Синтез та противірусна активність щодо вірусу жовтої лихоманки 2-(4,6-ди(піролідин-1-іл)-1,3,5-триазин-2-іл)-N-(алкіл, арил)гідразин-1-карботіоамідів

Aim. To synthesize 2-(4,6-di(pyrrolidin-1-yl)-1,3,5-triazin-2-yl)-N-(alkyl, aryl)hydrazine-1-carbothioamides and study their antiviral activity against yellow fever virus (YFV). Results and discussion. The target 2-(4,6-di(pyrrolidin-1-yl)-1,3,5-triazin-2-yl)-N-(alkyl, aryl)hydrazine-1-carbothioamides were obtained in three-step format from cyanuric chloride in good to high yields. The carbothioamides synthesized were estimated to possess the antiviral activity against YFV. The results obtained indicate that most of the compounds studied show the inhibitory activity against YFV in concentrations ≤10 μg/mL. For the most active substances, EC90 was in the range of 0.06 – 2.2 μg/mL. Good effective concentration values were accompanied by low levels of cytotoxicity resulting in excellent selectivity index values. The data obtained also indicate that the presence of an alkyl substituent in ortho-position of the N-aryl fragment is crucial for an effective inhibition of YFV growth. Experimental part. 2-(4,6-Di(pyrrolidin-1-yl)-1,3,5-triazin-2-yl)-N-(alkyl, aryl)hydrazine-1-carbothioamides were synthesized starting from cyanuric chloride in three steps by its successive interaction with two equivalents of pyrrolidine, hydrazine and a series of alkyl-/arylisothiocyanates. The antiviral and cytotoxic activities of the target carbothioamides were studied in the Southern Research Institute (SRI, Birmingham, Alabama) by the viral cytopathic effect reduction assay and the virus yield reduction assay. Conclusions. 2-(4,6-Di(pyrrolidin-1-yl)-1,3,5-triazin-2-yl)-N-(alkyl, aryl)hydrazine-1-carbothioamides synthesized have been proven to be a promising class of compounds for treating such a severe viral disease as yellow fever.Мета. Синтезувати та вивчити противірусну активність щодо вірусу жовтої лихоманки для 2-(4,6-ди(піролідин-1-іл)-1,3,5-триазин-2-іл)-N-(алкіл, арил)гідразин-1-карботіоамідів. Результати та їх обговорення. Цільові 2-(4,6-ди(піролідин-1-іл)-1,3,5-триазин-2-іл)-N-(алкіл, арил)гідразин-1-карботіоаміди одержано з ціанурхлориду із середніми та високими виходами, із застосуванням тристадійного підходу. Синтезовані карботіоаміди було досліджено на наявність противірусної активності щодо вірусу жовтої лихоманки. Одержані результати свідчать, що більшість тестованих сполук виявляють інгібувальну активність проти вірусу в концентраціях ≤10 мкг/мл. Для найактивніших субстанцій EC90 становила 0,06 – 2,2 мкг/мл. Гарні значення ефективних концентрацій супроводжувались низьким рівнем цитотоксичності, що зумовило відмінні значення індексу селективності. Одержані дані також є свідченням того, що наявність алкільного замісника в орто-положенні N-арильного фрагмента має вирішальне значення для ефективного пригнічення зростання вірусу. Експериментальна частина. 2-(4,6-Ди(піролідин-1-іл)-1,3,5-триазин-2-іл)-N-(алкіл, арил)гідразин-1-карботіоаміди було синтезовано в три стадії послідовною взаємодією ціанурхлориду з двома еквівалентами піролідину, гідразином та рядом алкіл-/арилізотіоціанатів. Противірусну та цитотоксичну активність цільових карботіоамідів було досліджено в Southern Research Institute (SRI, Birmingham, Alabama) на моделях зменшення вірусного цитопатичного ефекту і зменшення розмноження вірусів. Висновки. Синтезовані 2-(4,6-ди(піролідин-1-іл)-1,3,5-триазин-2-іл)-N-(алкіл, арил)гідразин-1-карботіоаміди є перспективним класом сполук для лікування такого вірусного захворювання, як жовта лихоманка

Graphene-based optically tunable structure for terahertz polarization control

Abstract We present a theoretical model of optically tunable graphene-based structure for polarization characteristics control of transmitted terahertz (THz) wave. The experimental verification was performed using a THz time-domain polarimetry setup. The tunability is achieved by applying an external optical pumping and magnetic field. The structure shows the possibility for dynamical control of ellipticity and azimuth angles of polarization state of THz radiation in a transmission mode. This study indicates a strong potential for using graphene-based structures for polarization sensitive applications such as THz wireless communications and biomedical research

Terahertz time-domain polarimetry of carbon nanomaterials

Abstract Terahertz time-domain spectroscopic polarimetry (THz-TDSP) method was used to study of polarization properties of a few-layer graphene (FLG) and a randomly oriented single-walled carbon nanotube (SWCNT) thin film on silicon (Si) substrates in terahertz (THz) frequency range under an external optical pumping (OP) and an external static magnetic field (MF). Frequency dependencies of azimuth and ellipticity angles of a polarization ellipse of the samples were obtained experimentally. The results confirm the fact that, based on carbon nanomaterials, it is possible to devise tunable THz polarization modulators for use in the latest security and telecommunication systems