Synthesis of quinazolinone derivatives containing an acyl hydrazone skeleton as potent anti-urease agents enzyme kinetic studies and anti-oxidant properties

This paper covers the synthesis, in vitro urease inhibition, enzyme kinetic parameters, and anti-oxidant studies of a novel series of quinazolinone derivatives containing an acyl hydrazone skeleton. Compounds 3a, 3b, 5a, and 5b, having IC50 values ranging from 1.86 +/- 0.07 to 6.38 +/- 0.11 mu g mL(-1), show greater inhibitory activity than the standard inhibitor, thiourea. Among the products, (2-[2-(3-methoxybenzyl)-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl]acetohydrazide) proves to be the most potent, exhibiting enzyme inhibition activity with an IC50 value of 1.86 +/- 0.07 mu g mL(-1). Kinetic studies involving the Lineweaver-Burk plots reveal that the inhibition mechanism of the most active compounds (3a, 3b, 5a, and 5b) on urease activity are found to be in competitive mode. Also, the anti-oxidant activity and radical-scavenging properties of the synthesized compounds are evaluated using cupric reducing anti-oxidant activity, ferric reducing anti-oxidant capacity, 2,2 '-azinobis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid), and 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl assays. Compounds 3a, b and 5a, b have good anti-oxidant properties and radical-scavenging activity at various final concentrations

Ecological structure: production of organic impregnation material from mussel shell and combustion

In the research, sea mussel shell (Chamelea gallina) powders were impregnated on the samples of Eastern spruce (Picea orientalis (L.) Link.) and Anatolian chestnut (Castanea sativa Mill.) by dipping method at different concentrations (1%, 5%, 10%, 15%). To investigate the level of use in the wood industry and especially its effects against fire; adhesion, thermogravimetric analysis (TGA), limiting oxygen index (LOI) test measurements were carried out. According to the TGA results, while the residue quantity in the spruce wood sample was the highest at 5%, the residue amount in the chestnut wood sample was the highest at 15%. With increasing amounts of mussel shell powder, the limiting oxygen index values in both wood species samples increased. As a result, it was discovered that impregnating wood samples with mussel shell powder improved the wood's fire resistance

Urease and acetylcholinesterase enzyme inhibitor novel phthalonitrile azo compounds

Based on the relationship between Helicobacter pylori and Alzehimer’s disease, new azo phthalonitrile compounds containing different amino pyridines have been synthesized. These compounds can inhibit both Urease and Acetylcholinesterase, which are the most important enzymes in the treatment of Helicobacter pylori and Alzehimer’s disease, respectively. All compounds have shown better inhibition than standards in the presence of both enzymes. Especialy, azo phthalonitrile compound 4 is more active than other compounds and standards, showed a significant inhibition performance and efficient IC50 values to Urease (20.47±0.14 µM) and Acetylcholinesterase (4.73±0.07 µM) enzymes. Interestingly, the inhibitory effect of the newly synthesized compounds against to Urease and Acetylcholinesterase is same ranking

Comparison of intensity modulated radiation therapy (imrt) and volumetric modulated arc therapy (vnat) methods of quality assurance in prostate cancers

Bu çalışmanın amacı, 20 prostat kanserli hastada Yoğunluk Ayarlı Radyoterapi (YART) ve Volümetrik Ayarlı Ark Terapi (VMAT) teknikleri kullanılarak oluşturulan plan verilerinin hastaya özel Kalite Güvence (KG) ölçümleri ile karşılaştırılmasıdır. Uludağ Üniversitesi Tıp Fakültesi Radyasyon Onkolojisi Anabilim Dalı'nda tedavi edilen 20 prostat kanserli hastanın Bilgisayarlı Tomografi (BT) görüntüleri 3 mm kesit aralıkları ile taranmıştır. BT'den elde edilen görüntüler konturleme bilgisayarına aktarılıp radyasyon onkoloğu tarafından hedef hacim ve riskli organlar konturlandıktan sonra üç boyutlu görüntüleri elde edilmiştir. Bu elde edilen görüntüler MONACO 5.1 Tedavi Planlama Sistemi (TPS)'ne aktarılarak her hasta için hedef hacme ve bu hedefin sağlıklı organlarla komşuluğuna bağlı olarak YART ve VMAT (1 ark ve 2 ark) planları oluşturulmuştur. ELEKTA SYNEGY (Elekta AB, America,2013) cihazında TPS ile yapılan YART ve VMAT hesaplamalarından elde edilen planlar kullanılmıştır. Tedavi planları için hastaya özel KG ölçümlerinde PTW OCTAVIUS 4D silindirik fantomu ile PTW 2D ARRAY Seven29 2 boyutlu dizi iyon odaları kullanılmıştır. Bunlara ek olarak YART planlarının ölçümleri RW-3 katı su fantomları kullanılarak yapılmıştır. YART ve VMAT tedavi tekniklerinin Konformite İndeksleri (CI) ve Homojenite İndeksleri (HI) karşılaştırılmıştır. VMAT 2 Ark ile elde edilen CI değeri VMAT 1 Ark ile elde edilen CI değerinden, VMAT 1 Ark ile elde edilen CI değeri de YART ile elde edilen CI değerinden yüksek bulunmuştur. Tedavi tekniklerinin HI değerleri karşılaştırıldığında; VMAT ( 1 Ark ve 2 Ark ) tedavi teknikleri ile elde edilen HI değerleri YART tedavi tekniklerine göre daha düşük olarak belirlenmiştir. Ayrıca tedavi tekniklerinin Monitor Unit (MU) değerlerinin karşılaştırılmasında istatistiksel olarak anlamlı fark saptanmıştır. VMAT 1 ark tedavi tekniği, VMAT 2 ark ve YART tedavi tekniğine göre MU değerleri daha düşük elde edilmiştir. Çalışmamızda YART ve VMAT (1 Ark ve 2 Ark ) tekniklerine ait KG ölçüm sonuçları karşılaştırılmıştır ve VMAT 2 Ark tekniği ile elde edilen planların KG değerlerinin diğerlerine göre yüksek olduğu bulunmuştur. Bunun yanı sıra YART tekniğinde iki ve üç boyutlu olan iki farklı ölçüm düzeneği kullanılarak oluşturulan ( OCTAVIUS ve RW-3) ölçüm düzenekleri ile elde edilmiş KG'leri karşılaştırılmıştır. Bunun sonucunda üç boyutlu ölçümle elde edilen KG değerleri iki boyutlu ölçümle elde edilen KG değerlerine göre daha yüksek bulunmuştur.The purpose of this study is to compare 20 prostate cancers' plan data, created by Intensity Modulated Radiation Therapy (IMRT) and Volumetric Modulated Arc Therapy (VMAT) tecniques, with patient specific Qualıty Assurance (QA) measurments. 20 prostate cancer patients', who had been treated at Uludag University Medicine Faculty Radiation Oncology Department, Computed Tomography (CT) slices scanned 3 mm slice intervals. CT images obtained from computed tomography sended the contouring computer and after Radiation oncologist contoured target volumes and organs at risk, so, 3D-images obtained. Transfering the resulting 3D-images to Monaco 5.1 TPS, treatment plans of IMRT and VMAT were created depending an target volumes and neighboring healty organs. Plans of IMRT and VMAT were used, which planned on TPS, at ELEKTA SNERGY (Elekta AB, America, 2013) device. For the patient-specific QA's, PTW OCTAVIUS 4D cylindrical phantom and PTW seven29 2D array were used. Additionally, for IMRT QA measurements RW-3 solid phantoms used. IMRT and VMAT ( 1 Arc and 2 Arc ) plans' conformity index (CI) and homogenity index (HI) of treatment tecniques were compared. VMAT 2 Arc CI value calculated higher than VMAT 1 Arc, and VMAT 1 Arc CI value calculated higher than IMRT CI value. When HI value compared, VMAT tecniques HI values were calculated lower than the IMRT HI value. Also, at the Monitor Unit (MU) comparison of each tecnique, we found statistically significant difference. VMAT 1 Arc tecnique's MU values obtained lower than VMAT 2 Arc and IMRT tecniques. In our study, IMRT and VMAT ( 1 Arc and 2 Arc ) plans QA's were compared and 2 Arc VMAT tecnique's QA results founded higher than the other tecniques. Additionally, for the IMRT tecnique QA's comparison made between two different, 2D and 3D ( OCTAVIUS ve RW-3), measurement mechanisms results. Consequently, QA results obtained from 3D measurement mechanism calculated higher than QA results obtained from 2D measurement mechanism

Bazı etanolik propolis örneklerinin α-glukosidaz ve α-amilaz inhibisyonu

Propolis is a natural product, and it is of a great interest due to the possible uses of non-synthetic supplements in improving metabolic disorders. To support this claim, the current study was designed and presented. In this study, six propolis extracts obtained from different location of Turkey were investigated to prove the beneficial therapeutic properties such as inhibition potent against some enzymes and levels of antioxidant. IC50 results of α-glucosidase (0.208-0.426 mg/mL) and α-amylase (0.487-0.938 mg/mL) were found the variable range. Moreover, antioxidant results of them were given to support the inhibition degrees. According to the total phenolic (TPC) and antioxidant data, S4 was noted as the most efficient sample. Future studies are needed to investigate the biological effects of propolis, but the ultimate evaluating showed that it could be a significant source thanks to its nutritional and clinical potential.Metabolik bozuklukların iyileştirilmesinde sentetik olmayan takviyelerin olası kullanımı nedeniyle, doğal bir ürün olan propolis büyük ilgi görmektedir. Bu iddiayı desteklemek için mevcut çalışma planlandı ve ortaya kondu. Bu çalışmada, Türkiye'nin farklı bölgelerinden elde edilen altı propolis ekstratının tedavi amacıyla kullanılabilmesi adına faydalı özelliklerini ortaya koymak için bazı enzimlere karşı inhibisyon etkileri ve antioksidan seviyeleri araştırıldı. α-glukozidaz IC50 sonuçları 0,208-0,426 mg/mL ve α-amilaz IC50 sonuçları 0,487-0,938 mg / mL aralığında bulundu. Ayrıca, inhibisyon etki derecelerini desteklemek için antioksidan aktivite sonuçları da verildi. Toplam fenolik (TPC) ve antioksidan verilerine göre, S4 en verimli örnek olarak kaydedildi. Propolisin biyolojik etkilerini araştırmak için ileride yapılacak yeni çalışmalara ihtiyaç vardır, ancak sonuç olarak, propolisin beslenme ve klinik potansiyeli olarak dikkate değer bir kaynak olabileceğini göstermektedir

Determine the chemical and microbiological quality control of milk powder which presenting to consumption in center of Bursa

Bu araştırma, Bursa ili merkezinde tüketime sunulan süt tozlarının, kimyasal ve mikrobiyolojik kalitesini saptamak amacıyla yapılmıştır. Materyal olarak 6 ayrı yerden 15' er gün arayla 10 kez, yani toplam 60 adet yağsız süt tozu örnekleri alınmış, en kısa sürede laboratuvar'a getirilmiş, bunların mikrobiyolojik ve kimyasal analizleri yapılmıştır. Yapılan araştırmada, toplam bakteri sayısı 1200 ile 10000 adet/gr arasında bulunmuştur. Bu değerler kaynaklarda verilen üst sınırın altındadır. Koliform bakterilerine sadece bir süt tozu çeşidinde farklı dönemlerde rastlanılmış, Staphylococus bakterilerine rastlanılmamış, küf ve mayalara ilişkin bulgular incelendiğinde en fazla 10 adet/gr oldukları görülmüş, böylece mikrobiyolojik açıdan süt tozlarının kalitesinin iyi olduğuna karar verilmiştir. Kimyasal analiz sonuçlarına göre, Nem oranları % 3,3 - 6.0, Kül % 5,9 -8,3, Titrasyon asitliği % 0,1 - 0,33, Protein % 30- 40: Süt yağı % 0,8 - 1, Laktoz % 45-52, Çözünürlükleri (Erime Yetenekleri)'% 92 - 95 düzeyindedir. Böylece kimyasal açıdan süt tozlarının genelde erime yetenekleri, laktoz ve protein oranları, diğer kaynaklardaki verilerle karşılaştırıldığında düşük, nem ve titrasyon asitlikleri yüksek bulunmuştur. Süt yağı oranları ise istenen değerde olmasına karşın bununla ilgili yabancı kaynaklar ile karşılaştırıldığında elde edilen değerlerin, kaynaklarda verilen sonuçlardan yüksek olduğu görülmektedir. Araştırma sonucunda, süt tozlarının, mikrobiyolojik açıdan kaliteli olduğu, kimyasal özelliklerinin ise iyi olmadığı, süt tozlarının depolanması, ambalajlanması ve işleme tekniklerine özen gösterilmesi gerektiği ortaya çıkmıştır.This research was made in order to determine the chemical and microbiological quality control of milk powder which presenting to consumption in center of BURSA. İn this study, six different kind of non fat milk powders were used. All of them were investigated ten times by chemical and microbiological methods. Total bacteria count; have been found between 1200-10000, Coliforın bacteria count have been found only one kind of non fat milk powder in different times. Staphylococcus bacteria haven't been found in this study, mould and yeast count have been found mostly 10 number. Therefore quality control of nonfat milk powders as a microbiological have been found suitable. İn chemical analysis, moisture results, have been found between % 3.3-4.9, ash results have been found between % 5.9-8.3, titration acid have been found between % 0.1-0.33, protein results have been found between % 30-40, fat analysis results have been found between % 0.8-1, total soluble substance have been found between % 92-95 and laktose (sugar) have been found % 42-52 Therefore, soluble ability, Laktose and Protein at milk powders have been found usualy less numbers and titration acids of milk powders have been found more numbers. Fat quality usualy have been found suitable but if we compare the results with foreign literacure, results have been found less numbers. As a result, this study showed, mikrobiological quality control of milk powder's are suitable but chemical results are not suitable. During the milk powders prossesing must be cheched with storage, package and prosesing technics of milk powders

α-Glucosidase and α-Amylase Inhibition of Some Ethanolic Propolis Samples

Propolis is a natural product, and it is of a great interest due to the possible uses of non-synthetic supplements in improving metabolic disorders. To support this claim, the current study was designed and presented. In this study, six propolis extracts obtained from different location of Turkey were investigated to prove the beneficial therapeutic properties such as inhibition potent against some enzymes and levels of antioxidant. IC50 results of α-glucosidase (0.208-0.426 mg/mL) and α-amylase (0.487-0.938 mg/mL) were found the variable range. Moreover, antioxidant results of them were given to support the inhibition degrees. According to the total phenolic (TPC) and antioxidant data, S4 was noted as the most efficient sample. Future studies are needed to investigate the biological effects of propolis, but the ultimate evaluating showed that it could be a significant source thanks to its nutritional and clinical potential.Metabolik bozuklukların iyileştirilmesinde sentetik olmayan takviyelerin olası kullanımı nedeniyle, doğal bir ürün olan propolis büyük ilgi görmektedir. Bu iddiayı desteklemek için mevcut çalışma planlandı ve ortaya kondu. Bu çalışmada, Türkiye'nin farklı bölgelerinden elde edilen altı propolis ekstratının tedavi amacıyla kullanılabilmesi adına faydalı özelliklerini ortaya koymak için bazı enzimlere karşı inhibisyon etkileri ve antioksidan seviyeleri araştırıldı. α-glukozidaz IC50 sonuçları 0,208-0,426 mg/mL ve α-amilaz IC50 sonuçları 0,487-0,938 mg / mL aralığında bulundu. Ayrıca, inhibisyon etki derecelerini desteklemek için antioksidan aktivite sonuçları da verildi. Toplam fenolik (TPC) ve antioksidan verilerine göre, S4 en verimli örnek olarak kaydedildi. Propolisin biyolojik etkilerini araştırmak için ileride yapılacak yeni çalışmalara ihtiyaç vardır, ancak sonuç olarak, propolisin beslenme ve klinik potansiyeli olarak dikkate değer bir kaynak olabileceğini göstermektedir