Bioactive Metabolites from Propolis Inhibit Superoxide Anion Radical, Acetylcholinesterase and Phosphodiesterase (PDE4)

Cycloartane-triterpenes (cycloartenol, 3α-cycloartenol-26-oic acid and 3β-cycloartenol-26-oic acid) together with α-amyrin acetate and flavonoids (pinostrobin, tectochrysin and chrysin) were isolated from Egyptian propolis for the first time. Their antioxidant activity was evaluated with DPPH and superoxide anion radical (O2.-). All compounds possessed both (O2.-) scavenging as well as XOD inhibitory activity in the range of 50 – 75 %. With DPPH, only the flavonoids showed scavenging activity (48 – 83 %). Acetylcholinesterase (AChE) and phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitors are currently considered as intracellular targets for treatment of Alzheimer’s disease and Chronic obstructive pulmonary disease (COPD). 3β-cycloartenol-26-oic acid moderately inhibited AChE and PDE4 activities in vitro with IC50 values of 0.8±0.2 and 1.9±0.4 μM, respectively, while 3-cycloartenol-26-oic acid inhibited AChE activity with an IC50 value of 2.1±0.1 μM. The flavonoids pinostrobin and chrysin reduced PDE4 activity by 43 and 40 %, respectively (10 μM) as well as moderately inhibited the growth of the HepG2 cell line, whereas chrysin reduced proliferation of NIH-3T3 cells at 50 μM. Therefore, our results with 3β- and 3-cycloartenol-26-oic acids can contribute to further research on alternative drugs for the treatment of neurological and neurodegenerative diseases, as well as asthma and COPD

Influence of Honey on the Suppression of Human Low Density Lipoprotein (LDL) Peroxidation (In vitro)

The antioxidant activity of four honey samples from different floral sources (Acacia, Coriander, Sider and Palm) were evaluated with three different assays; DPPH free radical scavenging assay, superoxide anion generated in xanthine–xanthine oxidase (XOD) system and low density lipoprotein (LDL) peroxidation assay. The dark Palm and Sider honeys had the highest antioxidant activity in the DPPH assay. But all the honey samples exhibited more or less the same highly significant antioxidant activity within the concentration of 1mg honey/1 ml in XOD system and LDL peroxidation assays. The chemical composition of these samples was investigated by GC/MS and HPLC analysis, 11 compounds being new to honey. The GC/MS revealed the presence of 90 compounds, mainly aliphatic acids (37 compounds), which represent 54.73, 8.72, 22.87 and 64.10% and phenolic acids (15 compound) 2.3, 1.02, 2.07 and 11.68% for Acacia, Coriander, Sider and Palm honeys. In HPLC analysis, 19 flavonoids were identified. Coriander and Sider honeys were characterized by the presence of large amounts of flavonoids

دراسات لقياس كفاءة نبات الحرجل كمضاد ميكروبي 2 - الاستخلاص بنسب مختلفة من الكلوروفورم / ميثانول

Aerial parts of Solenostemma argel plant were successively extracted with chloroform/methanol in different proportions (4 fractions). The phytochemical and chromatographic screening as well as quantitative determination of the flavonoid and saponin contents were carried out to each fraction. The antimicrobial activity of the four fractions against eight bacteria: Staphylococcus aureus; Micrococcus; Streptococcus spp; Bacillus anthracis; E. coli; Klebsiella pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa; and Proteus vulgaris and 14 fungi: Fusarium; Aspergillus parasiticus; A. flavus; A.jiiger; A. candidus; A. glaucus; Penicillum; Chrisosporium; Cr. neoformans; Candida spp; C. albicans; Can. spp 20; Mucor and Rhodotorula were studied. A powerful effect was observed in case of Streptococcus spp. and moderate action against E. coli. B. anthracis; S. aureus; Klebsiella pneumoniae and Proteus vulgaris. There was no effect on Micrococcus and Pseudomonas while a weak fungicidal activity was observed.أستخلص الجزء الهوائي لنبات الحرجل باستخدام الكلوروفورم / الميثانول بنسب مختلفة والذي أنتج أربعة مستخلصات تم دراستها فيتوكيمائيا وكروماتوجرافيا وكذلك التقدير الكيفي لمحتويات الفلافونات والصابونينات لكل مستخلص كما درس النشاط المضاد للميكروبات ممثلا في ثمانية أنواع من البكتريا وأربعة عشر فطراً . وكان من الواضح التأثير الجلي للنشاط القوي للميكروب السبحي ، وفاعلية متوسطة للميكروب القولوني و عصويات الجمرة الخبيثة والميكروب العنقودي المكور الذهبي والكلبسيللا والإسيدوموناس ، بينما كان تأثير هذه المستخلصات ضعيفاً على الفطريات

دراسات لقياس كفاءة نبات الحرجل كمضاد ميكروبي 1-الاستخلاص بنسب مختلفة من الميثانول / والماء

Aerial parts of Solenostemma argel plant were successively extracted with methanol/water in different proportions (4 fractions). The phytochemical and chromatographic screening as well as quantitative determination of the flavonoid and saponin contents were carried out to each fraction. The antimicrobial activity of the four fractions against eight bacteria: Staphylococcus aureus; Micrococcus; Streptococcus spp; Bacillus anthracis; E. coli; Klebsiella pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa; and Proteus vulgaris and 14 fungi: Fusarium; Aspergillus parasiticus; A. flavus; A. niger; A. candidus; A. glaucus; Penicillum; Chrisosporium; Cr. neoformans; Candida spp; C. albicans; Can. spp 20; Mucor and Rhodotorula were studied. It was clear that the most powerful effect was observed in case of Streptococcus spp.; moderate action against E. coli, B. anthracis; S. aureus; Klebsiella pneumoniae and Proteus vulgaris. The fungicidal activity of fraction No. 1 showed antifungal activity to A. niger; Mucor while fraction 2 showed the activity against A. niger; A. candidus chrisosporium, Cand. albicans, Cand. spp 20 and Rhodotorula. But fraction 3 had an effect on A. niger, Cand. spp 20 and Rhodotorula. On the other hand, fraction 4 was highly effective to A. parasiticus and A. candidus. It was clear that 4 fractions gave different degrees of antifungal activity to the examined 14 fungal species.أستخلص الجزء الهوائي لنبات الحرجل بإستخدامٍ الميثانول /والماء بنسبة مختلفة والذي أنتج أربعة مستخلصات حيث فحصت فيتوكميائيا وكروماتوجرافيا وكذلك التقدير الكيفي لمحتويات الفلافونات والصابونينات لكل مستخلص كما درس النشاط المضاد للميكروبات ممثلا في ثمانية أنواع من البكتريا وأربعة عشر فطراً. وقد كان واضحاً الأثر الفعال القوي للمستخلصات على الميكروب السبحي ومتوسط التأثير على الميكروب القولوني وميكروب الجمرة الخبيثة والميكروب المكور العنقودي الذهبي والكلبسيللا والبروتيس . كما أسفر نشاط المستخلص رقم 1 كمضاد فطري ضد الأسبريجيلس نيجر (19 مم ) والميوكر (12 مم ) بينما أثر المستخلص رقم 2 فكان أوضح تأثير له ضد الأسبريجيلس نيجر وكاند والكريزوسبورم والكاندا أليكانز وجنس الكنديدا والرودوتيللا بدرجات 10 و10 و 18 وه و 6 و 9 مم على التوالي . ولكن المستخلص رقم 3 أظهر نشاط على الأسبريجلس نيجر والكنديدا والروديتيللا (5 مم ) لكل من الفطريات الثلاث . وعلى الجانب الآخر فإن المستخلص رقم 4 كان ذو نشاط فعال على السبريجليس بارازيتيكس (36 مم ) والأسبؤيجيلس كاند (15 مم ) والكريزوسمبورم والكربتوكوكس نيوفورمانرْ5و 6 مم على ا لتوا لي

تخليق بعض مستحضرات السلفا مع حمض الجلسريهيتك وكفاءة نشاطها المضاد للميكروبات

Some glycyrrhetic acid sulfonamide derivatives (I-VIII) were prepared. Apart from their chemical structures which were confirmed by elemental analysis, IR, 'H and ^C-NMR, their behaviour under electron impact was also investigated; their antimicrobial activity was studied in comparison with 3 p-acetoxy glycyrrhetic acid chloride (A), parent sulfa drugs (1-8) and the solvent used (propylene glycol). It was noticed that the prepared sulfonamide derivatives (I-VIII) gave activity against Gram positive bacteria (Staphylococcus aureus; Bacillus antherasis and Crynibacteria bovis) and Gram negative bacteria (Kebsilla pneumonie; Proteus valgaris and E. coli) in different manner. Also glycyrrhetic acid chloride showed bacteriostatic effect against Bacillus antherasis, Staphylococcus aureus and E.coli. It could be concluded that the synthesis of new derivatives from glycyrrhetic acid gave activity against Gram negative bacteria in different manner. Also the glycyrrhetic acid chloride (original material) may be useful as curative against B. antherasis, E. coli and 5. aureus.حضرت بعض مستحضرات السلفا مع حمض الجليسريهيتك (1- 8) وذلك بتفاعله مع بعض لأدوية السلفا ، حيث أكد التركيب الكيميائي بالتحليل الجزئي للهيدروجين ، والأشعة تحت الحمراء ، والرنين النووي المغناطيسي ، والكربون 13 كما درس طيف الكتلة وقد درست كفائتها كمضادات للميكروبات بالمقارنة مع 3 - بيتا أسيتوكسي كلوريد حمض الجليسريهتيك (أ) ولأدوية السلفا الأم وكذلك المذيب المستخدم (بروبلين جليكول ) . وقد أظهرت مستحضرات السلفا المحضرة (1 -8) كفاءة ضد الميكروبات الإيجابية الجرثم (الميكروب العنقودي المكور الذهبي - عصويات الجمرة الخبيثة - والكريني باكتيريا عثرة الأبقار) وكذلك بكتريا سالبة الجرثم (الكلبسيللا والبروتيس والميكروب القولوني ) بدرجات متفاوتة . كما وجد أن كلوريد حمض الجليسريهتيك له كفاءة قاتلة للميكروبات خاصة ميكروب المكور العنقودي الذهبي وعصويات الجمرة الخمرة الخبيثة والميكروب القولوني . ويمكن إيجاز القول بأن تخليق مركبات جديدة من جزئيات السلفا وحمض الجليسريهيتك مرتبطة لها فاعلية مضادة لبعض الميكروبات إيجابية وسالبة الجرِم بدرجات متفاوتة ، كما أن كلوريد حمض الجليسريهيتك له قدرة على قتل بعض الميكروبات