os chás analisados foram das plantas: Pneumus boldus Mold., Matricaria recutita L., Cymbopogon citratus (DC) Stapf, Baccharis trimera (Less.) DC, Camelia sinensis (L) O. Kuntze (fermentado), Camelia sinensis (não-fermentado), Lippia alba N.E. Brown,Mentha arvensis L., e Pyrus malus L. Os condimentos analisados foram: Eugenia aromatica Baill, Cinnamonum zeylanicum Blume, Laurus nobilis L. e Origanum vulgare L. O método utilizado para avaliar a ação antioxidante foi o da atividade seqüestradora de radicais livres DPPH em solução metanólica. Todas as amostras analisadas demonstraram atividade em suas diferentes concentrações. Camelia sinensis (não-fermentada) foi a mais ativa com CI50= 0,14 mg/mL, cujos principais compostos antioxidantes são epigalocatequinas. Os condimentos mais ativos foram Cinnamonum zeylanicum (CI50 = 0,37 mg/mL), Eugenia aromatica Baill (CI50 = 0,46 mg/mL) e Laurus nobilis (CI50 = 0,76 mg/mL), cujo principal antioxidante relatado foi o eugenol

Variation of Ursolic Acid Content in Eight Ocimum Species from Northeastern Brazil

Ursolic acid is a very important compound due to its biological potential as an anti-inflammatory, trypanocidal, antirheumatic, antiviral, antioxidant and antitumoral agent. This study presents the HPLC analysis of ursolic acid (UA) content in eight different Ocimum species: O. americanum L., O. basilicum L, O. basilicum var purpurascens Benth, O. basilicum var. minimum L, O. gratissimum L, O. micranthum Willd, O. selloi Benth. and O. tenuiflorum L. grown in Northeastern Brazil. In these Ocimum species, UA was detected in different yields, with O. tenuiflorum showing the highest content (2.02%). This yield is very significant when compared with other sources of UA