Microwave-assisted one-pot synthesis of polycyclic 4-quinolone derivatives

A microwave-assisted solvent-free one-pot method to afford 1,2,3,4-tetrahydroacridines-9-one derivatives was developed, with shorter reaction time and from easily available starting materials compared to the known methods.Fil: Muscia, Gisela Celeste. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina;Fil: Carnevale, Juan Pablo. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina;Fil: Buldain, Graciela Yolanda. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina;Fil: Asís, Silvia Elizabeth. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina

Análisis de las fuentes de información en un trabajo de investigación realizado por estudiantes universitarios

Durante la evaluación de informes de laboratorio de estudiantes de grado, pudimos notar, en los últimos años, un incremento de citas provenientes de internet, en lugar del empleo de manuales de laboratorio y libros de referencia, los que están disponibles en la Biblioteca o en el laboratorio. Por esto se planeó esta producción para los estudiantes: la elaboración de una monografía corta sobre el tema “Aspirina”. Esta debía considerar diferentes ítems, incluyendo Referencias (de índole diversa: documentos escritos, audiovisuales, informáticos). Uno de los objetivos de nuestra investigación es el análisis de las fuentes de información elegidas por los estudiantes. Debido al desarrollo de la informática y las comunicaciones, los estudiantes tienen acceso y pueden recolectar más información. Esto conlleva, sin embargo, un nuevo problema acerca de la calidad y cantidad de información. Es prioritario, entonces, proveer a los estudiantes de los primeros años de criterios para lograr la capacidad de manejar y seleccionar la bibliografía apropiada de diferente origen

Antimalarial activity of novel imidazoisoquinolinone derivatives correlates with heme binding affinity

A series of novel imidazoisoquinolinone derivatives were synthesized and evaluated for in vitro antimalarial efficacy against chloroquine sensitive GHA strain of Plasmodium falciparum. Compounds 2, 4, 6, 9, and 17 revealed moderate to good activities in the micromolar range. Binding interaction between these active compounds and heme were determined and correlated with antimalarial activity. A good correlation (r = 0.98) was observed between antimalarial activity and the heme dissociation constants (K d). These suggest that antimalarial mode of action of this class of compounds appears to be similar to that of chloroquine and involves the inhibition of hemozoin formation.Fil: Bollini, Mariela. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Casal, Juan José. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Asís, Silvia Elizabeth. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Leal, Emilse Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Bruno, Ana María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentin

Synthesis, anti-tuberculosis activity and QSAR study of 2,4-diarylquinolines and analogous polycyclic derivatives

The multicomponent syntheses of 2,4-di-aryl-quinolines and analogous polycyclic derivatives as anti-tuberculosis agents were described. They were prepared via Beyer and Friedländer methods under microwave irradiation in short reaction times and good yields. Several homogeneous and heterogeneous acid catalysts were compared for preparing 2,4-di-arylquinolines and among them trifluoroacetic acid (TFA) reached the higher yields. Two derivatives exhibited activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (Mtb), underwent additional testing and were considered lead compounds. The synthesis of a series of polycyclic analogous led to six new active compounds and a Quantitative Structure Activity Relationship study (QSAR) study was established.Fil: Muscia, Gisela Celeste. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Carnevale, Juan Pablo. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Luczywo, Ayelen. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Victoria Peláez, María. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Rodríguez Ó Toole, Ailen. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Buldain, Graciela Yolanda. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Casal, Juan José. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Asís, Silvia Elizabeth. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentin

Selective synthesis of the precursor of bioactive compounds 4- methyl-2-quinolone using eaton's reagent

En este trabajo se describe el uso del reactivo de Eaton para la síntesis selectiva de 4-metil-2-quinolona, evitando el empleo de ácidos minerales y de catalizadores metálicos costosos como los descritos en la literatura. Este reactivo es fácilmente asequible y presenta ventajas tales como condiciones controladas de reacción y bajo impacto ambiental. Las condiciones óptimas de síntesis establecidas en este trabajo se utilizarán para preparar series análogas de 4-metil-2-quinolonas a partir de las anilinas convenientemente sustituidas. Estos compuestos serán los precursores de nuevas quinolinas con actividad antiparasitaria y antituberculosis.In this paper the use of Eaton´s reagent for the selective synthesis of 4-methyl-2-quinolone is described, avoiding the use of mineral acids and expensive metal catalysts such as those described in the literature. This reagent is easily available and has advantages such as controlled reaction conditions and low environmental impact. The optimal synthesis conditions established in this work will be used to extend the series of 4-methyl-2- quinolones from conveniently substituted anilines. These compounds will be the precursors of new quinolines with antiparasitic and antituberculosis activity.Fil: Muscia, Gisela Celeste. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Luczywo, Ayelen. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Carnevale, Juan Pablo. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Buldain, Graciela Yolanda. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Asís, Silvia Elizabeth. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentin

patrimonio intelectual

Actas de congresoLas VI Jornadas se realizaron con la exposición de ponencias que se incluyeron en cuatro ejes temáticos, que se desarrollaron de modo sucesivo para facilitar la asistencia, el intercambio y el debate, distribuidos en tres jornadas. Los ejes temáticos abordados fueron: 1. La enseñanza como proyecto de investigación. Recursos de enseñanza-aprendizaje como mejoras de la calidad educativa. 2. La experimentación como proyecto de investigación. Del ensayo a la aplicabilidad territorial, urbana, arquitectónica y de diseño industrial. 3. Tiempo y espacio como proyecto de investigación. Sentido, destino y usos del patrimonio construido y simbólico. 4. Idea constructiva, formulación y ejecución como proyecto de investigación. Búsqueda y elaboración de resultados que conforman los proyectos de la arquitectura y el diseño

Microwave-assisted Synthesis of 2-Styrylquinoline-4-carboxylic Acids as Antitubercular Agents

Background: Many 2-substituted quinolines and especially 2-arylvinyl derivatives isolated from plants or prepared by synthesis have been designed from ethnopharmacological studies. Objective: In order to explore new aspects of the structure-antituberculosis activity relationship, a series of styrylquinoline derivatives was prepared. Method: A series of styrylquinoline derivatives was prepared from quinaldic acid and a variety of arylbenzaldehydes under eco-friendly conditions via Knoevenagel reaction and trifluoroacetic acid (TFA) as catalyst. Results: The products were obtained in short reaction times and good yields and were evaluated for growth inhibitory activity towards Mycobacterium tuberculosis H37Rv (Mtb) through the National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID, USA). Conclusion: Three compounds had activity under aerobic conditions.Fil: Muscia, Gisela Celeste. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Asís, Silvia Elizabeth. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Buldain, Graciela Yolanda. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentin

Synthesis and evaluation of acridine and fused-quinoline derivatives as potential anti-tuberculosis agents

The synthesis of twelve acridine and polycyclic acridine derivatives prepared via the Friedländer reaction is described. The one-pot reactions of 2-amino-5-chloro or 5-nitro-benzophenones and a variety of cyclanones and indanones were carried out in a MW oven under TFA catalysis in good yields. The products were designed according natural antituberculosis products and were evaluated for growth inhibitory activity towards Mycobacterium tuberculosis H37Rv (Mtb) through the National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID, USA). Three of them underwent additional testings. The cyclopenta[b]quinoline derivative 9 and the acridine derivative 13 showed remarkable MIC values against the rifampin resistant strain. The former exhibited bactericidal activity at 50 μg/mL, its intracellular activity is similar to rifampin and it was not cytotoxic at low concentrations so it can be considered a new lead compound.Fil: Muscia, Gisela Celeste. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; ArgentinaFil: Buldain, Graciela Yolanda. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Asís, Silvia Elizabeth. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentin

Ultrasound Assisted Pictet-Spengler Synthesis of Tetrahydro-β-Carboline Derivatives

The synthesis of twelve tetrahydro-β-carboline derivatives 3a, 3b, 3c, 3d, 3e, 3f, 3g, 3h, 3i, 3j, 3k, 3l prepared via the Pictet-Spengler reaction is described. The reaction of tryptamine and a variety of arylaldehydes were carried out under ultrasonic irradiation and trifluoracetic acid catalysis at room temperature. These tetrahydro-β-carbolines have been synthesized in higher yields and shorter reaction times compared to the conventional method. Moreover, the reaction proceeded successfully even employing arylaldehydes with electron-donating or electron-attracting substituents which did not react under conventional method.Fil: Muscia, Gisela Celeste. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: de María, Leonardo Oscar. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Buldain, Graciela Yolanda. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Asís, Silvia Elizabeth. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentin

Microwave-assisted one-pot synthesis of polycyclic 4-quinolone derivatives

A microwave-assisted solvent-free one-pot method to afford 1,2,3,4-tetrahydroacridines-9-one derivatives was developed, with shorter reaction time and from easily available starting materials compared to the known methods.Fil: Muscia, Gisela Celeste. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina;Fil: Carnevale, Juan Pablo. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina;Fil: Buldain, Graciela Yolanda. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina;Fil: Asís, Silvia Elizabeth. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina