Wykorzystanie chromatografii cienkowarstwowej do wyznaczenia lipofilowości wybranych związków

W obecnych czasach znaczna część badań naukowych skupia się na odkrywaniu i syntezie związków biologicznie czynnych, badaniu ich działania, skuteczności, właściwości fizykochemicznych, toksyczności dla środowiska oraz potencjalnego wykorzystania w różnych dziedzinach życia. Zastosowanie różnych modeli matematycznych pozwala ustalić jakościowe i ilościowe zależności pomiędzy strukturą a aktywnością nowo zsyntezowanych związków. Najczęściej wykorzystywanym deskryptorem molekularnym do przewidywania potencjału związku jako biologicznie aktywnego jest lipofilowość. Lipofilowość pomaga określić zachowanie się leku w organizmie – przepuszczalność przez błony biologiczne czy przechodzenie przez barierę krew-mózg. Pozwala także przewidzieć profil ADMET, czyli absorpcję, dystrybucję, metabolizm, wydzielanie oraz toksyczność. Celem pracy było wyznaczenie lipofilowości 20 nowo zsyntezowanych substancji, tj. ośmiu pochodnych i analogów 2-tiokso-1,3-tiazolidyn-4-onu oraz dwunastu pochodnych kwasu 5-pirydylometylideno-3-rodaninokarboksylowego. Wszystkie te związki posiadają pierścień tiazolidynowy w strukturze. W literaturze można znaleźć doniesienia, że ta klasa związków wykazuje dużą aktywność biologiczną po podaniu doustnym. Ponadto są dostępne w powszechnym lecznictwie w Polsce preparaty zawierające substancje o zbliżonej budowie chemicznej. Sprawdzono, czy analizowane substancje wykazują aktywność biologiczną, co za tym idzie, czy mogą być w przyszłości wykorzystane jako nowe leki. Wyznaczenie lipofilowości substancji przeprowadzono metodami eksperymentalnymi oraz komputerowymi. W metodzie eksperymentalnej wykorzystano technikę chromatografii cienkowarstwowej w odwróconym układzie faz. Jako fazy ruchome zastosowano mieszaniny dwuskładnikowe składające się z wody oraz modyfikatora organicznego. W metodzie in-silico użyto do dziewięciu baz danych i programów pozwalających obliczyć wartość logarytmu współczynnika podziału analizowanych substancji oraz ich innych właściwości fizykochemicznych oraz biologicznych. Wyniki uzyskane doświadczalnie oraz komputerowo porównano ze sobą. Analizę statystyczną przeprowadzono w celu określenia czy istniała istotna korelacja pomiędzy wartościami wyznaczonymi i obliczonymi

Effect of Short-Term Desiccation, Recovery Time, and CAPA–PVK Neuropeptide on the Immune System of the Burying Beetle Nicrophorus vespilloides

Environmental conditions, especially related to winter, are crucial for shaping activity of insect immune system. However, our previous research clearly indicates differences in the immune system functioning when the cold stress was induced in the laboratory conditions and when the beetles were collected from natural environment during winter. This is probably related to the multiplication of observed effects by simultaneous presence of different stress factors characteristic of winter, including desiccation. For these reasons, our next step was analysis of the effects of short-term desiccation and recovery time on the functioning of immune system of burying beetle Nicrophorus vespilloides. Also, the effect of Tenmo–PVK-2 (tenebrionid periviscerokinin), member of the CAPA–PVK neuropeptide family, was investigated to better understand observed changes. Short-term desiccation decreases the phagocytic activity of burying beetle haemocytes, which is correlated with a reduction in their adhesive ability. On the other hand, there was a significant increase in phenoloxidase (PO) activity and the level of proPO expression, which may suggest sealing the cuticula by melanin deposition and prevention of water loss. Additionally, the elevated level of defensin expression may be associated with the cross-talk between mechanisms, which participate in insect response to environmental stress, including pathogen infection. After 1 h of recovery time, the activity of tested cellular and humoral mechanisms was mostly back to the control level. However, inhibition of the activity of PO and down-regulation of proPO were noted. These results also indicate importance of melanin deposition during water loss. Moreover, it suggests that some changes in immune system functioning during stress conditions do not have an immune function. Interestingly, part of the effects characteristic of recovery time were also observed after the application of Tenmo–PVK-2, mainly related to haemocyte morphology. These results indicate that CAPA–PVK neuropeptides may also influence on activity of burying beetle immune system. It should be also highlighted that, because of the study of the effects of CAPA–PVK neuropeptides, homologs of vertebrate neuromedin U, the results may be interesting for search evolutionary similarities in the functioning of the neuroendocrine system of insects and vertebrates

Is hepatotropic contrast enhanced MR a more effective method in differential diagnosis of hemangioma than multi-phase CT and unenhanced MR?

<p>Abstract</p> <p>Background</p> <p>Cavernous hemangiomas are the most frequent neoplasms of the liver and in routine clinical practice they often need to be differentiated from malignant tumors and other benign focal lesions. The purpose of this study is to evaluate whether diagnostic accuracy of magnetic resonance imaging (MRI) of hepatic hemangiomas, showing atypical pattern on US, improves with the use of Gd-BOPTA in comparison with contrast-enhanced multi-phase computed tomography (CT).</p> <p>Methods</p> <p>178 consecutive patients with ambiguous hepatic masses showing atypical hyperechoic pattern on grey-scale US, underwent unenhanced and contrast-enhanced multi-phase multi-detector CT and MR (1.5T) with the use of liver-specific contrast medium gadobenate dimeglumine (Gd-BOPTA). After intravenous contrast administration arterial (HAP), venous-portal (PVP), equilibrium phases (EP) both in CT and MR and additionally hepatobiliary phase (HBP) in MR were obtained. 398 lesions have been detected including 99 hemangiomas and 299 other lesions.</p> <p>Results</p> <p>In non-enhanced MDCT examination detection of hemangiomas was characterized by sensitivity of 76%, specificity of 90%, PPV of 71%, NPV of 92% and accuracy of 86%.</p> <p>Non-enhanced MR examination showed sensitivity of 98%, specificity of 99%, PPV of 99%, NPV of 99% and accuracy of 99%.</p> <p>After intravenous administration of contrast medium in MR the mentioned above parameters did not increase significantly.</p> <p>Conclusion</p> <p>Gd-BOPTA-enhanced MR in comparison with unenhanced MRI does not improve diagnostic accuracy in discriminating hemangiomas that show non-specific appearance in ultrasound examination. Unenhanced MR as a method of choice should directly follow US in course of diagnostic algorithm in differentiation of hemangiomas from other liver tumors.</p

Przetoki tętnic wieńcowych. Lokalizacja anatomiczna i różnorodność objawów klinicznych

Wstęp: Przetoki tętnic wieńcowych są rzadkimi anomaliami. U dorosłych najczęściej powodują objawy kliniczne występujące w chorobie wieńcowej. W niniejszej pracy analizie poddano stwierdzone w koronarografii przypadki obecności tej anomalii. Materiał i metody: Przeanalizowano 4100 koronarografii. Przetoki stwierdzono u 11 chorych (0,27%). U 1 osoby przyczyną koronarografii była wada serca, u pozostałych 10 podejrzenie choroby wieńcowej. Spośród tej grupy u 3 osób stwierdzono istotne zmiany miażdżycowe, u 7 oprócz przetok nie obserwowano zmian organicznych w tętnicach wieńcowych. Oceniono stopień nasilenia dolegliwości podmiotowych i współistnienie innych schorzeń. U wszystkich chorych wykonano badania elektrokardiograficzne spoczynkowe i wysiłkowe oraz badanie echokardiograficzne. Szczególnej analizie poddano 7-osobową grupę pacjentów bez towarzyszących innych zmian w tętnicach wieńcowych. Wyniki: W 5 przypadkach przetoki rozpoczynały się w początkowym odcinku tętnicy zstępującej przedniej (LAD), także w 5 przypadkach - w początkowym odcinku prawej tętnicy wieńcowej (RCA), w 4 przypadkach - na obwodzie RCA, a w 1 przypadku - na obwodzie LAD. W 1 przypadku przetoki uchodziły do lewego przedsionka, w 5 - do tętnicy płucnej, w 5 - do prawej komory, a w 2 przypadkach - do prawego przedsionka. U wszystkich 7 chorych bez zmian miażdżycowych stwierdzono nadciśnienie tętnicze. Jedna osoba przebyła zawał serca w zakresie tętnicy, od której odchodziła przetoka. Wnioski: Przetoki tętnic wieńcowych występują w różnorodnym układzie anatomicznym i mogą powodować objawy charakterystyczne dla choroby wieńcowej. Nie można wykluczyć, że nadciśnienie tętnicze sprzyja pojawieniu się objawów klinicznych u chorych z przetokami. Dokładniejsza ocena znaczenia przetok wymaga przeprowadzenia badań w większej grupie pacjentów. (Folia Cardiol. 2004; 11: 27-32

Przetoki tętnic wieńcowych. Lokalizacja anatomiczna i różnorodność objawów klinicznych

Wstęp: Przetoki tętnic wieńcowych są rzadkimi anomaliami. U dorosłych najczęściej powodują objawy kliniczne występujące w chorobie wieńcowej. W niniejszej pracy analizie poddano stwierdzone w koronarografii przypadki obecności tej anomalii. Materiał i metody: Przeanalizowano 4100 koronarografii. Przetoki stwierdzono u 11 chorych (0,27%). U 1 osoby przyczyną koronarografii była wada serca, u pozostałych 10 podejrzenie choroby wieńcowej. Spośród tej grupy u 3 osób stwierdzono istotne zmiany miażdżycowe, u 7 oprócz przetok nie obserwowano zmian organicznych w tętnicach wieńcowych. Oceniono stopień nasilenia dolegliwości podmiotowych i współistnienie innych schorzeń. U wszystkich chorych wykonano badania elektrokardiograficzne spoczynkowe i wysiłkowe oraz badanie echokardiograficzne. Szczególnej analizie poddano 7-osobową grupę pacjentów bez towarzyszących innych zmian w tętnicach wieńcowych. Wyniki: W 5 przypadkach przetoki rozpoczynały się w początkowym odcinku tętnicy zstępującej przedniej (LAD), także w 5 przypadkach - w początkowym odcinku prawej tętnicy wieńcowej (RCA), w 4 przypadkach - na obwodzie RCA, a w 1 przypadku - na obwodzie LAD. W 1 przypadku przetoki uchodziły do lewego przedsionka, w 5 - do tętnicy płucnej, w 5 - do prawej komory, a w 2 przypadkach - do prawego przedsionka. U wszystkich 7 chorych bez zmian miażdżycowych stwierdzono nadciśnienie tętnicze. Jedna osoba przebyła zawał serca w zakresie tętnicy, od której odchodziła przetoka. Wnioski: Przetoki tętnic wieńcowych występują w różnorodnym układzie anatomicznym i mogą powodować objawy charakterystyczne dla choroby wieńcowej. Nie można wykluczyć, że nadciśnienie tętnicze sprzyja pojawieniu się objawów klinicznych u chorych z przetokami. Dokładniejsza ocena znaczenia przetok wymaga przeprowadzenia badań w większej grupie pacjentów. (Folia Cardiol. 2004; 11: 27-32

Percutaneous transluminal renal angioplasty as a continuation of revascularisation treatment of atherosclerotic lesions - case report

W pracy przedstawiono przypadek 72-letniego mężczyzny z chorobą niedokrwienną serca oraz z nadciśnieniem tętniczym niepoddającym się leczeniu farmakologicznemu. Na podstawie badania angiograficznego u chorego stwierdzono istotne, rozsiane zmiany miażdżycowe w tętnicach wieńcowych oraz obustronne zwężenie tętnic nerkowych. Chorego zakwalifikowano do leczenia kardiochirurgicznego, a w drugim etapie wykonano skuteczny zabieg przezskórnej angioplastyki lewej tętnicy nerkowej. W przeprowadzonych po kilku miesiącach badaniach kontrolnych wykazano dobrą odpowiedź na stosowane leczenie hipotensyjne oraz zdecydowanie lepszą kontrolę ciśnienia tętniczego.A case of 72-year old man with coronary heart disease and hypertension resistant to pharmacological treatment is presented. During invasive diagnostic procedures the significant disseminated atherosclerotic lesions of coronary arteries and bilateral renal arteries stenosis were evaluated. Successful treatment based on coronary artery bypass surgery and then percutaneous transluminal renal angioplasty was performed. After several months of follow-up a good response to pharmacological treatment with better control of blood pressure was revealed

The key determinants of Foreign Direct Investment Inflows to polish market after fall of the Iron Curtain

Foreign Direct Investment is currently a main ingredient of economic growth in economies across the world due to the worldwide integration and development. Multinational Companies’ decisions on where to locate their capital are determined by many factors that put their profitability at stake. These activities nowadays are focused on emerging economies that encourage foreign investors offering a great amount of incentives and preferential conditions. Many researchers have already attempted to explain the key determinants of Foreign Direct Investment in Central Eastern European Countries; however the number of studies on Poland is very limited. Therefore, this dissertation aims at analyzing the determinants of Foreign Direct Investment and investigates their nature

OvSynch protocol and its modifications in the reproduction management of dairy cattle herds – an update

Current knowledge about the function of the reproductive tract and appropriate use of hormonal drugs affords control of the oestrus cycle of cows. One of the hormonal protocols is OvSynch, which enables artificial insemination (AI) to be performed at the precise optimum time without control of the ovaries and uterus. Use of such protocols in reproductive management allows oestrus cycles to be synchronised and cows to be effectively inseminated without oestrous detection, which is time-consuming and difficult in farms with numerous cows. Therefore, OvSynch has become the first management tool for AI and is an alternative method to heat detection. Over the 20 years since its first implementation, OvSynch has been modified many times to improve its reproduction outcomes and widen its use. Besides its original use for heat synchronisation, it is also used in many ovarian disorders as a therapeutic method. This review article describes the possibilities which OvSynch provides, its current modifications, various applications, and the advantages and disadvantages of its use in practice