Синтез та N-алкілування діетил 4,7-дигідроазоло[1,5-a]піримідин-5,6-дикарбоксилатів

It has been shown that the ternary condensation of oxaloacetic ester (diethyl 2-oxosuccinate), aromatic aldehydes and 3-amino-1,2,4-triazole or 5-aminotetrazole in dimethylformamide results in formation of the corresponding diethyl 7-aryl-4,7-dihydroazolo[1,5-a]pyrimidin-5,6-dicarboxylates. By 1H NMR spectroscopy (according to the data of the chemical shifts of C(2)H-protons for the corresponding N(4)H- and N(4)-methylderivatives of 7-phenyl-4,7-dihydro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5,6-dicarboxylate) it has been found that alkylation of 4,7-dihydro[1,2,4]azolo[1,5-a]pyrimidin-5,6-dicarboxylates in the acetonitrile–saturated water alkali system leads selectively to formation of N(4)-alkyl derivatives. Both the starting compounds obtained and their N(4)-methylsubstituted analogues together with relative diethyl 4-aryl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-on-5,6-dicarboxylates, 6-unsubstituted 4-aryl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-on-5-dicarboxylates and the derivatives of 6-COR-7-aryl-4,7-dihydro[1,2,4] triazolo[1,5-a]pyrimidines are the promising objects for studying benzyl C(7)-functionalization of 4,7-dihydroazolo 1,5-a]pyrimidines, as well as of reactions associated with the presence of double C=C-bonds activated by two electron withdrawing groups. Obtaining of the key N(4)H- and N(4)Me-derivatives of 7-phenyl-4,7-dihydro[1,2,4] triazolo- and tetrazolo[1,5-a]pyrimidin-5,6-dicarboxylates also opens the way to the research of biological properties of the compounds of this class. It is noteworthy that being a three-component one the reaction studied, without any doubts, are appropriate for the synthesis of the derivatives of 7-aryl-4,7-dihydro[1,2,4]triazolo- and tetrazolo[1,5-a]pyrimidines containing two electron withdrawing substituents in positions 5 and 6.Показано, что трехкомпонентная конденсация щавелевоуксусного эфира (диэтил 2-оксосукцината), ароматических альдегидов и 3-амино-1,2,4-триазола или 5-аминотетразола в диметилформамиде приводит к образованию соответствующих диэтил 7-арил-4,7-дигидроазоло[1,5-a]пиримидин-5,6-дикарбоксилатов. С помощью 1Н ЯМР-спектроскопии (по данным химических сдвигов сигналов протонов С(2)H для соответствующих N(4)H- и N(4)Ме-производных диэтил 7-фенил-4,7-дигидро[1,2,4]триазоло[1,5-a] пиримидин-5,6-дикарбоксилата) установлено, что алкилирование 7-арил-4,7-дигидроазоло[1,5-a]пиримидин-5,6-дикарбоксилатов в системе ацетонитрил-насыщенная водная щелочь селективно приводит к образованию N(4)-алкилпроизводных. Как полученные исходные соединения, так и их N(4)-метилзамещенные аналоги наряду с родственными диэтил 4-арил-3,4-дигидропиримидин-2(1Н)-он-5,6-дикарбоксилатами, 6-незамещенными этил 4-арил-3,4-дигидропиримидин-2(1Н)-он-5-карбоксилатами и производными 6-COR-7-арил-4,7-дигидро[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов являются перспективными объектами для изучения бензильной С(7)-функционализации 4,7-дигидроазоло[1,5-a]пиримидинов, а также реакций, связанных с наличием двойной C=C-связи, активированной двумя акцепторными группами. Получение ключевых N(4)H- и N(4)Ме-производных 7-фенил-4,7-дигидро[1,2,4]триазоло- и тетразоло[1,5-a]пиримидин-5,6-дикарбоксилатов также открывает путь к биологическим исследованиям соединений этого класса. Заметим, что исследованная реакция, являясь трехкомпонентной, безусловно подходит для синтеза и исследования комбинаторных библиотек производных 7-арил-4,7-дигидро[1,2,4]триазоло- и тетразоло[1,5-a]пиримидинов, содержащих два электроноакцепторных заместителя в положениях 5 и 6.Показано, що трикомпонентна конденсація щавлевооцтового естеру (діетил 2-оксосукцинату), ароматичних альдегідів та 3-аміно-1,2,4-триазолу або 5-амінотетразолу в диметилформаміді призводить до утворення відповідних діетил 4,7-дигідроазоло[1,5-a]піримідин-5,6-дикарбоксилатів. За допомогою 1Н ЯМР-спектроскопії (за даними про хімічні зсуви сигналів протонів С(2)Н для відповідних N(4)H- та N(4)Me-похідних діетил 7-феніл-4,7-дигідро[1,2,4]триазоло[1,5-a]піримідин-5,6-дикарбоксилатів) вста-новлено, що алкілування 4,7-дигідроазоло[1,5-a]піримідин-5,6-дикарбоксилатів у системі ацетонітрилнасичений водний луг селективно призводить до утворення N(4)-алкілпохідних. Як отримані вихідні сполуки, так і їхні N(4)-метилзаміщені аналоги поряд зі спорідненими діетил 4-арил-3,4-дигідропіримідин-2(1Н)-он-5,6-дикарбоксилатами, 6-незаміщеними етил 4-арил-3,4-дигідропіримідин-2(1Н)-он-5-карбоксилатами та похідними 6-COR-7-арил-4,7-дигідро[1,2,4]триазоло[1,5-a]піримідинів є перспективними об’єктами для вивчення бензильної С(7)-функціоналізації 4,7-дигідроазоло[1,5-a]піримідинів, а також реакцій, пов’язаних з наявністю подвійного C=C-зв’язку, активованого двома акцепторними групами. Отримання ключових N(4)H- і N(4)Ме-похідних 7-феніл-4,7-дигідро[1,2,4]триазоло- та тетразоло[1,5-a]піримідин-5,6-дикарбоксилатів також відкриває шлях до біологічних досліджень сполук цього класу. Відзначимо, що досліджена реакція, будучи трикомпонентною, безумовно підходить для синтезу та дослідження комбінаторних бібліотек похідних 7-арил-4,7-дигідро[1,2,4]триазоло- та тетразоло[1,5-a]піримідинів, що містять два електроноакцепторні замісники у положеннях 5 та 6

Использование статистических данных веб-серверов библиотек для вычисления альтметрик

The authors discuss the use of files being accumulated by library www-serves (log-files) for calculating altmetrics. The log-files comprise information on all queries therefore they can be used for calculating statistical indicators of online user activity index in compliance with the federal standard GOST 7.0.20-2014. The authors also analyze the provisions of the standard as referred to online user services control. The COUNTER format is the international format assigning the list and form for presenting statistical data on using digital resources. The current version 5, the COUNTER Code and the algorithm of master data (log-files) processing are discussed. The authors conclude that Russian libraries have not introduced the unified method for counting the requests to their digital resources so far. Meaningful combination of GOST requirements, COUNTER fundamental indicators and calculation of indicators obtained through log-files analysis enable to analyze the relevance of library digital resources to various user categories.Рассмотрены вопросы использования файлов, собираемых веб-серверами библиотек (лог-файлов), в качестве ещё одного источника для вычисления альтметрик. Поскольку лог-файлы содержат информацию о всех запросах к веб-серверу, их можно использовать для вычисления статистических показателей активности удалённых пользователей в соответствии с требованиями ГОСТа 7.0.20-2014. Проанализированы положения этого стандарта в части учёта обслуживания удалённых пользователей. Международным форматом, определяющим перечень и форму предоставления статистических данных по использованию электронных ресурсов, является формат COUNTER. Представлены особенности текущей версии 5 Свода правил COUNTER, правила обработки исходных данных (лог-файлов). Сделан вывод о том, что в настоящее время в библиотеках России нет единой методики подсчёта обращений к электронным ресурсам, которая, с одной стороны, соответствовала бы требованиям ГОСТов, а с другой – поддерживала совместимость с международными стандартами, такими как COUNTER.Разумное сочетание требований ГОСТа, базовых показателей COUNTER, а также расчётов дополнительных показателей, полученных на основе анализа лог-файлов, позволяет анализировать востребованность электронных ресурсов библиотек различными категориями пользователей.

К вопросу об интероперабельности метаданных в системе Единого Открытого архива информации ГПНТБ России

Russian National Public Library for Science and Technology has been developing the Single Open Information Archive (UOIA) to merge all digital full-text resources created or acquired by the Library. The authors examine the issues of interoperability when exchanging metadata between UOIA built on library automation software and open archives using OAI-PMH technology for metadata acquisition. Interoperability in information exchange between different ALIS is provided, for example, through applying SRU/SRW protocol and metadata scheme, while metadata exchange between OA repositories is provided mainly within Dublin Core (DC) scheme. ALIS – OA metadata transmission with transformation into DC results in information loss and prevents unambiguous reverse transformation.For a long time, DSpace has been the most popular software for open digital repositories. This product enables OAI-PMH metadata acquisition in DC and Qualified DC (QDC) formats, and supports Object Reuse and Exchange (ORE) standard, which enables to describe aggregated resources. ORE in DSpace enables to collect not only metadata but also connected files and to receive other connected data provided by importing source. DSpace uses rather simple ORE format based on Atom XML that allows binding several files of different functionality with RDF-triplets.The OAI-PMH software connector is designed for RNPLS&T SOIA and enables to present metadata in DC, QDC, MARC21, and ORE formats, which supports interoperability in information exchange with OA repositories with DSpace software. Beside metadata transmission, transmission of various data types is possible, e. g. document text or license information. Further development is to expand format structure to represent associated data, in particular using RDF.В ГПНТБ России разрабатывается Единый Открытый архив информации (ЕОАИ), объединяющий все электронные полнотекстовые ресурсы, создаваемые или собираемые библиотекой. В статье рассмотрены вопросы обеспечения интероперабельности при обмене метаданными между ЕОАИ, создаваемым на основе программного обеспечения системы автоматизации библиотек, и открытыми архивами (ОА), использующими технологию OAI-PMH для сбора метаданных. Интероперабельность при информационном обмене между различными системами автоматизации библиотек (АБИС) может обеспечиваться, например, путём использования протокола SRU/SRW и схемы метаданных MARCXML, тогда как при обмене метаданными между репозиториями OA основной схемой метаданных является Dublin Core (DC). Передача метаданных из АБИС в ОА с преобразованием в схему DC приводит к потере информации и невозможности однозначного обратного преобразования.Программный коннектор OAI-PMH, разработанный для ЕОАИ ГПНТБ России, позволяет представлять метаданные в форматах: DC, QDC, MARC21, а также ORE, что обеспечивает интероперабельность при информационном обмене с репозиториями ОА, использующими ПО DSpace. Кроме передачи метаданных имеется возможность передачи файлов различных типов, таких как текст документа, информация о лицензии. Дальнейшее развитие предполагает расширение структуры используемого формата для представления связанных данных, в том числе с использованием RDF

Вопросы расчёта альтметрик на основе данных, формируемых при обращении пользователей к электронным каталогам библиотек

The authors examine the libraries’ independent calculations and analysis of alternative metrics to determine user-defined relevancy of publications. Logfiles collected by web-servers at users’ accessing e-catalogs may be used for such calculations and analysis. The almetrics’ key advantages as compared to traditional bibliometrics and webometrics are: real-time representation; openness and transparency; coverage of wider non-academic audience; coverage of various sources and research findings. The web-server log-files enable to analyze number of user views of bibliographic records in e-catalog, to rate authors, individual publications and topical queries for a time period. In case of links to full texts, the number of pdf. documents loaded by users and n umber of p ages viewed ( when library computer-based system supports full-text document scrolling mode) may be defined. The authors also discuss specificity of handling log-files for various analysis types: statistical, content addressable, defining sequential sets, clustering. The functionality and table structure of RNPLST’s software module for advanced bibliometric analysis is described. The further task of the study will be to define trends of user behavior and forecasts for user group behavior when using e-catalog.The article is prepared within the framework of the State Order to Russian National Public Library for Science and Technology “Development and improvement of the system of Open Archive of integrated information and library resources of Russian National Public Library for Science and Technology as modern knowledge management system in digital environment: on the way to Open Science” № 075-01300-20-00 for 2020–2022.В статье рассмотрены необходимость и возможность для библиотек проводить самостоятельные вычисления и анализ альтметрик, отражающих востребованность изданий у пользователей. Источником для вычисления и анализа альтметрик могут являться результаты обработки лог-файлов, собираемых веб-серверами при обращении пользователей к электронным каталогам. Основные преимущества альтметрик (по сравнению с традиционными библиометриками и вебометриками) – представление информации в реальном времени; открытость и прозрачность; охват более широкой неакадемической аудитории; учёт различных источников и результатов исследований. Обработка лог-файлов веб-серверов библиотек позволяет анализировать количество просмотров пользователями библиографических записей в электронном каталоге библиотеки, составлять рейтинги популярности авторов, отдельных изданий и тематики запросов за анализируемый период времени. При наличии ссылок на полные тексты изданий в электронном каталоге осуществляются подсчёт выгруженных пользователями документов в формате PDF и подсчёт количества просмотренных страниц (в случае поддержки режима пролистывания полнотекстовых документов системой автоматизации библиотеки). В статье рассмотрены особенности обработки лог-файлов для различных типов анализа: статистического, ассоциативного, выявления последовательных наборов, кластеризации. Описаны функциональные возможности и структура таблиц программного модуля, разработанного в ГПНТБ России, для проведения расширенного библиометрического анализа. Цель дальнейшей работы – определение тенденций поведения пользователей и прогнозирование поведения отдельных их групп в процессе работы с электронным каталогом.Статья подготовлена в рамках Государственного задания № 075-01300-20-00 «Разработка и совершенствование системы Открытого архива интегрированных информационно-библиотечных ресурсов ГПНТБ России как современной системы управления знанием в цифровой среде: на пути к Открытой науке» на 2020–2022 г

Формирование расширенных метаданных в информационной системе ЕОАИ ГПНТБ

The RNPLS&T’s Single Open Information Archive (SOIA) under construction supports the functionality of open access repository. To provide interoperability, the metadata describing the SOIA objects are rendered to external information systems in various formats using OAI-PMH and SRU/SRW [1, 2] technologies.The open access repositories support Dublin Core metadata. Besides, MARCXML, ORE, RDF metadata are also among the supported schemes for some program implementations, however, their presence is quite limited. The OAI-PMH proprietary software used in SOIA enables to expand the completeness of metadata, in particular, for integration with promising technologies, e. g. semantic networks and linked data.The authors analyze the match between SOIA subject headings and concepts of GEMET thesaurus built within SKOS model and RDF. Terms interpretation within the thesaurus is one of SKOS functions. Despite the relatively quantitatively low intersection of SOIA headings and GEMET concepts, the identified matchings enrich SOIA information model. The authors suggest the extended model for RDF presentation of SOIA objects.В ГПНТБ России создаётся Единый Открытый архив информации (ЕОАИ), поддерживающий функциональные возможности репозитория открытого доступа. С целью обеспечения принципа интероперабельности метаданные, описывающие объекты, которые хранятся в ЕОАИ, предоставляются внешним информационным системам в различных форматах с использованием технологий OAI-PMH и SRU/SRW [1, 2].Репозитории открытого доступа поддерживают схему метаданных Dublin Core. Кроме того, в списке поддерживаемых схем метаданных для ряда программных реализаций присутствуют форматы метаданных MARCXML, ORE, RDF, однако на практике они представлены в заметно урезанном варианте. Собственная программная реализация провайдера данных OAI-PMH, используемая в ЕОАИ, позволяет расширить полноту представления метаданных, в том числе для интеграции с перспективными технологиями семантической сети и связанных данных.Авторами статьи проведён анализ соответствия предметных рубрик ЕОАИ концептам тезауруса GEMET, реализованного в модели организации знаний SKOS и формате RDF. Одной из функций модели SKOS является включение в состав тезауруса толкований терминов. Несмотря на относительно небольшое количественное пересечение предметных рубрик ЕОАИ с концептами GEMET, установленные связи позволяют обогатить информационную модель ЕОАИ. Предложена расширенная модель представления объектов ЕОАИ в формате RDF.

Особенности реализации подсистемы учёта результатов научной деятельности в ЕОАИ ГПНТБ России

The RNPLS&T accomplishes research aimed at improving and developing bibliographic standards and formats, classification and indexing system, frameworks and solutions for library informatization. The materials, publications and reports on the studies make the sources for building the content of RNPLS&T’s Single Open Information Archive (SOIA) [1]. The information model of the subsystem of preservation and management of the data on the research by RNPLS&T professionals was designed on the basis of the experience of using CRIS-systems in Russian academic and research organizations. The authors attempt the analytical review of CRIS-systems implementation in Russian research and analytical organizations, and describe the RNPLS&T’s CRIS-system as a part of SOIA system. They describe in detail the metadata schemes used for presenting data on research findings in RNPLS&T’s CRIS-system.The CERIF standard is based on the data model comprising the entities of “project”, “organization” and “person”, their connections and their attributes. The extended metadata schemes in XML format used for sharing information on research exchange are oai_cerif_openaire and oai_openaire, compatible with CERIF model and supporting usability of OpenAIRE profile.The SOIA metadata exchange subsystem and OAI-PMH data provider generate metadata in oai_cerif_openaire format on the basis bibliographic records in e-catalog, data on authors, organizations and projects as presented in appropriate authority files. Actualization of data on author IDs in the international and national databases (ORCID, RSCI, WoS, Publons, Scopus, ResearchGate) in the authority files is essential.The paper is prepared within the framework of the Government Order No.of August 17, 2023, 075-01235-23-01 of August 17, 2023, theme No. 1021062311369-1-1.2.1;5.8.2;5.8.3 “Information support of research by scientists and specialists on the basis of RNPLS&T’s Open Archive as the system of scientific knowledge aggregation (FNEG-2022-0003)” for 2020–2024.ГПНТБ России проводит научные исследования, направленные на совершенствование и развитие библиографических стандартов и форматов, систем классификации и индексирования, типовых проектных решений в области информатизации библиотек. Материалы, публикации и отчёты по проводимым исследованиям являются одним из источников формирования контента системы Единого открытого архива информации (ЕОАИ) ГПНТБ России [1]. Информационная модель подсистемы хранения и управления данными о научных исследованиях сотрудников ГПНТБ России была разработана на основе обобщения опыта использования CRIS-систем в российских образовательных и научных организациях. Целями данной публикации являются аналитический обзор реализации CRIS-систем в российских научных и образовательных организациях и описание принципов создания CRIS-системы ГПНТБ России как части системы ЕОАИ. Подробно рассмотрены схемы метаданных, используемые для представления сведений о результатах научной деятельности в CRISсистеме ГПНТБ России.Для представления информации о научных проектах интерес представляет стандарт CERIF, основанный на модели данных, которая включает сущности «проект», «организация» и «персона», связи между ними, а также атрибуты этих сущностей. Расширенными схемами метаданных в формате XML, используемыми для обмена информацией о научных исследованиях, являются oai_cerif_openaire и oai_openaire, обеспечивающие совместимость с моделью CERIF и использование профиля OpenAIRE.Подсистема обмена метаданными ЕОАИ и провайдер данных OAI-PMH формируют метаданные в формате oai_cerif_openaire на основе библиографических записей в электронном каталоге, сведений об авторах, организациях и проектах, хранящихся в соответствующих авторитетных файлах. Необходимым условием является актуализация в авторитетных файлах сведений об ID авторов в международных и национальных базах данных: ORCID, РИНЦ, WoS, Publons, Scopus, ResearchGate.Статья подготовлена в рамках Государственного задания № 075-01235- 23-01 от 17.08.2023 г. по теме № 1021062311369-1-1.2.1;5.8.2;5.8.3 «Информационное обеспечение научных исследований учёных и специалистов на базе Открытого архива ГПНТБ России как системы агрегации научных знаний (FNEG-2022-0003)» на 2022–2024 гг

Проблемы релевантности при обработке поисковых запросов к библиографическим и полнотекстовым базам данных в современных моделях обеспечения научных исследований средствами открытых архивов

RNPLS&T has been developing the model Single Open Information Archive (SOIA) to integrate all digital fulltext resources created and acquired by the Library. Beside its own content sources, the SOIA portal is to offer user services, among them use of other open repositories’ metadata (primarily that of Russian repositories) as the complementary source in processing of user search queries. Today, the functionality of extended metadata in information retrieval and data exchange has been being studied. This calls for investigating into the problem of relevance in processing search queries for both end users and for exchanging bibliographic and fulltext information between open archives. The purpose of this analysis is to specify the methods and technologies to increase the relevance. The findings of the analysis are cite; the revealed problems are characterized.В ГПНТБ России разрабатывается модель Единого открытого архива информации (ЕОАИ), объединяющего все электронные полнотекстовые ресурсы, создаваемые или собираемые библиотекой. Помимо собственных источников контента портал ЕОАИ будет располагать набором пользовательских сервисов, в число которых входит применение метаданных, собранных из других репозиториев открытого доступа, в первую очередь российских. Они востребованы в качестве дополнительного источника информации при обработке поисковых запросов читателей. В настоящее время проводятся исследования функциональных возможностей расширенных схем метаданных при информационном поиске и обмене данными. Это в свою очередь приводит к необходимости изучения проблем релевантности – как при обработке запросов рядового пользователя, так и при обмене библиографической и полнотекстовой информацией между открытыми архивами. Целью проведения анализа проблем релевантности при обработке поисковых запросов является разработка методов и технологий её повышения. В статье приводятся результаты исследования и описан характер выявленных проблем

Анализ метаданных российских репозиториев открытого доступа по научно-технической тематике с целью их использования в системе Единого Открытого архива информации ГПНТБ России

RNPLS&T has been designing and developing the Single Open Infor- mation Archive (SOIA) to integrate all digital full-text resources generated or otherwise acquired by RNPLS&T. SOIA is intended to use not only its own content sources but also metadata collected from other open access repositories, in particular Russian repositories. The goal of this analysis is to draw the list of available sources that meet the following criteria: OAI-PMH provider technical accessibility, continuity (regularity) of updating. The authors present the findings of their analysis and describe the challenges revealed. The list of Russian open accessrepositories is drawn for metadata intended to be used in RNPL&T’s SOIA as extra source of information.The article is prepared within the framework of the State Order No 075-01300-20-00 “Design and development of the system of Open Archive of Integrated Information Library Resources of Russian National Public Library for Science and Technology as a modern system of knowledge management in digital environment: On the way to Open Science” for the years 2020–2022.В ГПНТБ России разрабатывается Единый Открытый архив информации (ЕОАИ), объединяющий все электронные полнотекстовые ресурсы, создаваемые или собираемые библиотекой. При обработке поисковых запросов пользователей портал ЕОАИ предусматривает использование не только собственных источников контента, но и метаданных, собранных из других репозиториев открытого доступа, в первую очередь российских.Цель анализа метаданных российских репозиториев открытого доступа – составление списка доступных источников, отвечающих заданным критериям: техническая доступность провайдера OAI-PMH, актуальность (регулярность) пополнения данных. В статье приведены результаты анализа, описан характер выявленных проблем. Составлен список российских репозиториев открытого доступа, метаданные из которых планируется использовать в ЕОАИ ГПНТБ России в качестве дополнительного источника информации.Статья подготовлена в рамках государственного задания No 075-01300-20-00 «Разработка и совершенствование системы Открытого архива интегрированных информационно-библиотечных ресурсов ГПНТБ России как современной системы управления знанием в цифровой среде: на пути к Открытой науке» на 2020–2022 гг

Measurement of the K+→μ+νμγK^+\rightarrow{\mu^+}{\nu_{\mu}}{\gamma} decay form factors in the OKA experiment

A precise measurement of the vector and axial-vector form factors difference $F_V-F_A$ in the $K^+\rightarrow{\mu^+}{\nu_{\mu}}{\gamma}$ decay is presented. About 95K events of $K^+\rightarrow{\mu^+}{\nu_{\mu}}{\gamma}$ are selected in the OKA experiment. The result is $F_V-F_A=0.134\pm0.021(stat)\pm0.027(syst)$. Both errors are smaller than in the previous $F_V-F_A$ measurements.Comment: 9 pages, 8 figure