Design and Synthesis of CNS-targeted Flavones and Analogues with Neuroprotective Potential Against H2O2- and Aβ1-42-Induced Toxicity in SH-SY5Y Human Neuroblastoma Cells

With the lack of available drugs able to prevent the progression of Alzheimer’s disease (AD), the discovery of new neuroprotective treatments able to rescue neurons from cell injury is presently a matter of extreme importance and urgency. Here, we were inspired by the widely reported potential of natural flavonoids to build a library of novel flavones, chromen-4-ones and their C-glucosyl derivatives, and to explore their ability as neuroprotective agents with suitable pharmacokinetic profiles. All compounds were firstly evaluated in a parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA) to assess their effective permeability across biological membranes, namely the blood-brain barrier (BBB). With this test, we aimed not only at assessing if our candidates would be well-distributed, but also at rationalizing the influence of the sugar moiety on the physicochemical properties. To complement our analysis, logD7.4 was determined. From all screened compounds, the p-morpholinyl flavones stood out for their ability to fully rescue SH-SY5Y human neuroblastoma cells against both H2O2- and Aβ1-42-induced cell death. Cholinesterase inhibition was also evaluated, and modest inhibitory activities were found. This work highlights the potential of C-glucosylflavones as neuroprotective agents, and presents the p-morpholinyl C-glucosylflavone 37, which did not show any cytotoxicity towards HepG2 and Caco-2 cells at 100 μM, as a new lead structure for further development against AD.Fundação para a Ciência e a Tecnologia-UID/Multi/0612/2019Unión Europea-D3i4AD), FP7-PEOPLE-2013-IAPP, GA 61234

A Straightforward Access to New Families of Lipophilic Polyphenols by Using Lipolytic Bacteria

The chemical synthesis of new lipophilic polyphenols with improved properties presents technical difficulties. Here we describe the selection, isolation and identification of lipolytic bacteria from food-processing industrial wastes, and their use for tailoring a new set of com- pounds with great interest in the food industry. These bacteria were employed to produce lipolytic supernatants, which were applied without further purification as biocatalysts in the chemoselective and regioselective synthesis of lipophilic partially acetylated phenolic com- pounds derived from olive polyphenols. The chemoselectivity of polyphenols acylation/dea- cylation was analyzed, revealing the preference of the lipases for phenolic hydroxyl groups and phenolic esters. In addition, the alcoholysis of peracetylated 3,4-dihydroxyphenylglycol resulted in a series of lipophilic 2-alkoxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl acetate through an unexpected lipase-mediated etherification at the benzylic position. These new compounds are more lipophilic and retained their antioxidant properties. This approach can provide access to unprecedented derivatives of 3,4-dihydroxyphenylglycol with improved propertiesJunta de Andalucía P08-NMR-3515, P11-CVI-7427 MO, FQM134 y BIO-213European Regional Development Fund (FEDER

Diseño de una metodología de localización para centros de alquiler de bicicletas por un corredor representativo de la ciudad de Bogotá

El siguiente proyecto de grado presenta una metodología para la ubicación de centros de alquiler de bicicletas. El objetivo principal de esta metodología es facilitar el desarrollo del transporte no motorizado en las grandes ciudades, a través de un sistema efectivo de alquiler de bicicletas, seleccionando las mejores áreas potenciales y relacionando la demanda, los hábitos de los usuarios de bicicletas y las preocupaciones de infraestructura. La selección de los mejores lugares para los centros de alquiler de bicicletas se realiza a partir de un modelo matemático del problema, mediante el cual se lleva a cabo un análisis financiero y se evalúan las implicaciones sociales y ecológicas, alentando igualmente, una cultura de vida saludable y amigable con el medio ambiente. Este proyecto se aplica a través de un sector representativo de la ciudad de Bogotá, pero la metodología desarrollada pretende ser útil en otras grandes ciudades de todo el mundo que están desarrollando la bicicleta como un modo alternativo de transporte.The following degree project presents a methodology for the location of bicycle renting centers. The main objective of this methodology is to facilitate the development of non-motorized transportation in the big cities, through effective bicycle renting systems, by selecting the best potential areas and relating demand, bicycle user habits and infrastructure concerns. The selection of the best spots for bicycle renting centers is made with mathematical modeling of the problem, by which a financial analysis is carried out and the implications both social and ecological are evaluated, encouraging likewise, a culture of healthy living and friendly with the environment. This project is applied through a representative sector of the city of Bogotá, but the developed methodology is intended to be useful in other big cities around the globe that are developing the bicycle as an alternative mode of transport.Ingeniero (a) IndustrialPregrad

Cepas bacterianas y sus usos en reacciones de acilación y/o desacilación

Cepas bacterianas y sus usos en reacciones de acilación y/o desacilación. La presente invención describe cepas microbianas con capacidad de llevar a cabo reacciones de alcoholisis y esterificación regioselectivas y el uso de las mismas en la producción de carbohidratos y polifenolas lipófilos de interés en la industria farmacéutica y alimentaria. Asimismo, la invención divulga el método de obtención de las cepas microbianas y el método de obtención de los carbohidratos y polifenoles lipofílicos.Españ

Derivados acilados de polifenoles y/o carbohidratos, métodos de obtención y usos de los mismos

Derivados acilados de polifenoles y/o carbohidratos, métodos de obtención y usos de los mismos. La presente invención describe derivados acilados de polifenoles y/o carbohidratos, métodos de obtención y usos de los mismos. Particularmente, la presente invención se refiere a los compuestos de fórmula general (I) que son de interés en la industria farmacéutica y alimentaria. Asimismo, la invención divulga el método de obtención de dichos compuestos en presencia de un extracto enzimático obtenible a partir de un cultivo de cualquiera de las cepas bacterianas seleccionadas de entre: Bacillus CECT 8464, Enterobacter CECT 8462, Pseudomonas CECT 8463 y Terribacillus CECT 8231, así como los diferentes usos de dichos compuestos de fórmula general (I).Españ

Cepas bacterianas y sus usos en reacciones de acilación y/o desacilación

Cepas bacterianas y sus usos en reacciones de acilación y/o desacilación. La presente invención describe cepas microbianas con capacidad de llevar a cabo reacciones de alcoholisis y esterificación regioselectivas y el uso de las mismas en la producción de carbohidratos y polifenoles lipófilos de interés en la industria farmacéutica y alimentaria. Asimismo, la invención divulga el método de obtención de las cepas microbianas y el método de obtención de los carbohidratos y polifenoles lipofílicos.Españ

Derivados acilados de carbohidratos, métodos de obtención y usos de los mismos

Derivados acilados de carbohidratos, métodos de obtención y usos de los mismos. La presente invención describe derivados acilados de carbohidratos, preferentemente a los compuestos de fórmula 2,3,4,6,6’-penta-O-acetil-α,α-D-trehalosa o 2,3,4,6-tetra-O-acetil-α,α-D-trehalosa, así como el uso de los mismos como intermedios de reacción para la síntesis de derivados de trehalosa o para la elaboración de análogos de glicolípidos presentes en Mycobacterium tuberculosis, y que son de interés en la industria farmacéutica y alimentaria. La presente invención se refiere también al procedimiento de obtención de los análogos de glicolípidos presentes en Mycobacterium tuberculosis, que se lleva a cabo en presencia de un extracto enzimático obtenible a partir de un cultivo de cualquiera de las cepas bacterianas seleccionadas de entre: Bacillus CECT 8464, Enterobacter CECT 8462, Pseudomonas CECT 8463 y Terribacillus CECT 8231.Españ

Cepas bacterianas y sus usos en reacciones de acilación y/o desacilación

Cepas bacterianas y sus usos en reacciones de acilación y/o desacilación. La presente invención describe cepas microbianas con capacidad de llevar a cabo reacciones de alcoholisis y esterificación regioselectivas y el uso de las mismas en la producción de carbohidratos y polifenoles lipófilos de interés en la industria farmacéutica y alimentaria. Asimismo, la invención divulga el método de obtención de las cepas microbianas y el método de obtención de los carbohidratos y polifenoles lipofílicos.Españ

Post-Hospital Syndrome and Hyponatremia

Introduction: Post-hospital syndrome (PHS) is defined as a period of vulnerability during the first 30 days after a patient is discharged from hospital, in which multiple factors come into play. Hyponatremia is the most frequent hydroelectrolytic disorder in hospitalized patients and may be related to the appearance of PHS. Objective: The objective is to estimate the prevalence of PHS that is assessed as the rate of readmissions in the first 30 days after discharge, in patients with hyponatremia. Material and Methods: It is a descriptive observational study of patients with hyponatremia who were discharged from 1 September 2010 to 2 February 2020 at the Internal Medicine Service of the Hospital University of San Juan (Alicante, Spain). Results: Of the 25 included patients, 5 (20%) were readmitted within a month of discharge, after a mean of 11.4 days (standard deviation [SD] 5.1). The overall mortality of the study was 20% (n = 5), with one case of death in the first 30 days post-hospitalization (4%). In 12 patients (48%) the origin of the hyponatremia was undetermined. The most frequently recorded etiology for the condition was pharmacological (n = 7, 28%), and there was pronounced variability in its clinical and laboratory study. The most widely used corrective measure was drug withdrawal, in 16 patients (64%). Water intake restriction was the most common treatment after discharge (5 patients, 20%), followed by urea (2 patients, 8%), while tolvaptan was not used. Conclusion: Hyponatremia may be the cause of PHS, which could increase the rate of early readmission. Hyponatremia is an underdiagnosed and undertreated entity, so it is necessary to apply an appropriate system to optimize its management and, in future studies, to assess its impact on PHS

Resultados Semilleros de Investigación 2009-2010

La publicación recoge los doce informes finales de investigación presentados por los estudiantes de ocho Semilleros 1 y cuatro Semilleros 2, correspondientes a la convocatoria 2009–2010 y se constituye en el Número 25 de la Serie de Investigaciones en Construcción, si bien este es el primer Número publicado en formato digital que UNIJUS se permite poner a disposición no sólo de la comunidad universitaria, sino también de la sociedad colombiana e internacional, interesada en los temas estudiados por los jóvenes investigadores de la Facultad de Derecho, Ciencias Políticas y Sociales de la Universidad Nacional de Colombia