The multicomponent syntheses of 2,4-di-aryl-quinolines and analogous polycyclic derivatives as anti-tuberculosis agents were described. They were prepared via Beyer and Friedländer methods under microwave irradiation in short reaction times and good yields. Several homogeneous and heterogeneous acid catalysts were compared for preparing 2,4-di-arylquinolines and among them trifluoroacetic acid (TFA) reached the higher yields. Two derivatives exhibited activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (Mtb), underwent additional testing and were considered lead compounds. The synthesis of a series of polycyclic analogous led to six new active compounds and a Quantitative Structure Activity Relationship study (QSAR) study was established.Fil: Muscia, Gisela Celeste. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Carnevale, Juan Pablo. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Luczywo, Ayelen. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Victoria Peláez, María. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Rodríguez Ó Toole, Ailen. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Buldain, Graciela Yolanda. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; ArgentinaFil: Casal, Juan José. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; ArgentinaFil: Asís, Silvia Elizabeth. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentin
