Geochemické interakce horninového prostředí s plošnými kontaminanty - využití indikačních horizontů 137Cs ke studiu distribuce‚ vazeb a významu vybraných radionuklidů a kovových prvků v horninách oblasti Moravskoslezských Beskyd

Rešerše obsahující přehled a zhodnocení dosavadních poznatků o distribuci radioaktivních prvků v horninách skalního podkladu Moravskoslezských Beskyd. Stručná geologická charakteristika území. Regionální radiometrie. Obsahy Th, U, K a magnetická susceptibilita hornin - výsledky laboratorních měření, radioaktivita hornin vrtu Staré hamry 1 a 1A

Chalcones and their analogues as potential drugs.

1 SUMMARY This dissertation thesis deals with searching for potential drugs, particularly with preparation and biological activity study of natural compounds derivatives - chalcones. The work includes preparation of intermediates - 5-alkylated pyrazin-2-carbonitriles and 1-pyrazinyl-2-ethanones. Substituted chalcones, several series of pyrazine analogues of chalcones and Michael adducts of chalcones with different thiols were prepared as final products. In this part of the work, known reaction methodologies were used. Products were identified by melting point, resp. boiling point, IR, NMR spectra. Their purity was checked by elemental analysis. In the case of liquids, elemental analysis could not be performed, and MS spectra were recorded instead. In total were prepared 22 intermediates (9 of them have been described in our department) 62 final products (19 of them have been already described) 1 by-product 57 Unknown compounds were prepared. Synthesis of 12 compounds was not successful. The final products were tested for their antimycobacterial, antifungal, antialgal, and antiaggregating effects. The chalcones were examined for the ability to inhibit one of the cysteine protease - papain and this part of the work continued in a preliminary kinetic study of reaction addition of chalcones with thiol-..

Review and Chemoinformatic Analysis of Ferroptosis Modulators with a Focus on Natural Plant Products

Ferroptosis is a regular cell death pathway that has been proposed as a suitable therapeutic target in cancer and neurodegenerative diseases. Since its definition in 2012, a few hundred ferroptosis modulators have been reported. Based on a literature search, we collected a set of diverse ferroptosis modulators and analyzed them in terms of their structural features and physicochemical and drug-likeness properties. Ferroptosis modulators are mostly natural products or semisynthetic derivatives. In this review, we focused on the abundant subgroup of polyphenolic modulators, primarily phenylpropanoids. Many natural polyphenolic antioxidants have antiferroptotic activities acting through at least one of the following effects: ROS scavenging and/or iron chelation activities, increased GPX4 and NRF2 expression, and LOX inhibition. Some polyphenols are described as ferroptosis inducers acting through the generation of ROS, intracellular accumulation of iron (II), or the inhibition of GPX4. However, some molecules have a dual mode of action depending on the cell type (cancer versus neural cells) and the (micro)environment. The latter enables their successful use (e.g., apigenin, resveratrol, curcumin, and EGCG) in rationally designed, multifunctional nanoparticles that selectively target cancer cells through ferroptosis induction

Redox Active Molecules in Cancer Treatments

Cancer is one of the leading causes of death worldwide, with nearly 10 million deaths in 2020 [...

Výzkum sedimentů přehrad‚ nádrží a jezer - zhodnocení rizik a návrhy opatření:Magnetické vlastnosti sedimentů přehrad, nádrží a jezer

Práce uvádí vztahy mezi magnetickou susceptibilitou, event. magnetickými minerály a obsahy PHM v sedimentech vybraných nádrží a rybníků. Jsou připraveny první systematické poznatky týkající se ekologické problematiky vodních sedimentů na území ČR

Simultaneous Free Flow and Forcefully Driven Movement of Magma in Lamprophyre Dykes as Indicated by Magnetic Anisotropy: Case Study from the Central Bohemian Dyke Swarm, Czech Republic

A composite lamprophyre dyke from the Central Bohemian Dyke Swarm (Czech Republic) shows both indications of magma free flow (normal magnetic fabric with magnetic foliation and lineation parallel to the dyke plane) as well as those of forcefully driven magma movement (intermediate and inverse magnetic fabrics with magnetic foliation perpendicular to the dyke plane). The overall characteristics of the magnetic parameters across the dyke indicate the existence of at least two slightly differing parts that probably represent two magma pulses. The marginal part of the dyke is formed by kersantite, while toward the axial part, the composition gradually changes to spessartite, and obtains an increasing degree of amphibolization. The rocks of the dyke are inhomogeneous, both compositionally and structurally. It is likely that some portions of ascending magma were more viscous than the others, and the magnetic minerals in the more viscous magma portions may have oriented according to their longer dimensions perpendicular to the dyke, creating an inverse fabric. The lengthening perpendicular to the dyke was compensated by the vertical escape of neighboring more fluid magma, creating a normal magnetic fabric. The frequent oblique magnetic fabrics may represent transitions between the above two mechanisms

Antioxidant Activities of Alkyl Substituted Pyrazine Derivatives of Chalcones—In Vitro and In Silico Study

Chalcones are polyphenolic secondary metabolites of plants, many of which have antioxidant activity. Herein, a set of 26 synthetic chalcone derivatives with alkyl substituted pyrazine heterocycle A and four types of the monophenolic ring B, were evaluated for the potential radical scavenging and antioxidant cellular capacity influencing the growth of cells exposed to H2O2. Before that, compounds were screened for cytotoxicity on THP-1 and HepG2 cell lines. Most of them were not cytotoxic in an overnight MTS assay. However, three of them, 4a, 4c and 4e showed 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH●) radical scavenging activity, through single electron transfer followed by a proton transfer (SET-PT) mechanism as revealed by density functional theory (DFT) modeling. DFT modeling of radical scavenging mechanisms was done at the SMD//(U)M052X/6-311++G** level. The in vitro effects of 4a, 4c and 4e on the growth of THP-1 cells during four days pre- or post-treatment with H2O2 were examined daily with the trypan blue exclusion assay. Their various cellular effects reflect differences in their radical scavenging capacity and molecular lipophilicity (clogP) and depend upon the cellular redox status. The applied simple in vitro-in silico screening cascade enables fast identification and initial characterization of potent radical scavengers

Geochemické interakce horninového prostředí s plošnými kontaminanty - využití indikačních horizontů 137Cs ke studiu distribuce‚ vazeb a významu vybraných radionuklidů a kovových prvků v horninách oblasti Moravskoslezských Beskyd

Výzkum je zaměřen na vymezení plošného rozsahu, úrovně a vertikální distribuce vybraných kontaminantů v půdách rozdílné kultivace (les, pastvina, pole) v oblasti Moravskoslezských Beskyd. Konkrétně jde hlavně o radiogenní 137Cs a další vybrané prvky (těžké kovy). Posouzeny budou vazby těchto kontaminantů na zrnitost, jílovitou a organickou složku půd. Analyzován bude též možný ekologický dopad kontaminace zemin s ohledem na možný vstup antropogenních látek do potravinového řetězce. Dále budou zkoumány sedimenty přehradních nádrží Morávka a Šance, které v hloubkových profilech dokumentují sedimentační historii oblasti. Pozornost bude věnována také indikaci atmosférické depozice v oblasti a výzkumu imisí z průmyslových oblastí. V prvním roce řešení projektu byly provedeny odběry profilů půd a zemin na 89 lokalitách. Na stejných místech byl zajištěn odběr šlichtů. Podle speciální metodiky bylo provedeno měření terénní gamaspektroskopie. Ta byla aplikována i na dalších bodech v zájmové oblasti CHKO Moravskoslezské Beskydy s cílem pokrýt s větší hustotou území pro následné regionální interpretace radiogenní zátěže. Pomocí potápěčů a zarážených sond byly provedeny odběry jader sedimentů z nádrží Šance a Morávka (19 jader). Z nich se vydělilo na následné analýzy 79 vzorků. Na všech bude postupně proveden laboratorní gamaspektrometrický výzkum (K, Th, U, 137Cs), jejich část byla zadána na analýzy širokého spektra více než 40 prvků. Série vybraných 45 vzorků byla dále podrobena zrnitostním analýzám. Pro potřeby porovnání gamaspektrometrických dat z terénních a laboratorních měření s přirozeným geologickým pozadím provedena komplexní rešerše využitelných starších informací