26 research outputs found
Nonisocyanate based polyurethane/silica nanocomposites and their coating performance
A series of silica nano-particles with different size were prepared by sol–gel technique, then surface modification by using cyclic carbonate functional organoalkoxysilane (CPS) was performed. Various amounts of carbonated silica particles directly added into carbonated soybean oil (CSBO) and carbonated polypropylene glycol (CPPG) resin mixture to prepare polyurethane–silica nanocomposite coating compositions by nonisocyanate route using an aliphatic diamine as a curing agent. Cupping, gloss, impact, and taber abrasion tests were performed on aluminum panels coated with those nano-composite formulations and tensile tests, thermogravimetric and SEM analyses were conducted on the free films prepared from the same coating formulations. An increase in abrasion resistance of CSBO-CPPG resin combination with the addition of silica was observed. In addition, the maximum weight loss of CSBO-CPPG resin combination was shifted to higher temperatures with incorporation of silica nano-particles The positive effect of modified silica particles on thermal stability of CSBO-CPPG system could be explained in such a way that PPG chains are able to disperse particles in the medium throughout the interactions between ether linkages and silanol groups
Biyolojik aktif amino eter sentezleri
ÖZETBİYOLOJİK AKTİF AMİNO ETER SENTEZLERİDaha önceki çalışmalardan n-Heptilaminlerin, Monoamin Oksidaz-B (MAO, E.C.1.4.3.4) nin iyi substratları olduğu bilinmektedir. Buna karşılık oksijen atomu içeren n-heptilaminin heteroatom içeren türevleri ise MAO-B'yi inhibe ettikleri tespit edilmiştir. Bu inhibisyonun detaylarını tespit etmek için bir seri alifatik yapıdaki amino eter bileşiği ilk defa bu çalışma kapsamında sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşikler, 2-Butoksietilamin-p-Toluensülfonikasit tuzu (3) , 3-Propoksi-propilamin-p-Toluensülfonikasit tuzu (6) , 4-Etoksi-butilamin-p-Toluen sülfonik asit tuzu (9), 5-Metoksi-pentilamin-p-Toluensülfonikasit tuzu (12), N-Metil-2-Butoksi-etilamin-p-Toluensülfonikasit tuzu (13), N-Metil-3-propoksi-propilamin tartarik asit tuzu (16) ve N-Metil-5-metoksi-pentilamin tartarik asit tuzu (17) dur. Sentezlenen 3, 6, 9 ve 12 numaralı bileşiklerin içerdiği heteroatomun (Oksijen) indüktif etkisi MAO-B enzimi ile incelendi. Buna göre; bu bileşiklerin a-karbonlarından enzimin aktif bölgesine (muhtemelen sistin artığı) bağlanarak MAO-B'nin inhibisyona neden olduğu tespit edildi. Enzimatik çalışmaların sonucunda, enzim-ara ürün bileşiminin kararlılığı, oksijen atomu amin grubundan uzaklaştıkça azaldığı şeklinde saptandı.Sentezlenen bileşikler enzimin (MAO-B) biyolojik aktivitesini etkileyeceği veya değiştireceği için son derece önemlidir. Böylece, enzimin oksitlenme mekanizmasının daha detaylı bilinmesi, bu enzime karşı daha etkili ilaç tasarımını kolaylaştıracaktır. ABSTRACTTHE SYNTHESIS OF BIOLOGICALY ACTIVE AMINO ETHERSIn previous studies, it was found that n-heptylamines are very good substrates of Monoamine Oxidase B (E.C.1.4.3.4.). However,oxgen-containing n-heptylamine derivatives are the inhibitor of MAO-B. In order to determine the extent of this inhibition, a series of aminoether was synthesized in this study. The inductive effect of this heteroatom was investigated with the enzyme of MAO.The synthesized compounds are 2-Butoxyethylamine-p-Toluenesulfonic acid salt(3), 3-Propoxypropylamine-p-Toluenesulfonic acid salt (6), 4-Ethoxy- buthylamine-p-Toluenesulfonic acid salt (9), 5-Methoxypentylamine-p-Toluenesulfonic acid salt (12), N-Methyl-2-Butoxyethylamine-p-Toluenesulfonic acid salt (13), N-Methyl-3-propoxypropylamine tartaric acid salt (16) and N-Methyl-5-methoxypentylamine tartaric acid salt (17).It was established that the synthesized compounds 3,6,9,12 are causing inhibition of MAO-B by the attachment of the a-carbon atoms of the intermediates to the active sites residue (cystine residue most probably) of the enzyme MAO-B.It was observed that the stability of enzyme intermediate adduct decreased successively as the oxgen atom departed from the amino group.The synthesized compounds are very important since they will affect or change the biological activity of the enzyme. Thus, understanding the detail of the oxidation mechanism of this enzyme will facilitate the design of more effective drugs for MAO
Biyolojik aktif amino eter sentezleri
BİYOLOJİK AKTİF AMİNO ETER SENTEZLERİ
Daha önceki çalışmalardan n-Heptilaminlerin, Monoamin Oksidaz-B (MAO, E.C.1.4.3.4) nin iyi substratları olduğu bilinmektedir. Buna karşılık oksijen atomu içeren n-heptilaminin heteroatom içeren türevleri ise MAO-B'yi inhibe ettikleri tespit edilmiştir. Bu inhibisyonun detaylarını tespit etmek için bir seri alifatik yapıdaki amino eter bileşiği ilk defa bu çalışma kapsamında sentezlenmiştir.
Sentezlenen bileşikler, 2-Butoksietilamin-p-Toluensülfonikasit tuzu (3) , 3-Propoksi-propilamin-p-Toluensülfonikasit tuzu (6) , 4-Etoksi-butilamin-p-Toluen sülfonik asit tuzu (9), 5-Metoksi-pentilamin-p-Toluensülfonikasit tuzu (12), N-Metil-2-Butoksi-etilamin-p-Toluensülfonikasit tuzu (13), N-Metil-3-propoksi-propilamin tartarik asit tuzu (16) ve N-Metil-5-metoksi-pentilamin tartarik asit tuzu (17) dur.
Sentezlenen 3, 6, 9 ve 12 numaralı bileşiklerin içerdiği heteroatomun (Oksijen) indüktif etkisi MAO-B enzimi ile incelendi. Buna göre; bu bileşiklerin a-karbonlarından enzimin aktif bölgesine (muhtemelen sistin artığı) bağlanarak MAO-B'nin inhibisyona neden olduğu tespit edildi.
Enzimatik çalışmaların sonucunda, enzim-ara ürün bileşiminin kararlılığı, oksijen atomu amin grubundan uzaklaştıkça azaldığı şeklinde saptandı.
Sentezlenen bileşikler enzimin (MAO-B) biyolojik aktivitesini etkileyeceği veya değiştireceği için son derece önemlidir. Böylece, enzimin oksitlenme mekanizmasının daha detaylı bilinmesi, bu enzime karşı daha etkili ilaç tasarımını kolaylaştıracaktır.
ABSTRACT
THE SYNTHESIS OF BIOLOGICALY ACTIVE AMINO ETHERS
In previous studies, it was found that n-heptylamines are very good substrates of Monoamine Oxidase B (E.C.1.4.3.4.). However,oxgen-containing n-heptylamine derivatives are the inhibitor of MAO-B. In order to determine the extent of this inhibition, a series of aminoether was synthesized in this study. The inductive effect of this heteroatom was investigated with the enzyme of MAO.
The synthesized compounds are 2-Butoxyethylamine-p-Toluenesulfonic acid salt(3), 3-Propoxypropylamine-p-Toluenesulfonic acid salt (6), 4-Ethoxy- buthylamine-p-Toluenesulfonic acid salt (9), 5-Methoxypentylamine-p-Toluenesulfonic acid salt (12), N-Methyl-2-Butoxyethylamine-p-Toluenesulfonic acid salt (13), N-Methyl-3-propoxypropylamine tartaric acid salt (16) and N-Methyl-5-methoxypentylamine tartaric acid salt (17).
It was established that the synthesized compounds 3,6,9,12 are causing inhibition of MAO-B by the attachment of the a-carbon atoms of the intermediates to the active sites residue (cystine residue most probably) of the enzyme MAO-B.
It was observed that the stability of enzyme intermediate adduct decreased successively as the oxgen atom departed from the amino group.
The synthesized compounds are very important since they will affect or change the biological activity of the enzyme. Thus, understanding the detail of the oxidation mechanism of this enzyme will facilitate the design of more effective drugs for MAO
Ekmek mayası (saccharomyces cerevisiae) yardımı ile L-3,4- dihitroksifenil alanin (L-dopa) için yeni bir sentez yöntemi
Ekmek mayası (saccharomyces cerevisiae) kolay ve ucuz bulunan bir reaktif olmasına karşın, organik kimyada yaptığı tepkimeler hem ilginç hem de diğer sentez yöntemleri ile yapılması ya imkansız ya da çok zordur. Bu amaçla klasik organik sentez yöntemleri ve maya kullanılarak daha önce sentezi bu yolla denenmeyen, anti parkinson ilacı L-3,4-Dihidroksifenilalanin'in sentezine yönelik ikisi orjinal dört önemli substurat hazırlanacak ve bu substratlar üzerinde bulunan karbon karbon çift bağı ekmek mayası ile stereospesifık olarak indirgenmeye çalışılacaktır