Development, characterization and evaluation of the dissolution profile of sulfasalazine suspensions

;O trabalho reporta o desenvolvimento, caracterização e estudo ;in vitro; de dissolução de suspensões de sulfassalazina para uso em doenças inflamatórias crônicas intestinais. Desenvolveram-se três formulações baseadas em fornecedores diferentes de pó de sulfassalazina. A sulfassalazina foi caracterizada quanto a Teor, Infravermelho por Transformada de Fourier (FTIR), Calorimetria Diferencial de Varredura (DSC), Difração de Raios-X (XRD), distribuição de tamanho das partículas, índice de polidispersão e solubilidade. A suspensão foi desenvolvida e caracterizada quanto a pH, viscosidade, densidade, tamanho de partícula, volume de sedimentação, teor e estudo de dissolução. Os valores de pH determinados foram levemente ácidos. O método de preparo das suspensões reduziu o tamanho das partículas e tornou a distribuição de tamanho mais homogênea. Os estudos de dissolução mostraram que a suspensão de sulfassalazina tem problemas de solubilidade em meios de caráter ácido, entretanto, sofre dissolução rápida acima de 85% em meios neutros ou contendo 0,5% de tensoativos como Polissobato 80. Além disso, as suspensões de sulfassalazina foram classificadas como formulações de dissolução imediata porque a partir de 20 minutos sofrem dissolução em torno de 100%.;This paper reports the development, characterization and;in vitro;dissolution behavior of sulfasalazine suspensions for treatment of chronic intestinal inflammatory diseases. Three formulations were developed, from powdered sulfasalazine obtained from different suppliers. The sulfasalazine was characterized regarding concentration, Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Differential Scanning Calorimetry (DSC), X-Ray Diffraction (XRD), particle size distribution, polydispersion and solubility. The suspensions were developed and characterized regarding pH, viscosity, density, particle size, sedimentation volume, concentration and dissolution. The pH values were slightly acidic. The method of preparing the suspensions reduced the particle sizes and made the size distribution more homogeneous. The dissolution studies showed that the sulfasalazine suspensions had low solubility in acidic media, but dissolve quickly, reaching levels of 85%, in neutral media or media containing 0.5% of surfactants such as polysorbate 80. Besides this, the sulfasalazine suspensions were classified as having immediate dissolution because they reached dissolution levels near 100% in 20 minutes

A CONTRIBUIÇÃO DA FARMÁCIA UNIVERSITÁRIA NA GARANTIA DE ACESSO DOS PACIENTES AO TRATAMENTO FARMACOLÓGICO COM O TACROLIMO TÓPICO

Introdução: Tacrolimo é um agente imunossupressor que é utilizado topicamente no tratamento de dermatite atópica, vitiligo e psoríase. O Programa de Extensão Farmácia Universitária (FU) da UFRJ manipula este medicamento na forma de pomada para atender às demandas de prescrições médicas, visto que comercialmente seu custo é o principal fator de não adesão ao tratamento. Em levantamento recente verificou-se que a venda desta pomada representa, aproximadamente 20% do total dos medicamentos vendidos mensalmente na FU. O tacrolimo é manipulado usando pomada simples, descrita na Farmacopeia Brasileira 2ª edição. A FU utiliza um software que contempla cálculos de orçamento, mas o controle de estoque dos insumos e/ou material de embalagem empregado nesta medicação não é eficiente, resultando na interrupção do tratamento dos pacientes, comprometendo os resultados do tratamento farmacológico. Objetivos: Desenvolver um método para gerenciamento dos estoques dos insumos farmacêuticos e/ou material de embalagem, para manter a continuidade do tratamento. Procedimentos metodológicos: Os dados históricos de consumo de tacrolimo nas concentrações de 0,03 e 0,1%, entre janeiro a abril de 2015 foram organizados em tabela, onde calculou-se a média de consumo. Em seguida, para determinar a demanda diária, dividiram-se as médias mensais de consumo por 30 dias. Utilizou-se valores em g/dia como previsão de demanda. Determinada a demanda, realizou-se a observação do consumo no decorrer dos meses para comprovar se o valor calculado correspondia à realidade. Com o valor da demanda obtido, procedeu-se cálculo do tempo de ressuprimento e estoque de segurança. Principais resultados: O resultado consistiu na elaboração de uma planilha simples,  implantada desde julho de 2015,  com registros das entradas dos insumos e da necessidade de reposição, permitindo adequado gerenciamento do estoque e possibilitando a continuidade do tratamento. Conclusões: O método desenvolvido foi eficaz, já que tornou possível manter a continuidade da manipulação da pomada de tacrolimo, consequentemente o tratamento do paciente sem interrupção.

Influence of the Efavirenz Micronization on Tableting and Dissolution

The purpose of this study was to propose an analytical procedure that provides the effects of particle size and surface area on dissolution of efavirenz. Five different batches obtained by different micronization processes and with different particle size distribution and surface area were studied. The preformulation studies and dissolution curves were used to confirm the particle size distribution effect on drug solubility. No polymorphic variety or amorphization was observed in the tested batches and the particle size distribution was determined as directly responsible for the improvement of drug dissolution. The influence of the preparation process on the tablets derived from efavirenz was observed in the final dissolution result in which agglomeration, usually seen in non-lipophilic micronized material, was avoided through the use of an appropriate wet granulation method. For these reasons, micronization may represent one viable alternative for the formulation of brick dust drugs