Metabolites from endophytes of the medicinal plant Erythrina crista-galli

Erythrina crista-galli (Fabaceae) is used in Argentinean ethnopharmacology as anti-inflammatory medication, narcotic, desinfectant, and for the treatment of wounds. The common name of the tree is "ceibo" or coral tree. The dominating endophytes in E. crista-galli all belong to the genus Phomopsis as identified by microscopic features and the analysis of their ITS sequences. To investigate a possible contribution of Phomopsis spp. to the metabolites found in the plant, twelve different isolates were cultivated in different media. Besides several new metabolites a number of known compounds were detected: mellein, nectriapyrone, 4-hydroxymellein, scytalone, tyrosol, clavatol, mevinic acid, and mevalonolactone

Agarosa cationizada como carrier de ácido gálico y su posible aplicación

El ácido gálico, ampliamente distribuido en la naturaleza, ha probado tener propiedades beneficiosas para la enfermedad inflamatoria intestinal, una patología parcialmente refractaria a las terapias convencionales. La acción local del ácido gálico permitiría mejorar la respuesta. En este sentido, la utilización de polímeros mucoadhesivos como carriers resulta una estrategia válida. El objetivo de este estudio fue preparar un complejo polielectrolito-droga empleando una agarosa modificada químicamente con grupos catiónicos y ácido gálico, caracterizar este producto, haciendo hincapié en sus propiedades mucoadhesivas, y evaluar in vitro e in vivo la liberación del ácido gálico desde el mismo. Se combinó la agarosa cationizada y el ácido gálico en medio acuoso ajustando las condiciones de pH. Las caracterizaciones mediante espectroscopía infrarroja con transformada de Fourier y microscopía electrónica de barrido evidenciaron cambios en relación a los materiales de partida que apoyan la formación de un complejo polielectrolito-droga. La concentración de ácido gálico en el complejo determinada por cromatografía líquida de alta performance fue de 0,19 mg/mg. La mucoadhesividad, en condiciones de mucosa intacta y alterada (con N-acetilcisteína 20%) fue evaluada en ratas utilizando un tensiómetro de Lecomte Du Nouy adaptado, observándose un aumento de la adhesividad, expresada en dinas/cm2, en la membrana colónica (control: 1.10±0.09; mucosa-complejo: 1.39±0.18; mucosa alterada-complejo: 2.11±0.03) sin aumento en la mucosa gástrica (control:1.77±0.04; mucosa-complejo: 1.40±0.11). Los ensayos de liberación del complejo in vitro en celdas de Franz, mostraron un aumento del tiempo de liberación (480 min) comparado con el compuesto solo (190 min), comprobándose in vivo en ratas una modificación del perfil de concentraciones plasmáticas El presente estudio apoya la potencial aplicación de este nuevo complejo en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal.Fil: Rodriguez Basso, Angeles Gloria. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacología; ArgentinaFil: Prado, Héctor Juan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Industrias; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Matulewicz, Maria Cristina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Centro de Investigaciones en Hidratos de Carbono. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Centro de Investigaciones en Hidratos de Carbono; ArgentinaFil: Bonafede, S.. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Tecnología Farmacéutica; ArgentinaFil: Vitalli, V.. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica; ArgentinaFil: Fuda, J.. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica; ArgentinaFil: Gorzalczany, Susana Beatriz. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacología; Argentina5º Reunión Internacional del Ciencias Farmacéuticas; 50º Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología ExperimentalLa PuntaArgentinaSociedad Argentina de Farmacología ExperimentalUniversidad Nacional de San Lui

Effects of Chronic Carvedilol Administration on Blood Pressure Variability and Target Organ Injury in Rats with Sinoaortic Denervation

Background: Increased blood pressure variability is a novel risk factor for the development of target organ injury both inhypertensive and normotensive subjects, so its reduction should be considered as a new therapeutic goal.Objective: The aim of this study was to evaluate the effect of long-term oral carvedilol treatment on blood pressure, bloodpressure variability and target organ injury in the left ventricle and thoracic aorta in a model of blood pressure liability.Methods: Twelve male Wistar rats submitted to sinoaortic denervation were treated during 8 weeks with a single dose ofcarvedilol 30 mg/kg or vehicle. At the end of treatment, echocardiographic evaluation and blood pressure and short-term variabilitymeasurements were performed. Left ventricular and thoracic aortic weights were determined and histological sampleswere prepared from both tissues. Metalloproteinase MMP-2 and transforming growth factor b (TGF-b) were quantified in theleft ventricle and thoracic aorta.Results: Carvedilol reduced systolic blood pressure and its variability in sinoaortic-denervated rats compared with the controlgroup (126±5 vs. 142±11 mmHg, p<0.05; SD: 2.9±0.5 vs. 6.0±0.5 mmHg; p<0.05). A lower amount of connective tissue wasfound in carvedilol-treated animals. The expression of TGF-b decreased in both organs after carvedilol treatment.Conclusions: Chronic carvedilol treatment significantly reduces systolic blood pressure and its short-term variability insinoaortic-denervated rats, decreasing the degree of left ventricular fibrosis.El objetivo del presente trabajo fue evaluar el efecto del tratamiento a largo plazo con carvedilol sobre la presión arterial, la variabilidad a corto plazo de la presión arterial y el daño de órgano blanco en ventrículo izquierdo y aorta torácica en el modelo de la labilidad de presión. Se incluyeron 12 ratas Wistar macho sometidas a desnervación sinoaórtica, las cuales fueron tratadas durante 8 semanas con una única administración diaria de carvedilol 30 mg/kg o vehículo. Al final del tratamiento se realizó la medición de la presión arterial y de su variabilidad a corto plazo y la evaluación ecocardiográfica. La variación a corto plazo fue establecida por el desvío estándar (DE) del registro contínuo de la presión arterial directa. Se determinó el peso del ventrículo y de la aorta torácica y se realizaron preparados histológicos sobre ambos tejidos. Finalmente se cuantificó la expresión de proteínas profibróticas, metaloproteinasas MMP-2 y factor de crecimiento transformante β (TGF-b) en homogenatos de ventrículo izquierdo y aorta torácica. El tratamiento oral con carvedilol redujo la presión arterial sistólica de ratas SAD en comparación con el control (126±5 vs. 142±11 mmHg, p<0,05). La variabilidad de la presión arterial  fue significativamente inferior en ratas SAD tratadas con carvedilol en comparación con el control (DE: 2,9±0,5 vs. 6,0±0,5 mmHg; p<0,05). No se documentaron diferencias significativas en el peso del ventrículo izquierdo y de la aorta torácica entre las ratas DSA tratadas crónicamente con carvedilol respecto del grupo control. Tampoco se encontraron diferencias en los parámetros ecocardiográficos entre el grupo carvedilol y el control. Los estudios histológicos evidenciaron menor cantidad de tejido conectivo en ratas tratadas con carvedilol en comparación con el grupo control. La expresión de TGF-b en homogenatos de ventrículo izquierdo y aorta fue menor en ratas SAD tratadas con carvedilol respecto del grupo que recibió vehículo. En conclusión, el tratamiento crónico con carvedilol reduce de manera significativa la presión arterial y la variabilidad de la presión arterial a corto plazo en ratas con SAD, disminuyendo el grado de fibrosis del ventrículo izquierdo.