Wiktora Schramma głos w dyskusji na temat wykorzystania katastru józefińskiego w badaniach nad rolnictwem i techniką rolniczą w Galicji w XVIII wieku (W. Schramm, „Rolnictwo polskie u schyłku XVIII wieku na tle metryk józefińskich…,” Poznań 1951)

Wiktor Schramm (1885–1958) was a scholar and educator born in Olchowa and living in Poznań. He was a professor at the University of Poznań, its pro-rector, as well as the founder (1919) and head of the Department of Agricultural Economics (initially, Zakład Ekonomii Rolniczej and after 1945 – Katedra). His research interests included agriculture and agricultural economics, accounting, economic history and the organization and methodology of university teaching as well as the natural sciences and ethnography. The article summarizes the current state of knowledge about Schramm’s scholarly activities and presents his hitherto unpublished article as a voice in the discussion of the use of the cadastre, known as the Josephine metric, which was created in the late 18th century in the area of Galicia. It also discusses the metric itself, which is a contemporary source for researching the past and the changes that took place in Galicia from the 18th–21st centuries. Nowadays, the materials produced during the implementation of land surveys in the Austro-Hungarian monarchy of Joseph II are stored at the Central State Historical Archive of Ukraine in Lviv. The article points out the untapped potential of the Josephine metric in the study of such sciences as economic history, historical ethnography, demography, geography, natural sciences and others.Wiktor Schramm (1885–1958) to urodzony w Olchowie i mieszkający w Poznaniu naukowiec i dydaktyk. Był profesorem Uniwersytetu Poznańskiego, jego prorektorem oraz twórcą (1919) i kierownikiem Zakładu, a po 1945 r. Katedry Ekonomii Rolniczej. Jego zainteresowania naukowe obejmowały: rolnictwo i ekonomię rolniczą, rachunkowość, historię gospodarczą oraz organizację i metodykę nauczania uniwersyteckiego, a także nauki przyrodnicze i etnografię. Artykuł podsumowuje aktualny stan wiedzy o działalności naukowej W. Schramma oraz prezentuje jego niepublikowany dotąd artykuł będący głosem w dyskusji na temat wykorzystania powstałego w końcu XVIII w. na obszarze Galicji katastru, zwanego metryką józefińską. Omawia także samą metrykę, stanowiącą współcześnie źródło do badań nad przeszłością i zmianami, jakie zachodziły na terenie Galicji w XVIII–XXI w. Współcześnie materiały wytworzone podczas realizowania w monarchii austro-węgierskiej Józefa II pomiarów gruntów są przechowywane w Centralnym Państwowym Archiwum Historycznym Ukrainy we Lwowie. W artykule zwrócono uwagę na niewykorzystany potencjał metryki józefińskiej w badaniach takich nauk, jak: historia gospodarcza, etnografia historyczna, demografia, geografia, nauki przyrodnicze i inne

Betulin Phosphonates; Synthesis, Structure, and Cytotoxic Activity

International audienceBetulin derivatives are a widely studied group of compounds of natural origin due to their wide spectrum of biological activities. This paper describes new betulin derivatives, containing a phosphonate group. The allyl-vinyl isomerization and synthesis of acetylenic derivatives have been reported. Structural identification of products as E and Z isomers has been carried out using 1 H-, 13 C-, 31 P-NMR, and crystallographic analysis. The crystal structure in the orthorhombic space group and analysis of crystal packing contacts for 29-diethoxyphosphoryl-28-cyclopropylpropynoyloxy-lup-20E(29)-en-3β-ol 8a are reported. All new compounds were tested in vitro for their antiproliferative activity against human T47D (breast cancer), SNB-19 (glioblastoma), and C32 (melanoma) cell lines

Synthesis, structure and cytotoxic activity of mono- and dialkoxy derivatives of 5,8-quinolinedione

A series of 5,8-quinolinedione derivatives containing one or two alkoxy groups was synthesized and characterized by 1H- and 13C-NMR, IR and MS spectra. X-ray diffraction was used to investigate the crystal structures of 6-chloro-7-(2-cyjanoethoxy)-5,8-quinolinedione and 6,7-di(2,2,2-trifloroethoxy)-5,8-quinolinedione. All studied compounds were tested in vitro for their antiproliferative activity against three human cancer cell lines and human normal fibroblasts. Most of the compounds showed higher cytotoxicity than the starting compound, 6,7-dichloro-5,8-quinolinedione, and cisplatin, which was used as a reference agent

New acetylenic amine derivatives of 5,8-quinolinediones : synthesis, crystal structure and antiproliferative activity

Acetylenic amine derivatives of the 5,8-quinolinedione were synthesized and characterized by the1H and13C NMR, IR spectroscopy and MS spectra. Additionally, the 6- and 7-substituted allylamine-5,8-quinolinediones were synthesized for comparison purposes. The crystal structure was determined for the 6-chloro-7-propargylamine-5,8-quinolinedione and 7-chloro-6-propargylamine-5,8-quinolinedione. Additionally, the IR spectral analysis supplemented by the density functional theory (DFT) calculations were carried out. It was found that different positions of the propargylamine side chain had a distinct influence on crystal structure, formation of H-bonds and the carbonyl stretching IR bands. Correlation between the frequency separation Δv of the carbonyl IR bands and the position of the 6- and 7-substituents was found. The 7-substituted derivatives exhibited a higher frequency separation Δv. The observed correlation could provide an opportunity to use the IR spectroscopy to study substitution reactions. Cytotoxic activities against three human cancer cell lines for the 5,8-quinolinedione derivatives with different amine substituents, i.e., propargylamine, N-methylpropargylamine, 1,1-dimethylpropargylamine, allylamine and propylamine were also analysed with respect to their molecular structure

The influence of renal function and selected cardiovascular risk factors on the thickness of the intima-media complex in the peripheral arteries

Background: Measurement of the intima-media thickness (IMT) in the peripheral arteries leads to better stratification of cardiovascular risk. This is of great importance in patients with chronic renal insufficiency, who are particularly vulnerable to developing atherosclerotic lesions. The aim of the study was to evaluate whether parameters of renal insufficiency and selected risk factors of atherosclerosis influence IMT in the peripheral arteries. Methods: The study population comprised 231 patients submitted to coronary angiography with ultrasonographic assessment of the common carotid artery (CCA), carotid artery bulb (CB) and common femoral artery (CFA) made contemporaneously with evaluation of IMT and atherosclerotic plaques. Renal function as well as selected clinical and biochemical risk factors of atherosclerosis were assessed. Two subgroups were analysed: 200 patients with coronary heart disease confirmed angiographically (study group) and 31 patients without coronary lesions (control group). Results: Significant negative correlation was found between glomerular filtration rate and IMT values in CCA (p < 0.001) as well as in CB (p < 0.05). Patients with abnormal glucose metabolism had significantly higher IMT values in CCA (0.95 &plusmn; 0.30 vs. 0.87 &plusmn; 0.20; p = 0.034). Hypercholesterolaemia did not influence the IMT values in CCA and CFA. There was no correlation between body mass index and IMT. Conclusions: Patients with chronic renal insufficiency presented higher values of IMT in CCA. The measurement of IMT appears to be a valuable non-invasive method of diagnosing preclinical stages of atherosclerosis in the described group of patients. (Cardiol J 2007; 14: 59&#8211;66

Towards property profiling: SYNTHESIS and SAR probing of new tetracyclic diazaphenothiazine analogues

A series of new tertiary phenothiazine derivatives containing a quinoline and a pyridine fragment was synthesized by the reaction of 1-methyl-3-benzoylthio-4-butylthioquinolinium chloride with 3-aminopyridine derivatives bearing various substituents on the pyridine ring. The direction and mechanism of the cyclization reaction of intermediates with the structure of 1-methyl- 4-(3-pyridyl)aminoquinolinium-3-thiolate was related to the substituents in the 2- and 4-pyridine position. The structures of the compounds were analyzed using 1H, 13C NMR (COSY, HSQC, HMBC) and X-ray analysis, respectively. Moreover, the antiproliferative activity against tumor cells (A549, T47D, SNB-19) and a normal cell line (NHDF) was tested. The antibacterial screening of all the compounds was conducted against the reference and quality control strain Staphylococcus aureus ATCC 29213, three clinical isolates of methicillin-resistant S. aureus (MRSA). In silico computation of the intermolecular similarity was performed using principal component analysis (PCA) and hierarchical clustering analysis (HCA) on the pool of structure/property-related descriptors calculated for the novel tetracyclic diazaphenothiazine derivatives. The distance-oriented property evaluation was correlated with the experimental anticancer activities and empirical lipophilicity as well. The quantitative shape-based comparison was conducted using the CoMSA method in order to indicate the potentially valid steric, electronic and lipophilic properties. Finally, the numerical sampling of similarity-related activity landscape (SALI) provided a subtle picture of the SAR trends

Wpływ funkcji nerek oraz wybranych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego na wartość kompleksu intima-media tętnic obwodowych

Wstęp: Pomiar kompleksu błona wewnętrzna&#8211;błona środkowa (IMT) tętnic obwodowych pozwala na lepszą stratyfikację ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych, co ma istotne znaczenie u chorych z przewlekłą niewydolnością nerek, szczególnie zagrożonych rozwojem zmian miażdżycowych. Celem pracy była analiza, czy parametry wydolności nerek oraz wybrane czynniki ryzyka rozwoju miażdżycy wpływają na wartość IMT tętnic obwodowych. Metody: Badaniem objęto 231 chorych poddanych koronarografii, u których równocześnie wykonywano badanie ultrasonograficzne następujących naczyń: tętnicy szyjnej wspólnej, opuszki tętnicy szyjnej wspólnej i tętnicy udowej wspólnej. Oceniano IMT oraz obecność blaszek miażdżycowych. Określano funkcję nerek oraz wybrane parametry kliniczne i biochemiczne ryzyka rozwoju miażdżycy. Analizowano 2 grupy chorych: 200 osób z potwierdzoną koronarograficznie chorobą wieńcową (grupa badana) i 31 pacjentów bez zmian w naczyniach wieńcowych (grupa kontrolna). Wyniki: Wykazano istotną ujemną korelację między wartością filtracji kłębuszkowej a grubością IMT w tętnicy szyjnej wspólnej (p < 0,001) i opuszce tej tętnicy (p < 0,05). U pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej wartość IMT tętnicy szyjnej wspólnej była istotnie statystycznie większa (0,95 &#177; 0,30 vs. 0,87 &#177; 0,20, p = 0,034). Hipercholesterolemia nie wpływała na grubość IMT tętnicy szyjnej wspólnej i tętnicy udowej wspólnej. Nie wykazano również zależności pomiędzy wskaźnikiem masy ciała a IMT. Wnioski: U chorych z przewlekłą niewydolnością nerek stwierdza się większe wartości IMT tętnicy szyjnej wspólnej. Wydaje się, że pomiar IMT może stanowić wartościową nieinwazyjną metodę oceny przedklinicznego etapu rozwoju zmian miażdżycowych u tych pacjentów. (Folia Cardiologica Excerpta 2007; 2: 27-34

Molecular structure, in vitro anticancer study and molecular docking of new phosphate derivatives of betulin

A series of 30-diethylphosphate derivatives of betulin were synthesized and evaluated for their in vitro cytotoxic activity against human cancer cell lines, such as amelanotic melanoma (C-32), glioblastoma (SNB-19), and two lines of breast cancer (T47D, MDA-MB-231). The molecular structure and activities of the new compounds were also compared with their 29-phosphonate analogs. Compounds 7a and 7b showed the highest activity against C-32 and SNB-19 cell lines. The IC50 values for 7a were 2.15 and 0.91 M, and, for 7b, they were 0.76 and 0.8 M for the C-32 and SNB-19 lines, respectively. The most potent compounds, 7a and 7b, were tested for their effects on markers of apoptosis, such as H3, TP53, BAX, and BCL-2. For the whole series of phosphate derivatives, a lipophilicity study was performed, and the ADME parameters were calculated. The most active products were docked to the active site of the EGFR protein. The relative binding affinity of selected phosphate betulin derivatives toward EGFR was compared with standard erlotinib on the basis of ChemScore and KDEEP score. Positively, all derivatives docked inside the cavity and showed significant interactions. Moreover, a molecular dynamics study also reveals that ligands 7a,b form stable complexes and the plateau phase started after 7 ns

The influence of photodynamic therapy on TGF-β1, TβR-I, TβR-II and TβR-III expression in melanoma cell cultures

INTRODUCTION In the early stages of cancerogenesis, TGF-β strongly inhibits the proliferation of epithelial cells and is described as a tumor suppressor. However, in further stages of this process, TGF-β can even promote the formation of a neoplasm. It can influence the tumor invasiveness and the ability of cancer to infiltrate the area of surrounding normal tissue. Stimulating proangiogenic factors such as IL-8 and VEGF can also contribute to angiogenesis in the tumor periphery. An elevated level of TGF-β strongly modifies the immune response of the organism through inhibiting the proliferation of T-cells and limiting the possibility of antigen presentation by specialized cells. Aim of the study. The aim of the study was to evaluate the expression of genes encoding TGF-β1 and its receptors: type I, II and III in melanoma cell culture after photodynamic therapy with Photolon in vitro. MATERIAL AND METHODS The study was conducted in three melanoma cell lines: C-32, Colo-892 and SH-4 (ATCC). The expression of genes encoding TGF-β1 and its receptors was estimated at the transcript stage (mRNA). RESULTS All of the photodynamic therapy parameters applied in the study resulted in a significant reduction of TGF-β1 and its receptors mRNA copy numbers per μg of the total RNA. CONCLUSIONS According to the data connected with the role of TGF-β in expressing a more malignant character in cancer cells, decreasing the TGF-β1 mRNA copy numbers after photodynamic therapy may be advantageous for the therapeutic process.WSTĘP W początkowym stadium kancerogenezy transformujący czynnik wzrostu β (transforming growth factor β – TGF-β) silnie hamuje proliferację komórek nabłonkowych i określany jest mianem supresora nowotworów. Jednak w późniejszych etapach tego procesu, czynnik ten może promować rozwój nowotworu: wpływać na jego inwazyjność oraz zdolność do naciekania prawidłowych tkanek. Przez stymulację czynników proangiogennych, takich jak IL-8 i VEGF, może także przyczyniać się do angiogenezy na obwodzie guza. Podwyższony poziom TGF-β silnie modyfikuje odpowiedź immunologiczną organizmu – hamuje proliferację limfocytów T oraz ogranicza możliwości prezentacji antygenów przez wyspecjalizowane komórki. Celem pracy była ocena ekspresji genów kodujących: TGF-β1 oraz jego receptory I, II i III w hodowlach komórek czerniaka, które poddano, w warunkach in vitro, terapii fotodynamicznej z Fotolonem. MATERIAŁ I METODY W badaniach wykorzystano trzy linie czerniaka: C-32, Colo-892 i SH-4 (ATCC). Ekspresję genów kodujących TGF-β1 i jego receptory oceniano na etapie transkryptów (mRNA). WYNIKI Zastosowanie przyjętych w pracy warunków terapii fotodynamicznej w przypadku wszystkich badanych linii czerniaka skutkuje znaczącą redukcją liczby kopii mRNA TGF-β1 i jego receptorów w przeliczeniu na μg RNA całkowitego. WNIOSKI W świetle informacji dotyczącej roli TGF-β w nabywaniu złośliwego charakteru komórek nowotworowych zmniejszenie liczby kopii mRNA TGF-β1 po przeprowadzeniu terapii fotodynamicznej może być korzystne dla przebiegu procesu terapeutycznego