Microwave-Assisted Synthesis of 2-Methyl-1H-indole-3-carboxylate Derivatives via Pd-Catalyzed Heterocyclization

Indole moiety is well-known as a superlative framework in many natural products and synthetic pharmaceuticals. Herein, we report an efficient procedure to synthesize a series of functionalized 2-methyl-1H-indole-3-carboxylate derivatives from commercially available anilines properly functionalized by different electron-withdrawing and -donating groups through a palladiumcatalyzed intramolecular oxidative coupling. The conversion of a variety of enamines into the relevant indole was optimized by exposing the neat mixture of reactants to microwave irradiation, obtaining the desired products in excellent yields and high regioselectivity. The synthesized compounds were confirmed by 1H and 13C spectroscopic means as well as by high-resolution mass spectrometry

Discovery of a new class of triazole based inhibitors of acetyl transferase KAT2A

We have recently developed a new synthetic methodology that provided both N-aryl-5-hydroxytriazoles and N-pyridine-4-alkyl triazoles. A selection of these products was carried through virtual screening towards targets that are contemporary and validated for drug discovery and development. This study determined a number of potential structure target dyads of which N-pyridinium-4-carboxylic-5-alkyl triazole displayed the highest score specificity towards KAT2A. Binding affinity tests of abovementioned triazole and related analogs towards KAT2A confirmed the predictions of the in-silico assay. Finally, we have run in vitro inhibition assays of selected triazoles towards KAT2A; the ensemble of binding and inhibition assays delivered pyridyl-triazoles carboxylates as the prototype of a new class of inhibitors of KAT2A

Transferencia de investigaciones virológicas a sectores educativos y generales de la comunidad

La educación es la única y verdadera herramienta válida, por excelencia, para lograr cambios positivos en la historia, en la política, en la salud o en cualquiera otro aspecto importante de la vida de los hombres. Entonces, deberíamos insistir en mejorar la calidad educativa de los ciudadanos y alumnos de todos los niveles, mejorando necesariamente la actualización de los saberes de los funcionarios, profesionales y docentes para que se inscriba en el discurso cotidiano. El desconocer, no prepararse, nos lleva a crisis sociales que inevitablemente incrementan flagelos como la pobreza, la pérdida de biodiversidad, las guerras, las epidemias, entre otros. Así, desde donde se produce y construye el conocimiento científico, la Universidad Nacional de Córdoba, Facultad de Ciencias Médicas y específicamente el Instituto de Virología "Dr. José María Vanella" también se promueve el objetivo de extensión comunitaria, brindando este proyecto a docentes, alumnos y comunidad en general de la provincia de Córdoba como servicio educativo y actualización. Las temáticas son variadas, los talleres convocan a la Divulgación científica y tecnológica de infecciones virales de importancia sanitaria su conocimiento, prevención y difusión, no solo para el sector educativo sino también para la comunidad en general. Las actividades son talleres, conferencias, laboratorios, jornadas de un día hasta dos semanas. Las metodologías aplicadas son charlas dialogadas, vídeos, dinámica de grupos, Hay evaluaciones de seguimiento a través de comentarios, relatos, encuestas. Todas las actividades de extensión del InViV cuentan con la aprobación de la Facultad Ciencias Médicas a través de las Res. Decanales anuales.Fil: Balangero, Marcos. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Gil, Pedro Ignacio: Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Gil, Pedro Ignacio: Universidad Nacional de Córdoba. Secretaría de Ciencia y Tecnología; ArgentinaFil: Frutos: María Cecilia: Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Frutos: María Cecilia: Universidad Nacional de Córdoba. Secretaría de Ciencia y Tecnología; ArgentinaFil: Díaz, Luis Adrián. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Ré, Viviana. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Farias, Adrián Alejandro. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Spinsanti, Lorena. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Venezuela, Raúl Fernando. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Kiguen, Ana Ximena. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Konigheim, Brenda. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Pisano, María Belén. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil:Masachessi, Gisela. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Barril, Patricia Angélica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Varella"; Argentina.Fil: Barril, Patricia Angelica. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Estudios en Comunicación, Expresión y Tecnologías; Argentina.Fil: Castro, Gonzalo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Batallán, Pedro Gonzalo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Batallán, Pedro Gonzalo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Estudios en Comunicación, Expresión y Tecnologías; Argentina.Fil: Quaglia, Agustín.Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Tauro, Laura Beatriz. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Tauro, Laura Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Estudios en Comunicación, Expresión y Tecnologías; Argentina.Fil: Flores, Fernando Sebastián. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Flores, Fernando Sebastián. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Estudios en Comunicación, Expresión y Tecnologías; Argentina.Fil: Beranek, Mauricio. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Beranek, Mauricio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Estudios en Comunicación, Expresión y Tecnologías; Argentina.Fil: Maturano, Eduardo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Rodríguez, Pamela Elizabeth. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Cámara, Jorge Augusto. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil, Albrieu Llinás, Guillermo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil, Albrieu Llinás, Guillermo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Estudios en Comunicación, Expresión y Tecnologías; Argentina.Fil: Adamo, María Pilar. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Ghietto, Lucía María. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Ghietto, Lucía María. Universidad Nacional de Córdoba. Secretaría de Ciencia y Tecnología; ArgentinaFil: Pedranti, Mauro Sebastián. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Giordano, Miguel Oscar. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Martínez, Laura Cecilia.Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Isa, Maria Beatriz. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Ascheri, Stella Maris. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Paredes, Norma Gladys. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Contigiani, Marta Silvia. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Benítez, Marta. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Theiler, Gerardo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Augello, Marysol. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Fosatti, L. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; ArgentinaFil:Moreno, F. Colegio San Martín; Argentina.Fil:Marín, M. Colegio Nuestra Señora del Sagrado Corazón; Argentina.Fil: Carreras, G. Provincia de Córdoba. Ipem 323 de Villa Angelelli; Argentina.Fil: Navarro, A. Provincia de Córdoba. Ipem 323 de Villa Angelelli; Argentina.Fil: Fuentes, M. Provincia de Córdoba. Ipem 323 de Villa Angelelli; Argentina.Fil: Santiago, T. Provincia de Córdoba. Ipem 323 de Villa Angelelli; Argentina.Fil: Cámara, Alicia. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Paglini, María Gabriela. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Cuffini, Cecilia. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Gallego, Sandra Verónica.Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Aguilar, Javier. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Paván, Jorge. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Fil: Nates, Silvia Viviana. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Médicas. Instituto de Virología "Dr. José María Vanella"; Argentina.Enfermedades Infecciosa

Cyclopropanation of 5-(1-Bromo-2-phenyl-vinyl)-3-methyl-4-nitro-isoxazoles under Phase Transfer Catalysis (PTC) Conditions

Heavily substituted cyclopropane esters were prepared in high yields, complete diastereoselection and average (up to 58%) enantioselectivity. The reaction described herein entailed reacting 4-nitro-5-bromostyrylisoxazoles, a class of powerful Michael acceptors with malonate esters under the catalysis of 5 mol% of a chincona derived phase-transfer catalyst

Asymmetric Phase Transfer Catalysed Michael Addition of γ-Butenolide and <i>N</i>-Boc-Pyrrolidone to 4-Nitro-5-styrylisoxazoles

Herein we report the addition of acidic γ-butenolide and N-Boc-pyrrolidone to 4-nitro-5-styrylisoxazoles, a popular class of cinnamic ester synthetic equivalent. The reactions proceeded under the catalysis of Cinchona-based phase-transfer catalysts. Functionalised γ-butenolides were obtained in good isolated yields and moderate enantioselectivity (up to 74% ee)

Synthesis and Characterization of Abasic β-Diol-<i>C</i>-nucleosides

Modified nucleobases are potentially useful building blocks when containing catalytically active functionalities and could be introduced in chiral tridimensional molecules such as nucleic acids, which creates the premises for the development of novel catalytic species. Herein, we describe the synthesis of a novel β-C-nucleoside bearing a diol group at anomeric position, amenable as a metal ligand or organocatalyst. An abasic ligand was successfully prepared and inserted into a complementary DNA strand

Natural and Synthetic Halogenated Amino Acids—Structural and Bioactive Features in Antimicrobial Peptides and Peptidomimetics

The 3D structure and surface characteristics of proteins and peptides are crucial for interactions with receptors or ligands and can be modified to some extent to modulate their biological roles and pharmacological activities. The introduction of halogen atoms on the side-chains of amino acids is a powerful tool for effecting this type of tuning, influencing both the physico-chemical and structural properties of the modified polypeptides, helping to first dissect and then rationally modify features that affect their mode of action. This review provides examples of the influence of different types of halogenation in amino acids that replace native residues in proteins and peptides. Examples of synthetic strategies for obtaining halogenated amino acids are also provided, focusing on some representative compounds and their biological effects. The role of halogenation in native and designed antimicrobial peptides (AMPs) and their mimetics is then discussed. These are in the spotlight for the development of new antimicrobial drugs to counter the rise of antibiotic-resistant pathogens. AMPs represent an interesting model to study the role that natural halogenation has on their mode of action and also to understand how artificially halogenated residues can be used to rationally modify and optimize AMPs for pharmaceutical purposes

Desulfurative Chlorination of Alkyl Phenyl Sulfides

The chlorination of readily available secondary and tertiary alkyl phenyl sulfides using (dichloroiodo)­benzene (PhICl₂) is reported. This mild and rapid nucleophilic chlorination is extended to sulfa-Michael derived sulfides, affording elimination-sensitive β-chloro carbonyl and nitro compounds in good yields. The chlorination of enantioenriched benzylic sulfides to the corresponding inverted chlorides proceeds with high stereospecificity, thus providing a formal entry into enantioenriched chloro-Michael adducts. A mechanism implying the formation of a dichloro-λ⁴-sulfurane intermediate is proposed