Revisión de los antagonistas del calcio en función de su farmacología clínica

Ningun

Gentamicina y tono muscular liso

Estómagos aislados de rata in vitro, con actividad espontánea, estimulados o no, por colinérgicos, péptidos (bradikinina) o PGF, fueron sometidos a la acción de gentamicina en dosis variables. Se determinó que ese aminoglucósido relaja en forma dosis-permanente la musculatura gástrica, disminuyendo la amplitud contráctil. La concentración inhibitoria mínima fluctúa entre 0,01 y 0,06 mg/ml. El efecto antagonista de PGF parece ser competitivo y es dosis-dependiente, mientras que su acción anticolinérgica y antibradikinina es no competitiva e inconstante

Efectos de D-penicilamina sobre sinovial de artríticos

Los mecanismos farmacodinámicos y tóxicos de la d-penicilamina son desconocidos. En 12 pacientes adultos con artritis reumatoidea y derrame sinovial de rodilla, se estudió la eficacia de un tratamiento prolongado con d-penicilamina. Los criterios de inclusión adoptados exigieron que la evolución de la genusinovitis llevara un mínimo de 3 meses; que el factor reumatoideo fuera positivo en una dilusión de 1/160 o más, y que los pacientes no estuvieran en tratamiento, excepto corticoterapia en dosis equivalentes a 7,5 mg diarios de prednisona o menos. Fueron excluidos los pacientes con nefropatías, con enteropatías, con alguna oftalmopatía o que hubieran presentado intolerancia al oro. El tratamiento se administro durante 6 meses, con una dosificación de 250 a 750 mg diarios. Se estudió el comportamiento de prostaglandinas (PGE2 y PGF2-α), y dialinas (MG y DGT) en el líquido de derrame sinovial; factor reumatoideo en sinovial y plasma, e inmunoglobulinas y fracción de complemento C'3 en plasma. Prostaglandinas y dialinas fueron estudiadas por clomatografía y ensayo biológico contra testigos, sobre miometrio y miogastrio de rata, in vitro. Los niveles de ambas prostaglandinas disminuyeron; otro tanto ocurrió con la dialogastrotonina (DGT). En cambio, dialometrina (DM) incrementó su concentración sinovial. Asimismo, tanto el factor reumatoideo como IgG, IgA e IgM plasmáticas mostraron descensos inconstantes, mientras que no se modificó la fracción C´3 de complemento. Estos resultados agregan evidencia al criterio que sostiene que las diferencias en eficacia y selectividad reiteradamente observadas con los medicamentos antirreumáticos, obedecen a que sus mecanismos de acción pueden ser distintos

Influencia de aines sobre marcadores de osteoartrosis. Antiinflammatory drugs influence on osteoarthritis markers.

La osteoartritis es una enfermedad crónica y degenerativa del cartílago articular con elevada prevalencia en pacientes mayores de 60. En su etiología confluyen alteraciones mecánicas y bioquímicas del sistema músculo-esquelético que provocan disbalance entre síntesis y degradación condral., con deterioro y pérdida tisular. El cartílago articular es un tejido paucicelular. Sus escasos condrocitos se dispersan en una matriz moduladora bioquímica y morfológica. La homeostasis osteocondral resume acciones estimulantes, inhibidoras y reguladoras de citokinas e interleukinas Son péptídos liberados por las membranas celulares al líquido sinovial, que difunden hacia el cartílago en tanto órgano blanco. Importante avance en la fisiopatología de la inflamación fue el descubrimiento del rol del óxido nítrico (ON) derivado metabólico de la arginina por acción de las ON-Sintasas (ONS). Estimula la producción de colagenasas (MMP-1), que intensifican la resorción de proteoglicanos En OA también aumenta el factor de necrosis tumoral TNFa, rápidamente activado por su enzima convertidora TACE. Objetivo Evaluar efectos de antiinflamatorios sobre cultivo de cartílago articular de pacientes con osteoartritis y cuantificar in vitro producción de MMPs, relación NO2/NO3. IL6 y TNFa. Material y métodos: En sobrenadante de los cultivos se determinarán por espectrofotometría niveles de NO-2 y NO-3 (Griess et al, 1992) y usando ELISA doble sándwich la actividad de colagenasa (MMP-1), IL-6 y TNF-a, contrastadas con anticuerpos monoclonales .Los parámetros obtenidos con y sin agregado de fármacos, se correlacionarán con la microscopía óptica