5 research outputs found
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π·, ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ°Π»ΡΠ½Π° ΡΠ° ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²Π° Π΄ΡΡ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ 4-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠ·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-Π°]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ²
Aim. To create a convenient preparative method for the synthesis of new 4-aminopirazolo[1,5-a] pyrazines derivatives and perform the screening of their antibacterial and antifungal properties.Results and discussion. It was determined that 4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazines selectively reacted with various alkylamines producing the corresponding 4-aminopyrazolo[1,5-a]pyrazines with high yields. The biological screening of the derivatives synthesized allowed us to identify compounds with the antibacterial and antifungal activity in the concentrations of 31.25-250 ΞΌg/ml.Experimental part. The new 4-aminopyrazolo[1,5-a]pyrazines derivatives were produced by the reaction of 4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazines with the primary and secondary alkylamines at room temperature or by refluxing in ethanol. The structures of the compounds synthesized were confirmed with 1H, 13C NMR-spectra and mass spectra. The results of the microbiological screening using a micromethod of double serial dilutions in a liquid nutrient medium showed that the compounds synthesized exhibited a moderate bactericidal activity.Conclusions. It has been found that the reaction of 4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazines with the primary and secondary alkylamines is a convenient method for the synthesis of aminopirazolo[1,5-a]pyrazines that exhibit a moderate antimicrobial activity against S. aureus 209, B. subtilis ATCC 6633, M. luteus ATCC 4698 (bacteria) and the antifungal activity against C. ablicans 669/1080 and C. krusei ATCC 6258 (fungi).Π¦Π΅Π»Ρ ΡΠ°Π±ΠΎΡΡ β ΡΠΎΠ·Π΄Π°Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΡΠ΄ΠΎΠ±Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π° ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
4-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ [1,5-a] ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ² ΠΈ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΠΈΠ½Π³ ΠΈΡ
ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠ°Π»ΡΠ½ΡΡ
ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²ΡΡ
ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ².Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΡ ΠΈ ΠΈΡ
ΠΎΠ±ΡΡΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅. Π£ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½Ρ ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΡΠ΅Π°Π³ΠΈΡΡΡΡ Ρ ΡΠ°Π·Π½ΠΎΠΎΠ±ΡΠ°Π·Π½ΡΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ Ρ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΈΠΌΠΈ Π²ΡΡ
ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΡΡΠΈΡ
4-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ [1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ². ΠΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΉ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΠΈΠ½Π³ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ» Π²ΡΡΠ²ΠΈΡΡ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡ Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΡ Π² ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡΡ
31,25-250 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΠ°ΡΡΡ. ΠΠ·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ΠΌ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΠΈ Π²ΡΠΎΡΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ ΠΏΡΠΈ ΠΊΠΎΠΌΠ½Π°ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠ΅ΠΌΠΏΠ΅ΡΠ°ΡΡΡΠ΅ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΡΠΈ ΠΊΠΈΠΏΡΡΠ΅Π½ΠΈΠΈ Π² ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ»Π΅ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Ρ Π½ΠΎΠ²ΡΠ΅ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΠ΅ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ², ΡΡΡΠΎΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΡ
Π΄ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π―ΠΠ 1Π (13Π‘) ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΡΠΊΠΎΠΏΠΈΠΈ ΠΈ Ρ
ΡΠΎΠΌΠ°ΡΠΎΠΌΠ°ΡΡ-ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΠΌΠ΅ΡΡΠΈΠΈ. Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΡ ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΠΈΠ½Π³Π° Ρ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄Π° Π΄Π²ΡΡ
ΡΠ°Π·ΠΎΠ²ΡΡ
ΡΠ΅ΡΠΈΠΉΠ½ΡΡ
ΡΠ°Π·Π±Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² ΠΆΠΈΠ΄ΠΊΠΎΠΉ ΠΏΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅Π΄Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΈ, ΡΡΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠ΅ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°ΡΡ ΡΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΠΈΠ΄Π½ΡΠΌ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ΠΌ.ΠΡΠ²ΠΎΠ΄Ρ. ΠΠ°ΠΉΠ΄Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΡ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΠΈ Π²ΡΠΎΡΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ ΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ ΡΠ΄ΠΎΠ±Π½ΡΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ², ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠ²Π»ΡΡΡ ΡΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎ ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΠΌ S. aureus 209, B. subtilis ATCC 6633, M. luteus ATCC 4698 ΠΈ Π³ΡΠΈΠ±ΠΎΠ² Π‘. ablicans 669/1080 ΠΈ Π‘. krusei ATCC 6258.ΠΠ΅ΡΠ° ΡΠΎΠ±ΠΎΡΠΈ β ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΈΠ²Π½ΠΎ Π·ΡΡΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Π½Ρ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
4-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a] ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ² ΡΠ° ΡΠΊΡΠΈΠ½ΡΠ½Π³ ΡΡ
ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΈΡ
Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²ΠΈΡ
Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠ΅ΠΉ.Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈ ΡΠ° ΡΡ
ΠΎΠ±Π³ΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ. ΠΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΈ ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΡΠ΅Π°Π³ΡΡΡΡ ΡΠ· ΡΡΠ·Π½ΠΎΠΌΠ°Π½ΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΡΠ»Π°ΠΌΡΠ½Π°ΠΌΠΈ Π· ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌ Π· Π²ΠΈΡΠΎΠΊΠΈΠΌΠΈ Π²ΠΈΡ
ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π²ΡΠ΄ΠΏΠΎΠ²ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
4-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a] ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ². ΠΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΈΠΉ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΡΠ½Π³ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ² Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΡΠΈ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠΈ Π· ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΡ ΡΠ° ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ Π² ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΡΡΡ
31,25-250 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π° ΡΠ°ΡΡΠΈΠ½Π°. ΠΠ·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡΡ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ² ΡΠ· ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΠ½Π½ΠΈΠΌΠΈ ΡΠ° Π²ΡΠΎΡΠΈΠ½Π½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΡΠ»Π°ΠΌΡΠ½Π°ΠΌΠΈ Π·Π° ΠΊΡΠΌΠ½Π°ΡΠ½ΠΎΡ ΡΠ΅ΠΌΠΏΠ΅ΡΠ°ΡΡΡΠΈ Π°Π±ΠΎ ΠΏΡΠΈ ΠΊΠΈΠΏβΡΡΡΠ½Π½Ρ Π² Π΅ΡΠ°Π½ΠΎΠ»Ρ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½Ρ Π½ΠΎΠ²Ρ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½Ρ 4-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a] ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ², Π±ΡΠ΄ΠΎΠ²Π° ΡΠΊΠΈΡ
Π΄ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π° ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π―ΠΠ 1Π (13Π‘) ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΡΠΊΠΎΠΏΡΡ ΡΠ° Ρ
ΡΠΎΠΌΠ°ΡΠΎΠΌΠ°Ρ-ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΠΌΠ΅ΡΡΡΡ. Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈ ΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±ΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΡΠ½Π³Ρ Π· Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½ΡΠΌ ΠΌΡΠΊΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄Ρ Π΄Π²ΠΎΡΠ°Π·ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΡΠ΅ΡΡΠΉΠ½ΠΈΡ
ΡΠΎΠ·Π²Π΅Π΄Π΅Π½Ρ Ρ ΡΡΠ΄ΠΊΠΎΠΌΡ ΠΏΠΎΠΆΠΈΠ²Π½ΠΎΠΌΡ ΡΠ΅ΡΠ΅Π΄ΠΎΠ²ΠΈΡΡ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΈ, ΡΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠΈ Π²ΠΈΡΠ²Π»ΡΡΡΡ ΠΏΠΎΠΌΡΡΠ½Ρ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΠΈΠ΄Π½Ρ Π΄ΡΡ.ΠΠΈΡΠ½ΠΎΠ²ΠΊΠΈ. ΠΠ½Π°ΠΉΠ΄Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ² ΡΠ· ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΠ½Π½ΠΈΠΌΠΈ ΡΠ° Π²ΡΠΎΡΠΈΠ½Π½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΡΠ»Π°ΠΌΡΠ½Π°ΠΌΠΈ Ρ Π·ΡΡΡΠ½ΠΈΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ², ΡΠΊΡ Π²ΠΈΡΠ²Π»ΡΡΡΡ ΠΏΠΎΠΌΡΡΠ½Ρ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠΉ S. aureus 209, B. subtilis ATCC6633, M. luteus 4698 ΡΠ° Π³ΡΠΈΠ±ΡΠ² Π‘. ablicans 669/1080 Ρ Π‘. krusei ATCC 6258
Π‘ΠΈΠ½ΡΠ΅Π·, ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ°Π»ΡΠ½Π° ΡΠ° ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²Π° Π΄ΡΡ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ 4-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠ·Π°ΠΌΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-Π°]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ²
Aim. To create a convenient preparative method for the synthesis of new 4-aminopirazolo[1,5-a] pyrazines derivatives and perform the screening of their antibacterial and antifungal properties.Results and discussion. It was determined that 4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazines selectively reacted with various alkylamines producing the corresponding 4-aminopyrazolo[1,5-a]pyrazines with high yields. The biological screening of the derivatives synthesized allowed us to identify compounds with the antibacterial and antifungal activity in the concentrations of 31.25-250 ΞΌg/ml.Experimental part. The new 4-aminopyrazolo[1,5-a]pyrazines derivatives were produced by the reaction of 4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazines with the primary and secondary alkylamines at room temperature or by refluxing in ethanol. The structures of the compounds synthesized were confirmed with 1H, 13C NMR-spectra and mass spectra. The results of the microbiological screening using a micromethod of double serial dilutions in a liquid nutrient medium showed that the compounds synthesized exhibited a moderate bactericidal activity.Conclusions. It has been found that the reaction of 4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazines with the primary and secondary alkylamines is a convenient method for the synthesis of aminopirazolo[1,5-a]pyrazines that exhibit a moderate antimicrobial activity against S. aureus 209, B. subtilis ATCC 6633, M. luteus ATCC 4698 (bacteria) and the antifungal activity against C. ablicans 669/1080 and C. krusei ATCC 6258 (fungi).Π¦Π΅Π»Ρ ΡΠ°Π±ΠΎΡΡ β ΡΠΎΠ·Π΄Π°Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΡΠ΄ΠΎΠ±Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π° ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
4-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ [1,5-a] ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ² ΠΈ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΠΈΠ½Π³ ΠΈΡ
ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠ°Π»ΡΠ½ΡΡ
ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²ΡΡ
ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ².Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΡ ΠΈ ΠΈΡ
ΠΎΠ±ΡΡΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅. Π£ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½Ρ ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΡΠ΅Π°Π³ΠΈΡΡΡΡ Ρ ΡΠ°Π·Π½ΠΎΠΎΠ±ΡΠ°Π·Π½ΡΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ Ρ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΈΠΌΠΈ Π²ΡΡ
ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΡΡΠΈΡ
4-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ [1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ². ΠΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠΉ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΠΈΠ½Π³ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΡ
ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΡ
ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ» Π²ΡΡΠ²ΠΈΡΡ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡ Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΈ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΡ Π² ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡΡ
31,25-250 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΠ°ΡΡΡ. ΠΠ·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ΠΌ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΠΈ Π²ΡΠΎΡΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ ΠΏΡΠΈ ΠΊΠΎΠΌΠ½Π°ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠ΅ΠΌΠΏΠ΅ΡΠ°ΡΡΡΠ΅ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΡΠΈ ΠΊΠΈΠΏΡΡΠ΅Π½ΠΈΠΈ Π² ΡΡΠ°Π½ΠΎΠ»Π΅ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Ρ Π½ΠΎΠ²ΡΠ΅ ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½ΡΠ΅ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ², ΡΡΡΠΎΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΡ
Π΄ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π―ΠΠ 1Π (13Π‘) ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΡΠΊΠΎΠΏΠΈΠΈ ΠΈ Ρ
ΡΠΎΠΌΠ°ΡΠΎΠΌΠ°ΡΡ-ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΠΌΠ΅ΡΡΠΈΠΈ. Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΡ ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΠΈΠ½Π³Π° Ρ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄Π° Π΄Π²ΡΡ
ΡΠ°Π·ΠΎΠ²ΡΡ
ΡΠ΅ΡΠΈΠΉΠ½ΡΡ
ΡΠ°Π·Π±Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² ΠΆΠΈΠ΄ΠΊΠΎΠΉ ΠΏΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅Π΄Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΈ, ΡΡΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠ΅ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°ΡΡ ΡΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΠΈΠ΄Π½ΡΠΌ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ΠΌ.ΠΡΠ²ΠΎΠ΄Ρ. ΠΠ°ΠΉΠ΄Π΅Π½ΠΎ, ΡΡΠΎ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΡ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΠΈ Π²ΡΠΎΡΠΈΡΠ½ΡΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΠΈΠ»Π°ΠΌΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ ΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ ΡΠ΄ΠΎΠ±Π½ΡΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΎΠ², ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠ²Π»ΡΡΡ ΡΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½Π½ΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ±Π½ΡΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎ ΠΎΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΠΌ S. aureus 209, B. subtilis ATCC 6633, M. luteus ATCC 4698 ΠΈ Π³ΡΠΈΠ±ΠΎΠ² Π‘. ablicans 669/1080 ΠΈ Π‘. krusei ATCC 6258.ΠΠ΅ΡΠ° ΡΠΎΠ±ΠΎΡΠΈ β ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΈΠ²Π½ΠΎ Π·ΡΡΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠ°Π½Π½Ρ Π½ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
4-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a] ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ² ΡΠ° ΡΠΊΡΠΈΠ½ΡΠ½Π³ ΡΡ
ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΈΡ
Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²ΠΈΡ
Π²Π»Π°ΡΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠ΅ΠΉ.Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈ ΡΠ° ΡΡ
ΠΎΠ±Π³ΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ. ΠΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΠΈ ΡΠ΅Π»Π΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΡΠ΅Π°Π³ΡΡΡΡ ΡΠ· ΡΡΠ·Π½ΠΎΠΌΠ°Π½ΡΡΠ½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΡΠ»Π°ΠΌΡΠ½Π°ΠΌΠΈ Π· ΡΡΠ²ΠΎΡΠ΅Π½Π½ΡΠΌ Π· Π²ΠΈΡΠΎΠΊΠΈΠΌΠΈ Π²ΠΈΡ
ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π²ΡΠ΄ΠΏΠΎΠ²ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
4-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a] ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ². ΠΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΈΠΉ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΡΠ½Π³ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½ΠΈΡ
Π΄ΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ² Π²ΠΈΡΠ²ΠΈΡΠΈ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠΈ Π· ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΡ ΡΠ° ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ³ΡΠΈΠ±ΠΊΠΎΠ²ΠΎΡ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ Π² ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΡΡΡ
31,25-250 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».ΠΠΊΡΠΏΠ΅ΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ°Π»ΡΠ½Π° ΡΠ°ΡΡΠΈΠ½Π°. ΠΠ·Π°ΡΠΌΠΎΠ΄ΡΡΡ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ² ΡΠ· ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΠ½Π½ΠΈΠΌΠΈ ΡΠ° Π²ΡΠΎΡΠΈΠ½Π½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΡΠ»Π°ΠΌΡΠ½Π°ΠΌΠΈ Π·Π° ΠΊΡΠΌΠ½Π°ΡΠ½ΠΎΡ ΡΠ΅ΠΌΠΏΠ΅ΡΠ°ΡΡΡΠΈ Π°Π±ΠΎ ΠΏΡΠΈ ΠΊΠΈΠΏβΡΡΡΠ½Π½Ρ Π² Π΅ΡΠ°Π½ΠΎΠ»Ρ ΠΎΡΡΠΈΠΌΠ°Π½Ρ Π½ΠΎΠ²Ρ ΠΏΠΎΡ
ΡΠ΄Π½Ρ 4-Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a] ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ², Π±ΡΠ΄ΠΎΠ²Π° ΡΠΊΠΈΡ
Π΄ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π° ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ Π―ΠΠ 1Π (13Π‘) ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΡΠΊΠΎΠΏΡΡ ΡΠ° Ρ
ΡΠΎΠΌΠ°ΡΠΎΠΌΠ°Ρ-ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΠΌΠ΅ΡΡΡΡ. Π Π΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠΈ ΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±ΡΠΎΠ»ΠΎΠ³ΡΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΊΡΠΈΠ½ΡΠ½Π³Ρ Π· Π²ΠΈΠΊΠΎΡΠΈΡΡΠ°Π½Π½ΡΠΌ ΠΌΡΠΊΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄Ρ Π΄Π²ΠΎΡΠ°Π·ΠΎΠ²ΠΈΡ
ΡΠ΅ΡΡΠΉΠ½ΠΈΡ
ΡΠΎΠ·Π²Π΅Π΄Π΅Π½Ρ Ρ ΡΡΠ΄ΠΊΠΎΠΌΡ ΠΏΠΎΠΆΠΈΠ²Π½ΠΎΠΌΡ ΡΠ΅ΡΠ΅Π΄ΠΎΠ²ΠΈΡΡ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»ΠΈ, ΡΠΎ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ ΡΠΏΠΎΠ»ΡΠΊΠΈ Π²ΠΈΡΠ²Π»ΡΡΡΡ ΠΏΠΎΠΌΡΡΠ½Ρ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΠΈΠ΄Π½Ρ Π΄ΡΡ.ΠΠΈΡΠ½ΠΎΠ²ΠΊΠΈ. ΠΠ½Π°ΠΉΠ΄Π΅Π½ΠΎ, ΡΠΎ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΡΡ 4-Ρ
Π»ΠΎΡΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ² ΡΠ· ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΈΠ½Π½ΠΈΠΌΠΈ ΡΠ° Π²ΡΠΎΡΠΈΠ½Π½ΠΈΠΌΠΈ Π°Π»ΠΊΡΠ»Π°ΠΌΡΠ½Π°ΠΌΠΈ Ρ Π·ΡΡΡΠ½ΠΈΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Ρ Π°ΠΌΡΠ½ΠΎΠΏΡΡΠ°Π·ΠΎΠ»ΠΎ[1,5-a]ΠΏΡΡΠ°Π·ΠΈΠ½ΡΠ², ΡΠΊΡ Π²ΠΈΡΠ²Π»ΡΡΡΡ ΠΏΠΎΠΌΡΡΠ½Ρ Π°Π½ΡΠΈΠΌΡΠΊΡΠΎΠ±Π½Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡΡΡ ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΄Π½ΠΎΡΠ΅Π½Π½Ρ Π΄ΠΎ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΡΠΉ S. aureus 209, B. subtilis ATCC6633, M. luteus 4698 ΡΠ° Π³ΡΠΈΠ±ΡΠ² Π‘. ablicans 669/1080 Ρ Π‘. krusei ATCC 6258