FITOQUÍMICA E ATIVIDADE FARMACOLÓGICA PRELIMINAR DO EXTRATO AQUOSO DE Tynanthus micranthus Corr. Méllo ex K. Schum: UM EXEMPLO DA CAPACIDADE PREDITIVA E DOS CUSTOS NO DESENVOLVIMENTO DE NOVOS PRODUTOS FARMACÊUTICOS

Os produtos naturais têm servido de inspiração para o desenvolvimento de vários produtos pela indústria farmacêutica local e mundial. O objetivo do presente trabalho foi avaliar a atividade farmacológica preliminar do extrato aquoso das folhas secas de Tynanthus micranthus, usando o teste hipocrático em camundongos, como uma ferramenta para direcionar estudos farmacológicos futuros, bem como avaliar os custos envolvidos na execução deste estudo. AT. micranthus Corr. Méllo ex K. Schum, conhecida popularmente como cipó-cravo, é facilmente encontrada na região Noroeste do Estado do Paraná, Brasil, sendo utilizada pela população como calmante e analgésica. No entanto, existem poucos trabalhos científicos com esta espécie vegetal. O cálculo do custo contábil foi realizado para simular o valor gasto por uma empresa privada na realização destas atividades de Pesquisa e Desenvolvimento. Nossos resultados mostram que além do baixo custo, o teste hipocrático proporciona resultados importantes para a decisão da via de administração, toxicidade aguda, efeitos com altas doses e por diferentes vias, além de fornecer informações sobre a latência para os efeitos observados. Com essas informações e uma análise fitoquímica mais aprofundada, isolando e identificando os compostos majoritários, é possível avaliar na literatura a relação composto x atividade farmacológica direcionando de forma mais assertiva as pesquisas a serem realizadas. De maneira geral, apresentamos dados inéditos da espécie estudada (T. micranthus), mostrando uma estratégia de triagem farmacológica simples e de baixo custo para a pesquisa de plantas medicinais nativas que apresentem informações restritas na literatura e que possam servir para o desenvolvimento de novos produtos farmacêuticos

FITOQUÍMICA E ATIVIDADE FARMACOLÓGICA PRELIMINAR DO EXTRATO AQUOSO DE Tynanthus micranthus Corr. Méllo ex K. Schum: UM EXEMPLO DA CAPACIDADE PREDITIVA E DOS CUSTOS NO DESENVOLVIMENTO DE NOVOS PRODUTOS FARMACÊUTICOS

Os produtos naturais têm servido de inspiração para o desenvolvimento de vários produtos pela indústria farmacêutica local e mundial. O objetivo do presente trabalho foi avaliar a atividade farmacológica preliminar do extrato aquoso das folhas secas de Tynanthus micranthus, usando o teste hipocrático em camundongos, como uma ferramenta para direcionar estudos farmacológicos futuros, bem como avaliar os custos envolvidos na execução deste estudo. AT. micranthus Corr. Méllo ex K. Schum, conhecida popularmente como cipó-cravo, é facilmente encontrada na região Noroeste do Estado do Paraná, Brasil, sendo utilizada pela população como calmante e analgésica. No entanto, existem poucos trabalhos científicos com esta espécie vegetal. O cálculo do custo contábil foi realizado para simular o valor gasto por uma empresa privada na realização destas atividades de Pesquisa e Desenvolvimento. Nossos resultados mostram que além do baixo custo, o teste hipocrático proporciona resultados importantes para a decisão da via de administração, toxicidade aguda, efeitos com altas doses e por diferentes vias, além de fornecer informações sobre a latência para os efeitos observados. Com essas informações e uma análise fitoquímica mais aprofundada, isolando e identificando os compostos majoritários, é possível avaliar na literatura a relação composto x atividade farmacológica direcionando de forma mais assertiva as pesquisas a serem realizadas. De maneira geral, apresentamos dados inéditos da espécie estudada (T. micranthus), mostrando uma estratégia de triagem farmacológica simples e de baixo custo para a pesquisa de plantas medicinais nativas que apresentem informações restritas na literatura e que possam servir para o desenvolvimento de novos produtos farmacêuticos

Involvement of GABAergic pathway in the sedative activity of apigenin, the main flavonoid from Passiflora quadrangularis pericarp

AbstractIn the current study we showed that oral administration of an aqueous extract of Passiflora quadrangularis L., Passifloraceae, pericarp results in a significant prolongation of the sleep duration in mice evaluated in the ethyl ether-induced hypnosis test which indicates sedative effects. Apigenin, the main flavonoid of the extract, induced a similar sedative response when applied alone, at a dose equivalent to that found in the extract, suggesting that apigenin is mediating the sedative effects of P. quadrangularis extract. In addition, the sedative effect of apigenin was blocked by pretreatment with the benzodiazepine antagonist flumazenil (1mg/kg), suggesting an interaction of apigenin with gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptors. However, apigenin at concentrations 0.1–50μM failed to enhance GABA-induced currents through GABAA receptors (α1β2γ2S) expressed in Xenopus oocytes. Nevertheless, based on our results, we suggest that the in vivo sedative effect of the P. quadrangularis extract and its main flavonoid apigenin maybe be due to an enhancement of the GABAergic system