Influence of Particle Size on the Anticonvulsant Activity of Propoxazepam

The granulometric composition of new analgesic substance (7-bromo-5-(o-chlorophenyl)-3-propoxy-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one) was characterized by methods of crystals microscopy and lazer diffraction,. The single polymorphic phase demonstrated by differential scanning calorimetry, X-ray diffraction analysis, Raman and IR-spectroscopy. On the base of the anticonvulsive effect on mice in compare to coarse сcrystalline sample the conclusion about the higher pharmacological effect for the disperse sample had been demonstrated

Sindromul tensionării intrafusale simpatice

Sindromul tensionării intrafusale simpatice (STIS) este un sindrom muscular dureros cu simptome regionale. Punctele-trigger, care cauzează durerea iradiată în zone caracteristice pentru mușchi specifi ci, limitează amplitudinea mișcării și cauzează un spasm muscular local vizibil și palpabil la stimularea locală, sunt semnele clasice ale STIS. Acest sindrom nu este o condiţie fatală, însă poate să reducă semnifi cativ calitatea vieţii

Thermodynamics of 3-hydroxy-7-bromo-5-(2’-chloro)phenyl-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepine-2-ones esters complexation with the central benzodiazepine receptors

The complexation of 3-alkylcarbonyloxy-7-bromo-5-(2'-chloro)phenyl-1,2-dihydro-3Н-1,4-benzodiazepine-2-ones (R=Мe (1), R=t-Bu (2)) with the central benzodiazepine receptors (CBDR) at six temperatures within the range of 0-35°С has been studied by the radioligand analysis method. It has been found that formation of the supramolecular complex of compound 1 with CBDR is endothermic with a rather great and unfavourable change of enthalpy (ΔН1° = +32,3 kJ/m%l), which is compensated by signifi cant change in entropy (ΔS1° = +266,7 J/(mol×К)). On the contrary, the binding of compound 2 to CBDR is exothermic (ΔН2° = -20,7 kJ/mol) and with a favourable entropy change (ΔS2° = +90,4 J/(mol×К)). The ester carbonyl groups in compounds 1 and 2 are also supposed to form different hydrogen bonds with the receptor.Методом радіолігандного аналізу вивчено комплексоутворення 3-алкілкарбонілокси-7-бром-5-(2'-хлор)феніл-1,2-дигідро-ЗН-1,4-бенздіазепін-2-онів (R=алкіл R=Me (1), R=t-Ви (2)) з центральними бенздіазепіновими рецепторами (ЦБДР) при шести температурах у інтервалі 0-35°С. Встановлено, що утворення супрамолекулярного комплексу сполуки 1 з ЦБДР ендотермічне з доволі великою та несприятливою зміною ентальпії ΔН1°=32,3 кДж/моль), яка компенсується значною зміною ентропії (ΔS1°=266,7Дж/(моль×К)). Зв'язування сполуки 2 з ЦБДР екзотермічне (ΔН2°=-20,7 кДж/моль) зі сприятливою зміною ентропії (ΔS2°=90,4 Дж/(моль×К)). Передбачається також, що естерні карбонільні групи у сполуках 1 і 2 утворюють різні водневі зв'язки з рецептором.Методом радиолигандного анализа изучено комплексообразование 3-алкилкарбонилокси-7-бром-5-(2'-хлор)фенил-1,2-дигидро-ЗН-1,4-бенздиазепин-2-онов R=Me (1), R=t-Bu (2)) с центральными бенздиазепиновыми рецепторами (ЦБДР) при шести температурах в интервале 0-35°С. Обнаружено, что образование супрамолекулярного комплекса соединения 1 с ЦБДР эндотермическое с довольно большим и неблагоприятным изменением энтальпии (ΔH1°=32,3 кДж/моль), которое компенсировано значительным изменением энтропии (ΔS1°=266,7 Дж/(моль×К)). Связывание соединения 2 с ЦБДР экзотермическое (ΔH2°=-20,7 кДж/моль) и с благоприятным изменением энтропии (ΔS2°=90,4 Дж/(моль×К)). Предполагается также, что сложноэфирные карбонильные группы в соединениях 1 и 2 образуют различные водородные связи с рецептором

Thoracic outlet syndrome. Clinical case presentation

Catedra Neurologie USMF ,,Nicolae Testemiţanu”,Institutul de Neurologie şi NeurochirurgieThis article addresses the problem of diagnosis and management of the neurogenic form of thoracic outlet syndrome and the role of the skeletal changes in starting of this pathology. Being a multidisciplinary disease and despite many studies in daily clinical practice, some overlooks in diagnosis are observed, which requires the need to update knowledge in this area and familiarize neurologist for a proper clinical and therapeutic approach. Lucrarea abordează problema de diagnostic şi management al sindromului de apertură toracică superioară, forma neurogenă şi rolul modificărilor scheletale în declanşarea patologiei date. Fiind o maladie multidisciplinară şi în pofida multor studii efectuate, în practica clinică cotidiană se observă unele lacune în stabilirea diagnosticului, fapt care impune necesitatea actualizării cunoştinţelor la acest capitol şi familiarizarea medicilor neurologi pentru o abordare clinico-terapeutică corectă

A pharmacological profile of propoxazepam — a new antiepileptic substance

The analysis of the dose-effect pharmacological action for propoxazepam on the models of chemically and electrically induced seizures is carried out. The peculiarities of the compound influence on the different genesis seizures manifestations and their redistribution are determined. Pharmacological indices (therapeutic index, wideness, interval, and safety factor) have been calculated, which characterize the efficacy and safety of propoxazepam. The data presented suggest that the future use of propoxazepam as an antiepileptic agent is more secure in those pathologies that are more relevant to the GABA- and glycine-ergic mechanisms.Проведено аналіз залежності “доза—ефект” фармакологічної дії пропоксазепаму на моделях судом у мишей, викликаних специфічними хімічними та електричними конвульсантами. Визначено особливості впливу сполуки на перебіг та перерозподіл судом різного ґенезу. Розраховано фармакологічні показники (терапевтичний індекс, широта, інтервал та фактор надійної безпеки), що характеризують ефективність та безпечність пропоксазепаму. Одержані дані свідчать про те, що застосування пропоксазепаму як протиепілептичного засобу є більш безпечним у випадку тих патологій, що у більшому ступені відповідають його ГАМКА- та гліцин-ергічним механізмам дії.Проведен анализ зависимости “доза—эффект” фармакологического действия пропоксазепама на моделях судорог у мышей, вызванных специфическими химическими и электрическими конвульсантамы. Определены особенности влияния соединения на течение и перераспределение судорог различного генезиса. Рассчитаны фармакологические показатели (терапевтический индекс, широта, интервал и фактор надежной безопасности), характеризующие эффективность и безопасность пропоксазепама. Полученные данные свидетельствуют о том, что применение пропоксазепама как противоэпилептического средства является более безопасным при тех патологиях, что в большей степени соответствуют его ГАМКА- и глицин-эргическим механизмам действия

Elevation of efficacy of cancer vaccine combined with interferon and inducer of endogeneous interferon synthesis amixin

Aim: To study in vivo efficacy of combined administration of cancer vaccine (CV), interferon (IFN) and inducer of endogenous IFN — amixin. Materials and Methods: Sarcoma-37 cells were transplanted to female Balb/c mice. For the treatment, CV prepared from sarcoma-37 cells with the use of cytotoxic lectines from B. subtilis B-7025, murine IFN and amixin or their combinations were used. IFN production, content of circulating immune complexes and level of specific IgG antibodies in blood serum were determined by standard immunologic methods. Results: Using solid form of sarcoma-37 it has been shown that introduction of IFN and amixin significantly elevated efficacy of vaccine therapy, in particular index of tumor growth inhibition reach 89.2% and 81.7%. Upon combined use of CV and IFN or CV and amixin (25 mg/kg) respectively. Significant prolongation of average life span of the animals treated with CV and IFN or CV and amixin (25 mg/kg) has been registered (up to 92.7 ± 10.4 and 95.0 ± 6.2 days respectively, vs 46.8 ± 1.5 days for control animals). Conclusion: Obtained results have shown expediency of the development of schemes for combined introduction of CV with exogenous IFN, and with inducer of endogenous IFN (amixin) for elevation of efficacy of vaccine therapy.Цель: изучить в эксперименте эффективность комбинированной схемы введения противоопухолевой вакцины (CV) с интерфероном (ИФН) и индуктором эндогенного ИФН — амиксином. Материалы и методы: саркому-37 трансплантировали мышам-самкам Balb/c. Для лечения использовали CV, приготовленную из клеток саркомы-37 с помощью цитотоксических лектинов B. subtilis B-7025, мышиный ИФН (1000 ед.) и амиксин (10 и 25 мг/кг). Иммунологические исследования включали определение в сыворотке крови титров ИФН, количества циркулирующих иммунных комплексов и уровня специфических противоопухолевых IgG-антител. Результаты: на модели солидной формы саркомы-37 показано, что применение ИФН и амиксина достоверно способствует повышению результатов вакцинотерапии, а именно, при комбинированном использовании CV и ИФН индекс торможения опухолевого роста (ИТО) достигал 89,2%; при сочетании CV и амиксина (25 мг/кг) ИТО составил 81,7%. Зарегистрировано существенное увеличение средней продолжительности жизни животных, получивших CV с ИФН или амиксином (25 мг/кг), до 92,7 ± 10,4 и 95,0 ± 6,2 сут соответственно, по сравнению с такой контрольных мышей (46,8 ± 1,5 сут, p < 0,05). Выводы: полученные результаты свидетельствуют о перспективности разработки комбинированных схем введения CV как с препаратом экзогенного ИФН, так и с индуктором эндогенного ИФН (амиксин), что позволяет повысить эффективность вакцинотерапии

Значимость субклинического гипотиреоза и заместительной терапии для развития сердечно-сосудистой патологии

Department of Internal Medicine, Discipline of Cardiology, Medical Clinic no. 3, Congresul III al Medicilor de Familie din Republica Moldova 17–18 mai, 2012, Chişinău, Republica MoldovaThis review presents the modern data concerning influence of subclinical hypothyroidism on morphology and functional state of myocardium and arterial vessels, traditional and “new” cardiovascular risk factors. The risk of clinically significant complications (cardiovascular diseases, disorders of hemostasis and changes in lipid exchange) connected with subclinical hypothyroidism is under research. The data on the effects of subclinical hypothyroidism substitution therapy are highlighted in the work В обзоре представлены современные сведения о влиянии субклинического гипотиреоза на морфологию и функциональное состояние миокарда и артериальных сосудов, а также некоторые классические и «новые» факторы риска атеросклероза. Обсуждается связанный с субклиническим гипотиреозом риск клинически значимых осложнений (сердечно-сосудистых, нарушений гемостаза и липидного обмена), а также данные об эффектах заместительной терапии субклинического гипотиреоза

Particularităţile evoluţiei bronhopneumopatiei obstructive cronice la pacienţii cu sindrom metabolic

IP USMF „Nicolae Testemiţanu”, Departamentul Medicină internă, Primul Congres Naţional al Societăţii Endocrinologilor cu participare internaţională dedicat jubileului de 50 ani de la fondarea serviciului endocrinologic din Republica Moldova 9-11 octombrie 2014Coexistenţa bronhopneumopatiei obstructive cronice (BPOC) şi sindromului metabolic (SM) la aceeaşi persoană este atât o problemă medicală, cât şi socială. Astfel de pacienţi prezintă nu numai semne de patologie pulmonară, dar şi cardiacă, metabolică. Comorbidităţile care însoţesc BPOC pot avea un impact mai nefast asupra pronosticului maladiei, decât dereglarea permiabilităţii bronşice şi reducerea funcţiei pulmonare. Veriga principală de legătură între BPOC şi componentele SM este inflamaţia sistemică subclinică. Mai mult de atât, la pacienţii cu asocierea BPOC şi SM creşte morbiditatea şi mortalitatea prin boli cardiovasculare.The coexistence of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and metabolic syndrome (MS) at the same patient is both a medical and social problem. Those patients had not only pulmonary pathology but also cardiac diseases and metabolic syndromes. Accompanying comorbidities of COPD may have a most negative impact on disease prognosis than disruption of bronchial permeability and reduce lung function. The main link connection between COPD and metabolic syndrome is subclinical system inflammation. Moreover, in patients with COPD and in association with metabolic syndrome increases morbidity and mortality of cardiovascular diseases

Tumorile maligne ale ţesuturilor moi: protocol clinic naţional PCN-184

Acest protocol a fost elaborat de grupul de lucru al Ministerului Sănătăţii al Republicii Moldova (MS RM), constituit din reprezentanţi ai IMSP Institutului Oncologic din RM. Protocolul naţional este elaborat în conformitate cu ghidurile internaţionale actuale în problema tumorilor maligne ale ţesuturilor moi şi va servi drept bază pentru elaborarea protocoalelor instituţionale (extras din protocolul naţional aferent pentru instituţia dată, fără schimbarea structurii, numerotaţiei capitolelor, tabelelor, figurilor, casetelor, etc.) în baza posibilităţilor reale ale fiecărei instituţii în anul curent. La recomandarea MS RM, pentru monitorizarea protocoalelor instituţionale pot fi folosite formulare suplimentare, care nu sunt incluse în protocolul clinic naţional

Tumorile maligne ale oaselor: protocol clinic naţional PCN-183

Acest protocol a fost elaborat de grupul de lucru al Ministerului Sănătăţii al Republicii Moldova (MS RM), constituit din reprezentanţi ai IMSP Institutului Oncologic din RM. Protocolul naţional este elaborat în conformitate cu ghidurile internaţionale actuale în problema tumorilor maligne ale oaselor şi va servi drept bază pentru elaborarea protocoalelor instituţionale (extras din protocolul naţional aferent pentru instituţia dată, fără schimbarea structurii, numerotaţiei capitolelor, tabelelor, figurilor, casetelor, etc.) în baza posibilităţilor reale ale fiecărei instituţii în anul curent. La recomandarea MS RM, pentru monitorizarea protocoalelor instituţionale pot fi folosite formulare suplimentare, care nu sunt incluse în protocolul clinic naţional