Atividade antimicrobiana e efeito combinado sobre drogas antifúngicas e antibacterianas do fruto de Morinda citrifolia L

La aparición de microorganismos resistentes y la toxicidad asociada a los antimicrobianos aumenta la necesidad de investigar nuevos principios activos. Morinda citrifolia L., es una planta fructífera utilizada popularmente como antibacteriano y con otros diversos usos farmacológicos. Posee diversos metabolitos primarios y secundarios, principalmente flavonoides, triterpenoides y alcaloides. Este estudio tuvo como objetivo ensayar la potencial actividad antimicrobiana y moduladora de los extractos obtenidos de su fruta. Los extractos de las frutas fueron testados tanto para determinar el efecto antimicrobiano como también utilizándolo en combinación con agentes antibacterianos y antifúngicos contra microorganismos patógenos, por el método de microdilución en caldo. Se observó que la asociación entre antibióticos y extractos dió resultados clínicamente significativos en pruebas con bacterias Pseudomonas aeruginosa y Escherichia coli.The rising of the drug resistant microrganisms and the toxicity related with the antimicrobial drugs enhances the necessity about the search of new bioactive compounds. Morinda citrifolia L. is a fruit tree traditionally used as antibacterial and with several other pharmacological properties. This plant presents several phytocompounds as flavonoids, alkaloids and triterpenes. The objective of this work was assay the antimicrobial and modulatory potential of the fruit extract. The extract was assayed alone and associated with antibiotics and antifungals against pathogenic microrganisms using the microdilution assay. The results demonstrated that the association between extract and antimicrobial drugs resulted in a potentiation of the drug activity clinically relevant against Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli.The surveillance of resistant microrganisms and the toxicity related with antimicrobial drugs enhances the necessity of research about new remedies. Morinda citrifolia is a plant commonly used as antibacterial, analgesic, and several other bioactivities, presenting aminoacids, anthraquinones, flavonoids, sterols, triterpenes and alkaloids. The aim of this work was evaluate the antimicrobial and the antibiotic-modulatory effect of the fruit extract. The extract was assayed alone and in association with antibiotic and antifungal drugs against clinical isolates by microdilution method. The fruit extract of M. citrifolia demonstrate an interesting modulatory activity, enhancing the effect of the assayed antibiotics against P. aeroginosa and E. coli, but not against Candida strains

Avaliação da atividade antibacteriana e moduladora de aminoglicosídeos do óleo essencial de Cymbopogon citratus (DC.) Stapf

Vários trabalhos vêm demonstrando a importância do estudo de produtos naturais como fonte alternativa para novos antimicrobianos ou que venham potencializar os já existentes. Neste contexto este trabalho teve como objetivo investigar a atividade antibacteriana e as possíveis interações entre o óleo essencial de Cymbopogon citratus combinados a aminoglicosídeos frente a linhagens padrões e multirresistentes de S. aureus, E. coli e de P. aeruginosa provenientes de isolados clínicos. Um ensaio de microdiluição foi realizado para verificar a atividade antibacteriana e as possíveis interacções entre o produto natural e os antibióticos, utilizando uma concentração sub-inibitória. Através dos resultados foi constatado a interferência sinérgica dos aminoglicosídeos quando associados com o óleo essencial em uma concentração de CIM/8, com redução das CIMs em até quatro pontos frente às linhagens de S. aureus 358, E. coli 27 e P. eruginosa- 143. Mas nenhuma atividade modificadora foi observada frente a P. aeruginosa 78 e P. aeruginosa 91. Através dos resultados pode-se concluir que o óleo essencial de Cymbopogon citratus pode ser uma fonte alternativa de produtos naturais com atividade antibacterianaVarios trabajos están demostrando la importancia del estudio de productos naturales como una fuente alternativa para nuevos antimicrobianos o que puedan mejorar los ya existentes. En este contexto, el objetivo de este trabajo fue investigar la actividad antibacteriana y las posibles interacciones entre el aceite esencial de Cymbopogon citratus aminoglucósido combinado frente de linajes y patrones de S. aureus multirresistente, E. coli y P. aeruginosa provenientes de aislamientos clínicos. Se realizó una prueba de microdilución para verificar la actividad antibacteriana y posibles interacciones entre el producto natural y antibióticos, usando una concentración sub-inibitória. A través de los resultados se observan interferencia sinérgica de los aminoglucósidos cuando se asocian con el aceite esencial en una concentración de CIM/8, con reducción de CIMs de hasta cuatro puntos contra las cepas de S. aureus 358, E. coli 27 y P. aeruginosa 143. Pero no se observó ninguna actividad modificadora contra P. aeruginosa 78 y P. aeruginosa 91. A través de los resultados se puede concluir que el aceite esencial de Cymbopogon citratus puede ser una fuente alternativa de productos naturales con actividad antibacterianaSeveral works demonstrated the importance of the study of natural products as an alternative source for new antimicrobial drugs or for modulators for these ones. In this point, the aim of this was to investigate the antibacterial activity and the possible interactions between the essential oil of Cymbopogon citratus alone and in association with aminoglycosides against standard and clinically isolated strains of multidrug-resistant bacteria such as S. aureus, E. coli and P. aeruginosa by microdilution method. The results indicated a synergism between the antibiotics and the essential oil with a subinhibitory concentration (MIC/8), reducing the minimal inhibitory concentration (MIC) sixteen times against the multidrug-resistant strains of S. aureus 358, E. coli 27 and P. aeruginosa 143, but none modulatory activity was observed against P. aeruginosa 78 and P. aeruginosa 91 strains. By our results, can be concluded that the essential oil of Cymbopogon citratus can be an interesting source of natural products with antibacterial and/or modulatory antibiotic activities

Atividade antimicrobiana e efeito combinado sobre drogas antifúngicas e antibacterianas do fruto de Morinda citrifolia L

La aparición de microorganismos resistentes y la toxicidad asociada a los antimicrobianos aumenta la necesidad de investigar nuevos principios activos. Morinda citrifolia L., es una planta fructífera utilizada popularmente como antibacteriano y con otros diversos usos farmacológicos. Posee diversos metabolitos primarios y secundarios, principalmente flavonoides, triterpenoides y alcaloides. Este estudio tuvo como objetivo ensayar la potencial actividad antimicrobiana y moduladora de los extractos obtenidos de su fruta. Los extractos de las frutas fueron testados tanto para determinar el efecto antimicrobiano como también utilizándolo en combinación con agentes antibacterianos y antifúngicos contra microorganismos patógenos, por el método de microdilución en caldo. Se observó que la asociación entre antibióticos y extractos dió resultados clínicamente significativos en pruebas con bacterias Pseudomonas aeruginosa y Escherichia coli

Enhancement of Antibiotic Activity by 1,8-Naphthyridine Derivatives against Multi-Resistant Bacterial Strains

The search for new antibacterial agents has become urgent due to the exponential growth of bacterial resistance to antibiotics. Nitrogen-containing heterocycles such as 1,8-naphthyridine derivatives have been shown to have excellent antimicrobial properties. Therefore, the purpose of this study was to evaluate the antibacterial and antibiotic-modulating activities of 1,8-naphthyridine derivatives against multi-resistant bacterial strains. The broth microdilution method was used to determine the minimum inhibitory concentration (MIC) of the following compounds: 7-acetamido-1,8-naphthyridin-4(1H)-one and 3-trifluoromethyl-N-(5-chloro-1,8-naphthyridin-2-yl)-benzenesulfonamide. The antibiotic-modulating activity was analyzed using subinhibitory concentrations (MIC/8) of these compounds in combination with norfloxacin, ofloxacin, and lomefloxacin. Multi-resistant strains of Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, and Staphylococcus aureus were used in both tests. Although the compounds had no direct antibacterial activity (MIC ≥ 1.024 µg/mL), they could decrease the MIC of these fluoroquinolones, indicating synergism was obtained from the association of the compounds. These results suggest the existence of a structure–activity relationship in this group of compounds with regard to the modulation of antibiotic activity. Therefore, we conclude that 1,8-naphthyridine derivatives potentiate the activity of fluoroquinolone antibiotics against multi-resistant bacterial strains, and thereby interesting candidates for the development of drugs against bacterial infections caused by multidrug resistant strains

Avaliação da atividade antibacteriana dos extratos metanólico e hexânico do caule folhado de Melissa Officinalis

Introduction: Melissa officinalis L., of the Lamiaceae family, is a herb commonly used on folkmedicine. In Brazil it is known as Melissa, erva cidreira, cidrilha and meliteia. Considering thatthe M. Officinalis L is widely used in folk medicine, as for antibacterial use, among others, themain objective of this work was to evaluate the antibacterial and modulating activity of methanolic and hexanic extracts of M. officinalis L against pattern and multidrug resistant bacterial strains. Materials and methods: The methanolic and hexanic extracts of the stem of puff pastry of M. officinalis L were analized to determine antibacterial activity by using the microdiluition for establishing the minimal inibitory concentration (MIC) and aminoglycosides (gentamicin and amikacin) modulation. Results: In the MIC evaluation, the results obtained were ≥1024μg/mL against bacteria (Escherichia coli and Staphylococcus aureus) in both extracts. The methanolic extract showed important results when associated with gentamicin, since it potentiates its effect against E. coli and S. aureus when associated with amikacin, where antagonism was found. As to the hexanic extract, it showed a MIC reduction of amikacin and gentamicin against S. aureus strains. Conclusion: It was concluded that the plant material influences the antimicrobial behavior, a fact that makes this study an important parameter to deeper studies to combat the increase of pathogenic multidrug-resistant bacteria.Introdução: Melissa officinalis, da família Lamiaceae, é uma erva comumente utilizada na medicina popular. É conhecida no Brasil como Melissa, erva cidreira, cidrilha e melitéia. Tendo em vista que M.officinalis L é largamente utilizada na medicina popular, dentre elas para uso antibacteriano, este trabalho teve como principal objetivo avaliar a atividade antibacteriana e modulatória de extratos metanólico e hexânico do caule folhado de M. officinalis L frente a cepas de bactérias padrões e multirresistentes. Materiais e métodos: Os extratosmetanólico e hexânico do caule folhado de M. officinalis L foram analisados para a atividade antibacteriana por meio de teste de microdiluição para determinação de concentração inibitória mínima (cim) e modulação de aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina). Resultados: Na avaliação dacim foram obtidos resultados ≥1024μg/mLcontra as bactérias (Escherichia coli e Staphylococcus aureus) em ambos extratos. O extrato metanólico mostrou resultados relevantes em associação com gentamicina potencializando o efeito contra E. coli e S. aureus quando associado à amicacina, nesta bactéria houve antagonismo. Já o extrato hexânico, resultou em uma redução da cim de amicacina e gentamicina frente a linhagens de E. coli, mostrando efeito antagonista com a amicacina conta cepas de S. aureus. Conclusão: Conclui-se que o material vegetal influencia no comportamento dos antimicrobianos, tornando este trabalho importante como parâmetro para estudos mais aprofundados que possam combater a crescente resistência de bactérias patogênicas.Introducción: Melissa Officinalis L., de la familia Lamiaceae, es una hierba utilizada en la medicina popular. Es conocido en Brasil como erva cidreira, melisa, y melitéia cidrilha. Teniendo en cuenta que M. Officinalis L. se utiliza ampliamente en la medicina popular, entre ellos para uso antibacteriano, este trabajo tuvo como objetivo evaluar la actividad antibacteriana y modulador de extracto de metanol y hexano rodar el tallo de M. officinalis L. frente a las cepas de bacterias normas y las bacterias multirresistentes. Materiales y métodos: se analizó el extracto de metanol y hexano del tallo rodadura M. Officinalis L. para la actividad antibacteriana por una prueba de microdilución para la determinación de la Concentración Mínima Inhibitoria (mic) y la modulación de aminoglucósidos (gentamicina y amikacina). Resultados: en la evaluación de la mic los resultados obtenidos fueron ≥1024μg/ml con contra las bacterias (Escherichia coli y Staphylococcus aureus) en ambos extractos. El extracto de metanol mostró resultados significativos en combinación con efecto potenciador gentamicina contra E. coli y s. Aureus cuando se combina con amikacina, esta bacteria era antagonismo. Ya extracto de hexano dio lugar a una reducción de la mic de amikacina y gentamicina contra cepas de E. coli, que muestra el efecto antagónico con cepas de la cuenta de amikacina de S. Aureus. Conclusión: se concluye que el material vegetal influye en el comportamiento de los antimicrobianos, lo que hace este trabajo importante como parámetro para futuros estudios que puedan combatir la creciente resistencia de las bacterias

Evaluation of Antibacterial Activity of Aminoglycosides and Modulating the Essential Oil of Cymbopogon citratus (DC.) Stapf

<p class="Standard" style="margin-bottom: .0001pt; text-align: justify; line-height: 200%;"> </p><div id=":tq.ma" class="Mu SP"><div id=":tq.co">Several works demonstrated the importance of the study of natural products as an alternative source for new antimicrobial drugs or for modulators for these ones. In this point, the aim of this was to investigate the antibacterial activity and the possible interactions between the essential oil of Cymbopogon citratus alone and in association with aminoglycosides against standard and clinically isolated strains of multidrug-resistant bacteria such as S. aureus, E. coli and P. aeruginosa by microdilution method. The results indicated a synergism between the antibiotics and the essential oil with a subinhibitory concentration (MIC/8), reducing the minimal inhibitory concentration (MIC) sixteen times against the multidrug-resistant strains of S. aureus 358, E. coli 27 and P. aeruginosa 143, but none modulatory activity was observed against P. aeruginosa 78 and P. aeruginosa 91 strains. By our results, can be concluded that the essential oil of Cymbopogon citratus can be an interesting source of natural products with antibacterial and/or modulatory antibiotic activitie</div></div><p class="Standard" style="margin-bottom: .0001pt; text-align: justify; line-height: 200%;"><span style="font-size: 12pt; line-height: 200%; font-family: 'Times New Roman', serif;"><span>AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIBACTERIANA E MODULADORA DE AMINOGLICOSÍDEOS DO ÓLEO ESSENCIAL DE Cymbopogon citratus (DC.) STAPF</span></span></p><p class="Standard" style="margin-bottom: .0001pt; text-align: justify; line-height: 200%;"><span style="font-size: 12pt; line-height: 200%; font-family: 'Times New Roman', serif;"><span><span>Vários trabalhos vêm demonstrando a importância do estudo de produtos naturais como fonte alternativa para novos antimicrobianos ou que venham potencializar os já existentes. Neste contexto este trabalho teve como objetivo investigar a atividade antibacteriana e as possíveis interações entre o óleo essencial de Cymbopogon citratus combinados a aminoglicosídeos frente a linhagens padrões e multirresistentes de S. aureus, E. coli e de P. aeruginosa provenientes de isolados clínicos. Um ensaio de microdiluição foi realizado para verificar a atividade antibacteriana e as possíveis interacções entre o produto natural e os antibióticos, utilizando uma concentração sub-inibitória. Através dos resultados foi constatado a interferência sinérgica dos aminoglicosídeos quando associados com o óleo essencial em uma concentração de CIM/8, com redução das CIMs em até quatro pontos frente às linhagens de S. aureus 358, E. coli 27 e P. aeruginosa-143. Mas nenhuma atividade modificadora foi observada frente a P. aeruginosa 78 e P. aeruginosa 91. Através dos resultados pode-se concluir que o óleo essencial de Cymbopogon citratus pode ser uma fonte alternativa de produtos naturais com atividade antibacteriana.</span></span></span></p><p class="Standard" style="margin-bottom: .0001pt; text-align: justify; line-height: 200%;"><span style="font-size: 12pt; line-height: 200%; font-family: 'Times New Roman', serif;"><br /></span></p><p class="Standard" style="margin-bottom: .0001pt; text-align: justify; line-height: 200%;"><span style="font-size: 12pt; line-height: 200%; font-family: 'Times New Roman', serif;"><br /></span></p><p class="Standard" style="margin-bottom: .0001pt; text-align: justify; line-height: 200%;"><span style="font-size: 12pt; line-height: 200%; font-family: 'Times New Roman', serif;">Vários trabalhos vêm demonstrando a importância do estudo de produtos naturais como fonte alternativa para novos antimicrobianos ou que venham potencializar os já existentes. Neste contexto este trabalho teve como objetivo investigar a atividade antibacteriana e as possíveis interações entre o óleo essencial de <em>Cymbopogon citratus </em>combinados a aminoglicosídeos frente a linhagens padrões e multirresistentes de <em>S. aureus,</em> <em>E. coli </em>e de <em>P. aeruginosa </em>provenientes de<em> </em>isolados clínicos. Um ensaio de microdiluição foi </span><span style="font-size: 12pt; line-height: 200%; font-family: 'Times New Roman', serif;" lang="PT">realizado para verificar a atividade antibacteriana e as possíveis interacções entre o produto natural e os antibióticos, utilizando uma concentração sub-inibitória. Através  dos resultados foi constatado a </span><span style="font-size: 12pt; line-height: 200%; font-family: 'Times New Roman', serif;">interferência sinérgica  dos aminoglicosídeos quando associados com o óleo essencial em uma concentração de CIM/8, com redução das CIMs em  até quatro pontos frente  às linhagens de <em>S. aureus </em>358, <em>E. coli </em>27 e <em>P. aeruginosa-</em>143. Mas nenhuma atividade modificadora foi observada frente a <em>P. aeruginosa</em> 78 e <em>P. aeruginosa </em>91. Através dos resultados pode-se concluir que o óleo essencial de <em>Cymbopogon citratus </em>pode ser uma fonte alternativa de produtos naturais com atividade antibacteriana.</span></p

Effect of Vitamin K3 Inhibiting the Function of NorA Efflux Pump and Its Gene Expression on Staphylococcus aureus

Resistance to antibiotics has made diseases that previously healed easily become more difficult to treat. Staphylococcus aureus is an important cause of hospital-acquired infections and multi-drug resistant. NorA efflux pump, present in bacteria S. aureus, is synthesized by the expression of the norA gene. Menadione, also known as vitamin K3, is one of the synthetic forms of vitamin K. Therefore, the aim of this study is to verify the menadione effect on efflux inhibition through NorA pump gene expression inhibition and assess the effects of menadione in bacterial membrane. The effect of menadione as an efflux pump inhibitor (EPI) was evaluated by the microdilution method, fluorimetry, electron microscopy, and by RT-qPCR to evaluate gene expression. In the molecular docking, association with menadione induces increased fluorescence intensity. Menadione was observed (100% of the clusters) interacting with residues ILE12, ILE15, PHE16, ILE19, PHE47, GLN51, ALA105, and MET109 from NorA. The results showed the norA gene had its expression significantly diminished in the presence of menadione. The simulation showed that several menadione molecules were able to go through the bilayer and allow the entry of water molecules into the hydrophobic regions of the bilayer. When present within membranes, menadione may have caused membrane structural changes resulting in a decline of the signaling pathways involved in norA expression. Menadione demonstrated to be an efflux pump inhibitor with dual mechanism: affecting the efflux pump by direct interaction with protein NorA and indirectly inhibiting the norA gene expression, possibly by affecting regulators present in the membrane altered by menadione