The Problems of the Replacement of Alternative Penalties Taking into Account the Implementation of International Standards: Case of Some Post-Soviet Countries

International standards for the treatment of convicts without isolation from society contain the world experience of humanism in the execution of punishments and the development of the correctional system of all the countries in the world, concerning Russia and the countries of the former Soviet Union, they are adopted and implemented relatively recently. Today not all international standards have found their consolidation in the sectoral legislation of Russia and the CIS and Baltic countries. The execution of punishments is one of the most detailed regulated processes from the point of view of international regulation, as for the classification of the state as democratic, largely affects the compliance of its sectoral legislation in the penitentiary sphere with international standards. The aim of the study is to determine the features of the procedure for the replacement of alternative penalties, taking into account the implementation of international standards in some post-Soviet countries.     Keywords: international standards; alternative punishments; court; Prosecutor’s office; replacement of punishments

Изучение взаимосвязи структура – свойства в ряду катионных липопептидов

Lipopeptides containing ArgGlu, OrnGlu, OrnGln, LysGlu, LysGln where synthesized. Amphiphilic properties where provided for formation of di- and monoesters L-glutamic acid and L-glutamine with various chain size of aliphatic alcohols. Parameter CCV for compounds where found and correlation between structure and behavior was determinedОсуществлён синтез липодипептидов, содержащих ArgGlu, OrnGlu, OrnGln, LysGlu, LysGln. Амфифильные свойства обеспечивались за счёт образования ди- и моноэфиров глутаминовой кислоты и глутамина с различными по длине алифатическими спиртами. Для полученных соединений определены параметры ККМ и выявлена взаимосвязь между структурой и свойствами.

Синтез производных аминокислот на основе диэтаноламина с симметричными и асимметричными радикалами в гидрофобном домене с потенциальной антимикробной активностью

Objectives. Resistance to antibiotics and other antimicrobial drugs is an acute problem in the world today. Therefore, the chemical and pharmaceutical industries are still in search of new antibacterial agents that can overcome the resistance of pathogenic bacterial strains. To date, it has been established that molecules with antimicrobial activity must have an amphiphilic nature, a small size, one or more positive charges, and the required degree of hydrophobicity, that is, a significant hydrophilic–lipophilic balance (HLB) value. Some examples of such structures are antimicrobial peptides or peptidomimetics. This study aimed to develop a universal scheme for synthesizing several amino acid derivatives based on diethanolamine diesters with symmetric and asymmetric radicals in a hydrophobic block and potential antibacterial activity.Methods. The progression of chemical reactions was analyzed using thin-layer chromatography (TLC) on Sorbfil plates. The obtained compounds were isolated and purified using preparative TLC on Kieselgel (Merck) 60 F254 plates and column chromatography on Merck silica gel 0.040–0.063 mm. The TLC method was used to detect substances using a 3% ninhydrin solution, followed by heating to 70 °C. The structures of the obtained compounds were confirmed by hydrogen-1 nuclear magnetic resonance (1H NMR) spectroscopy on a Bruker WM-300 pulse NMR spectrometer, with hexamethyldisiloxane serving as the internal standard.Results. The HLB values of the diethanolamine derivatives were calculated, and samples were selected for subsequent synthesis. A scheme was developed for preparing amino acid derivatives based on diethanolamine diesters with symmetric and asymmetric radicals in the hydrophobic domain, and five new compounds were synthesized. The hydrophilic blocks of these compounds included residues of amino acids such as glycine, β-alanine, L-ornithine, and L-lysine.Conclusions. The potential antimicrobial activity of the synthesized peptidomimetics was assessed by their HLB values using the ACD/Labs Log P program. New amphiphiles were synthesized using amino acids and diethanolamine, and their structures were confirmed by 1H NMR spectroscopy data. The synthesized compounds were prepared for antibacterial activity analysis.Цели. Резистентность к антибиотикам и другим антимикробным препаратам является острой проблемой современности. Поиск новых антибактериальных агентов, преодолевающих резистентность патогенных штаммов бактерий, является востребованным в химико-фармацевтической промышленности. На сегодняшний день известно, что молекулы, обладающие антимикробной активностью, должны быть амфифильной природы, иметь небольшой размер, нести один или несколько положительных зарядов, а также обладать необходимой степенью гидрофобности, выраженной величиной гидрофильно-липофильного баланса. Такими структурами могут выступать антимикробные пептиды или пептидомиметики. Целью данного исследования была разработка универсальной схемы и проведение синтеза ряда производных аминокислот на основе диэфиров диэтаноламина с симметричными и асимметричными радикалами в гидрофобном блоке с потенциальной антибактериальной активностью.Методы. Анализ химических реакций, выделение и очистку полученных соединений проводили с помощью тонкослойной и колоночной хроматографии. Обнаружение веществ осуществляли методом тонкослойной хроматографии с использованием нингидриновой реакции для их визуализации на пластинах. Структуры полученных соединений подтверждали методом 1Н-ЯМР спектроскопии.Результаты. Проведен расчет величин гидрофильно-липофильного баланса производных диэтаноламина и выбраны образцы для последующего синтеза. Разработаны схемы получения производных аминокислот на основе диэфиров диэтаноламина с симметричными и асимметричными радикалами в гидрофобном домене и проведен синтез пяти новых соединений, в состав гидрофильных блоков которых входят остатки таких аминокислот, как глицин, β-аланин, L-орнитин и L-лизин.Выводы. Произведена оценка потенциальной антимикробной активности синтезированных пептидомиметиков по величине их гидрофильно-липофильного баланса с помощью программы ACD/Labs Log P. Синтезированы новые амфифилы на основе аминокислот и диэтаноламина, структуры которых подтверждены данными 1H-ЯМР спектроскопии

Study of correlation structure-behavior among cationic lipopeptides

Lipopeptides containing ArgGlu, OrnGlu, OrnGln, LysGlu, LysGln where synthesized. Amphiphilic properties where provided for formation of di- and monoesters L-glutamic acid and L-glutamine with various chain size of aliphatic alcohols. Parameter CCV for compounds where found and correlation between structure and behavior was determine