Inhibitory effects of Ketotifen in comparison with Terbutaline, Diazoxide and Diclofenac on spontaneous contractions of uterus in conscious rat

کتوتیفن یک بنزوسیکلوهپاتوفن با فعالیت های متعدد فارماکولوژیکی از جمله اثرات رفع انقباضی بر روی انقباضات ناشی از KCI، استیل کولین و اکسی توسین در بافت ایزوله شده رحم رات است. از آنجا که اساس درمان زایمان های زودرس بر مهار انقباضات زودرس رحم استوار است، در صورتی که کتوتیفن اثرات مشابهی بر روی رحم در In vivo هم داشته باشد، این دارو ممکن است برای درمان این عارضه مفید باشد. به همین دلیل اثرات این دارو بر روی انقباضات رحم در موش هوشیار بررسی شد و با آگونیست X2-آدرنوسپتور، تربوتالین و مهار کننده سنتز پروستاگلاندین ها، دیکلوفناک و فعال کننده کانال های پتاسیمی وابسته به ATP، دیازاکسید مقایسه گردید. علاوه براین، اثرات داروهای فوق بر روی فشار خون و ضربان قلب در شرایط مشابهی نیز بررسی شد. برای این منظور رات های ماده غیر حامله با کتامین بیهوش و اورکتومی گردیدند. سپس میکروبالون در رحم رات ها قرار داده شد و ورید ژاگولار نیز کانوله شد. یک روز بعد از عمل جراحی که رات ها آزادانه مشغول به تغذیه شدند، کانوله ژاگولار به سرنگ پمپ انفوزیون حاوی دارو و کانوله میکروبالون به Pressure transducer جهت ثبت انقباضات رحم با دستگاه فیزیوگراف متصل گردید. تجویز تربوتالین (400µg/kg) اثر مهاری سریعی بر روی انقباضات رحم داشت و پس از اتمام تجویز دارو (15 دقیقه) میزان انقباضات به 3±6 کنترل رسید. این اثرات مهاری تا 2 ساعت بعد هنوز ادامه داشت. دیازاکسید (45mg/kg) نیز اثر مهاری بر روی انقباضات رحم در موش هوشیار داشت و در زمان فوق انقباضات بترتیب به 5±13 میزان کنترل تقلیل یافت. ولی کتوتیفن در دز بالا هم نتوانست انقباضات خودبخودی رحم در Rat هوشیار را مهار کند و تفاوت معنی داری بین نرمال سالین و کتوتیفن (15mg/kg) مشاهده نشد. از طرف دیگر دیکلوفناک (75mg/kg) اثر مهاری خوبی بر روی انقباضات رحم Rat هوشیار داشت و در پایان آزمایش مقدار انقباضات هنوز 7±23 میزان کنترل قبل از دارو بود. دیازاکسید نیز اثر مهاری واضحی بر روی انقباضات رحم داشت. کتوتیفن و دیکلوفناک تغییر معنی داری در فشار خون بوجود نیاوردند ولی دیازاکسید و تربوتالین موجب کاهش فشار خون شدند. تربوتالین همچنین موجب افزایش ضربان قلب و دیازاکسید در دزهایی که اثرات مهاری بر روی انقباضات رحم داشت موجب کاهش ضربان قلب گردیدند. اثر مهاری دیکلوفناک بر روی انقباضات رحم In vivo مبین این است که سنتز و آزادسازی پروستاگلاندین ها در تولید انقباضات خودبخودی رحم Rat در روش بکار برده شده نقش مهمی دارد و ممکن است که کتوتیفن نتواند انقباضات ناشی از پروستاگلاندین ها را مهار کند. از این مطالعه می توان نتیجه گیری کرد که این روش راه مناسبی برای بررسی اثرات داروها بر روی انقباضات رحم ناشی از آزادسازی پروستاگلاندین ها در In vivo است و از آنجا که پروستاگلاندین ها نقش عمده ای در شروع زایمان های زودرس دارند کتوتیفن احتمالا داروی مناسبی برای کنترل انقباضات زودرس رحم در In vivo نیست

In vitro inhibitory activities of selected Australian medicinal plant extracts against protein glycation, angiotensin converting enzyme (ACE) and digestive enzymes linked to type II diabetes

This article is distributed under the terms of the Creative Commons Attribution 4.0 International License (http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/), which permits unrestricted use, distribution, and reproduction in any medium, provided you give appropriate credit to the original author(s) and the source, provide a link to the Creative Commons license, and indicate if changes were made. The Creative Commons Public Domain Dedication waiver (http://creativecommons.org/publicdomain/zero/1.0/) applies to the data made available in this article, unless otherwise stated.Background There is a need to develop potential new therapies for the management of diabetes and hypertension. Australian medicinal plants collected from the Kuuku I’yu (Northern Kaanju) homelands, Cape York Peninsula, Queensland, Australia were investigated to determine their therapeutic potential. Extracts were tested for inhibition of protein glycation and key enzymes relevant to the management of hyperglycaemia and hypertension. The inhibitory activities were further correlated with the antioxidant activities. Methods Extracts of five selected plant species were investigated: Petalostigma pubescens, Petalostigma banksii, Memecylon pauciflorum, Millettia pinnata and Grewia mesomischa. Enzyme inhibitory activity of the plant extracts was assessed against α-amylase, α-glucosidase and angiotensin converting enzyme (ACE). Antiglycation activity was determined using glucose-induced protein glycation models and formation of protein-bound fluorescent advanced glycation endproducts (AGEs). Antioxidant activity was determined by measuring the scavenging effect of plant extracts against 1, 1-diphenyl-2-picryl hydrazyl (DPPH) and using the ferric reducing anti-oxidant potential assay (FRAP). Total phenolic and flavonoid contents were also determined. Results Extracts of the leaves of Petalostigma banksii and P. pubescens showed the strongest inhibition of α-amylase with IC50 values of 166.50 ± 5.50 μg/mL and 160.20 ± 27.92 μg/mL, respectively. The P. pubescens leaf extract was also the strongest inhibitor of α-glucosidase with an IC50 of 167.83 ± 23.82 μg/mL. Testing for the antiglycation potential of the extracts, measured as inhibition of formation of protein-bound fluorescent AGEs, showed that P. banksii root and fruit extracts had IC50 values of 34.49 ± 4.31 μg/mL and 47.72 ± 1.65 μg/mL, respectively, which were significantly lower (p < 0.05) than other extracts. The inhibitory effect on α-amylase, α-glucosidase and the antiglycation potential of the extracts did not correlate with the total phenolic, total flavonoid, FRAP or DPPH. For ACE inhibition, IC50 values ranged between 266.27 ± 6.91 to 695.17 ± 15.38 μg/mL. Conclusions The tested Australian medicinal plant extracts inhibit glucose-induced fluorescent AGEs, α-amylase, α-glucosidase and ACE with extracts of Petalostigma species showing the most promising activity. These medicinal plants could potentially be further developed as therapeutic agents in the treatment of hyperglycaemia and hypertension

Phytochemical and bioactivity diversity in the extracts from bulbs and leaves of different populations of Allium jesdianum, a valuable underutilized vegetable

Allium jesdianum Boiss. &amp; Buhse (Yazdi onion) belonging the family Alliaceae, is an endemic species of Iran that grows wild in the Zagros Mountains range, southwestern Iran. The indigenous people of Iran use the leaves and bulbs of A. jesdianum for the treatment of colds and kidney problems. The bulbs and leaves of various populations of the plant were collected from the alpine regions in Chaharmahal va Bakhtiari province, southwestern Iran. The total phenolic content of ethanol extract was determined by FolinCiocalteu method, the antioxidant activity was evaluated measuring 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH), and the antibacterial activity of the extracts against four bacteria was determined by serial dilution assay. Results indicated that the total phenolic content in ethanol extracts from leaves and bulbs of A. jesdianum ranged between 27.83 to 98.23 mg GAE/g extract. A comparison of all plant extracts in the DPPH assay indicated that ethanol extracts from the populations of A. jesdianum leaves were the most effective free radical scavenging agents. The extracts indicated moderate-to-good inhibitory activities against four bacteria, especially against B. cereus. This finding suggests that the bulbs and leaves of A. jesdianum may be considered a natural source of antioxidants and antimicrobial agents