Novel isosteres and bioisosteres of natural styryl lactones: design,synthesis and antiproliferative activity

U  radu  su  ostvarene  višefazne  sinteze  većeg  broja  analoga  prirodnih  stiril-laktona  (+)-goniofufurona  i  7-epi-(+)-goniofufurona  polazeći  iz  D-glukoze. Ispitana  je  in  vitro  citotoksičnost  sintetizovanih  analoga  prema  devet malignih  i  jednoj  zdravoj  ćelijskoj  liniji.  Uspostavljeni  su  korelacioni  odnosi izmedju  strukture  i  antiproliferati vne  aktivnosti  sintetizovanih  proizvoda, pored  toga  uradjeni  su  i  dodatni  biološki  testovi  koji  se  odnose  na dokazivanje  mehanizma  citotoksičnog  dejstva  pomenutih  stiril-laktona  i analoga.Multistep  synthesis  of   a  number  of  natural  styryl  lactones goniofufurone  and  7-epi-goniofufurone  analogues  was  achieved starting  f rom  D-glucose.  In  vitro  cytotoxicity  of  newly  synthetized analogues  against  nine  human  tumour  cell  lines  and  against  a single normal cell line was evaluated. Structure-activity relationships were  established  for  both  natural  products  and  analogues.  Some additional  biological  tests  related  to  the  cell mechanisms  underlying the  cytotoxicity  of   the  mentioned  styryl  lactones  and  analogues, were also carried out

Novel isosteres and bioisosteres of natural styryl lactones: design,synthesis and antiproliferative activity

U  radu  su  ostvarene  višefazne  sinteze  većeg  broja  analoga  prirodnih  stiril-laktona  (+)-goniofufurona  i  7-epi-(+)-goniofufurona  polazeći  iz  D-glukoze. Ispitana  je  in  vitro  citotoksičnost  sintetizovanih  analoga  prema  devet malignih  i  jednoj  zdravoj  ćelijskoj  liniji.  Uspostavljeni  su  korelacioni  odnosi izmedju  strukture  i  antiproliferati vne  aktivnosti  sintetizovanih  proizvoda, pored  toga  uradjeni  su  i  dodatni  biološki  testovi  koji  se  odnose  na dokazivanje  mehanizma  citotoksičnog  dejstva  pomenutih  stiril-laktona  i analoga.Multistep  synthesis  of   a  number  of  natural  styryl  lactones goniofufurone  and  7-epi-goniofufurone  analogues  was  achieved starting  f rom  D-glucose.  In  vitro  cytotoxicity  of  newly  synthetized analogues  against  nine  human  tumour  cell  lines  and  against  a single normal cell line was evaluated. Structure-activity relationships were  established  for  both  natural  products  and  analogues.  Some additional  biological  tests  related  to  the  cell mechanisms  underlying the  cytotoxicity  of   the  mentioned  styryl  lactones  and  analogues, were also carried out