Isolation of modulators of Organic Anion Transporting Polypeptides (OATPs) from Rollinia emarginata Schlecht (Annonaceae)

Comparative Medicine - OneHealth and Comparative Medicine Poster SessionOrganic Anion Transporting Polypeptides (OATPs) comprise a superfamily of sodium-independent membrane transporters which are involved in transporting numerous endogenous and exogenous substances. OATPs are expressed in different tissues such as intestine, liver, kidney and brain, and are responsible for the uptake of important drugs including cholesterol-lowering agents (statins), endothelin receptor antagonists (sartans), the anticancer drugs methotrexate, SN-38, paclitaxel and docetaxel, as well as the antibiotic rifampicin. Through a strategic collaboration, we search for novel small molecules from the organic extract of Rollinia emarginata Schlecht. (Annonaceae) that interact with the liver specific OATP1B1 and OATP1B3 applying a bioassay guided isolation approach. The organic extract was fractionated using different chromatographic techniques, and each fraction was tested for its effect on OATP1B1- and OATP1B3-mediated transport of 1µM estrone-3-sulfate and 0.1µM estradiol-17||-glucuronide. Several inhibitors, including both substrate-specific and non-specific, were isolated and chemically identified. For instance, the compound Quercetin 3-O-||-L-arabinopyranosyl (1 ->2)||-L-rhamnopyranoside was shown to inhibit both OATP1B1- and OATP1B3-mediated transport of estradiol-17||-glucuronide by more than 90%, relative to control (DMSO). However, with respect to transport of 1µM estrone-3-sulfate it inhibits OATP1B1 by only 45% while, interestingly, stimulating transport mediated by OATP1B3 (2 fold over control). Thanks to our collaborative efforts, we were able to show that plants can be suitable source of small molecules that modulate OATPs using bioassay guided isolation approach

Cytotoxic Oleanane-type Triterpenen Saponins with N-acetyl Sugar from Albizia inundata [abstract]

Comparative Medicine - OneHealth and Comparative Medicine Poster SessionBioassay-guided fractionation of a CH2Cl2-MeOH extract of the aerial part of Albizia inundata , collected in Argentina, resulted in the isolation of two new oleanane-type triterpene saponins with N-acetyl sugar (1, 2) and seven known saponins (3-9). Their structures were established on the basis of extensive 2D NMR (HSQC, COSY or DQF-COSY, TOCSY, HMBC), ESIMS and chemical methods. Saponins 1-4 showed cytotoxicity against the in JMAR, MDA 1986, UM-SCC-2 and JHU011 human head and neck squamous cells using the MTS assay

Quantitative assessment of aldehydes in air and rainwater: a case study in natural conservation area of Costa Rica

Los aldehídos en el ambiente se encuentran entre la mayoría de los compuestos orgánicos que participan en las reacciones fotoquímicas en la atmósfera, formando principalmente radicales en cantidades significativas. Además, presentan efectos nocivos sobre la salud de los habitantes de las ciudades con atmósferas contaminadas, principalmente compuestos como el formaldehído y el acetaldehído. En el presente trabajo se determinó, durante el 2017, la concentración de siete aldehídos en muestras de aire y agua de lluvia en un área de conservación de Costa Rica, llamada Reserva Biológica Los Cusingos, ubicada en el Pacífico Sur, Pérez Zeledón. Para el muestreo y el análisis de los aldehídos se utilizó el método TO-11A (EPA). El muestreo utilizó con cartuchos de adsorción recubiertos con una disolución de 2,4-dinitrofenilhidracina (2,4-DNFH). Las muestras fueron cuantificadas por medio de un cromatógrafo líquido acoplado a un detector UV-Visible. Las mayores concentraciones de aldehídos en las muestras de aire corresponden a formaldehído (62.2 ± 3.1 μg/m3), acetaldehído (88.1 ± 4.9 μg/m3) y acroleína (102.2 ± 5.2 μg/m3) en un periodo de 4 horas. Se determinó que el heptanal fue el aldehído menos contribuyente a la cantidad de aldehídos totales, al encontrarse por debajo del límite de detección (< LC = 0.015 mg/L). Para las muestras de agua de lluvia, el único aldehído cuantificado fue el formaldehído cuya concentración osciló entre (0.00439 ± 0.0062 a 0.08 ± 0.13) mg/L. Los resultados obtenidos en la muestra de aire sugieren un aumento en la concentración de aldehídos correlacionados con la radiación solar y con la temperatura, sugiriendo como principal contribuyente las reacciones fotoquímicas que se llevan a cabo en el aire con hidrocarburos precursores para la generación de contaminantes secundarios.Aldehydes in the environment are among most organic compounds that participate in photochemical reactions, mainly forming radicals in significant quantities. These have harmful effects on the health of the inhabitants of cities with polluted atmospheres, mainly formaldehyde and acetaldehyde. In the present work, the concentration of seven aldehydes in air and rainwater samples in a conservation area of Costa Rica (Los Cusingos Biological Reserve, located in the South Pacific, Pérez Zeledón) was determined during 2017. For the sampling and analysis of the aldehydes, the TO-11A (EPA) method was used. Sampling used adsorption cartridges coated with a 2,4-dinitrophenylhydrazine (2,4-DNFH) solution. The samples were quantified by means of a liquid chromatograph coupled to a UV-Visible detector. The highest aldehyde concentrations in air samples correspond to formaldehyde (62.2 ± 3.1 μg/m3 ), acetaldehyde (88.1 ± 4.9 μg/m3) and acrolein (102.2 ± 5.2 μg/m3) during 4 hours of sampling. Heptanal was determined to be the least contributory aldehyde, as it was below the detection limit. The only aldehyde quantified in the rainwater samples was formaldehyde. The results obtained in the air sample suggest an increase in the concentration of aldehydes correlated with solar radiation and temperature, suggesting as the main contributor the photochemical reactions that take place in the air with precursor hydrocarbons.Universidad Nacional, Costa RicaEscuela de Químic

Validación de un método de cromatografía líquida (HPLC-UV/Vis) para la cuantificación de aldehídos agua de lluvia y aire

Los aldehídos son compuestos presentes en la atmósfera que se forman por la degradación fotoquímica de otros compuestos orgánicos en la tropósfera, pueden ser emitidos por fuentes naturales o antropogénicas. En el presente trabajo se implementó un método analítico para la cuantificación de muestras de aldehídos en matrices como aire y agua de lluvia. El muestreo y el análisis de los aldehídos utilizó la metodología TO-11 de la Agencia de Protección Ambiental de los Estados Unidos (EPA). El muestreo se realizó mediante el uso de cartuchos de adsorción recubiertos con una disolución de 2,4-DNFH, formando una hidrazona con los aldehídos presentes en el agua de lluvia y en el aire. Estos fueron analizados mediante un cromatógrafo de líquido acoplado a un detector UV-Visible (HPLC-UV/Vis). Para la validación de la técnica de análisis y la calidad analítica de los resultados se determinaron: linealidad, sensibilidad, límites de cuantificación, límites de detección, repetibilidad, reproducibilidad y el porcentaje de recuperación. En el caso de la repetibilidad, se utilizó la comparación del coeficiente de variación de Horwitz con los porcentajes de desviación estándar relativo (% DER) de las muestras. Los límites de detección obtenidos oscilan entre 0,18 μg/m3 para el acetaldehído y 3,20 μg/m3 en el caso de la acroleína, mientras que los límites de cuantificación están entre 0,62 μg/m3 para el acetaldehído y 4,70 μg/m3 para el heptanal, datos que garantizan la calidad analítica del método. En general, el método de análisis para los aldehídos mostró buena correlación lineal, con valores de R2 igual o mayores a 0,9991 para cada curva de calibración, y valores de porcentajes de desvío relativo menores al 2,25 %, indicando una buena precisión en el análisis.Aldehydes are compounds present in the atmosphere that are formed by the photochemical degradation of other organic compounds in the troposphere, they can be emitted by natural or anthropogenic sources. In the present work, an analytical method was implemented for the quantification of aldehyde samples in matrices such as air and rainwater. Sampling and analysis of aldehydes used the United States Environmental Protection Agency (EPA) TO-11 methodology. Sampling was carried out using adsorption cartridges coated with a 2,4-DNFH solution, forming a hydrazone with the aldehydes present in rainwater and in the air. These were analyzed using a liquid chromatograph coupled to a UV-Visible detector (HPLC-UV/Vis). For the validation of the analysis technique and the analytical quality of the results, the following were determined: linearity, sensitivity, quantification limits, detection limits, repeatability, reproducibility and the percentage of recovery. In the case of repeatability, the comparison of the Horwitz coefficient of variation with the relative standard deviation percentages (% DER) of the samples was used. The detection limits obtained oscillate between 0.18 μg/m3 for acetaldehyde and 3.20 μg/m3 in the case of acrolein, while the quantification limits are between 0.62 μg/m3 for acetaldehyde and 4. 70 μg/m3 for heptanal, data that guarantees the analytical quality of the method. In general, the analysis method for aldehydes showed good linear correlation, with R2 values ​​equal to or greater than 0.9991 for each calibration curve, and relative deviation percentage values ​​less than 2.25 %, indicating good precision. In the analysis.Universidad Nacional, Costa RicaEscuela de Químic

Repensar las fronteras, la integración regional y el territorio

Parte del acercamiento decolonial, de esta obra colectiva, se refleja tanto en tratar temas “viejos” y “tradicionales” con nuevas miradas, por ejemplo, desde la integración regional, relaciones transfronterizas, Estado, territorio, y abordar tópicos “emergentes” que no han recibido mucha atención de los centros de investigación.Part of the decolonial approach, of this collective work, is reflected both in treating "old" and "traditional" issues with new perspectives, for example, from regional integration, cross-border relations, State, territory, and addressing "emerging" topics that do not they have received a lot of attention from research centers.CLACSOUniversidad Nacional, Costa RicaIDESPOEscuela de Relaciones Internacionale