可控降解抗感染材料的体外释药机制研究

在前期合成并表征了可控降解抗感染材料环丙沙星聚氨酯(CFPU)的基础上,建立高效液相色谱法(HPLC)测定其体外降解释放抗菌药物环丙沙星的含量;通过制作累积药物释放曲线,考察不同降解介质及其浓度对药物释放的影响;并对累积药物释放曲线进行拟合,研究其体外可控降解的药物释放机制。结果表明建立的HPLC法简单准确可靠。该材料的降解具有生物响应性,且符合一级动力学;药物释放是以Ritger-Pappas方程(0.45<n<0.89)即扩散与骨架溶蚀相结合的机制进行,在无炎症时以扩散为主,而炎症发生时反之,且炎症越严重,骨架溶蚀越占优势

可控降解抗感染材料的合成和表征

在聚己内酯(PCL)与六亚甲基二异氰酸酯(HDI)缩合体系中加入抗菌药物环丙沙星(CF),制备CF嵌入聚氨酯(PU)主链的聚氨酯前药CFPU。用UV、FTIR、H-NMR表征其结构;GPC法测定分子量;UV法测定载药率;摸索影响其分子量和载药率的主要因素;并用琼脂稀释法测定其胆固醇酯酶(CE)降解液对金黄色葡萄球菌的抗菌活性。结果表明,确已成功制得目标产物;PCL浓度和HDI加料方式分别对其平均分子量和载药率有较大影响;而其CE降解液对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。因此,当其用作医用内植物的涂层材料时,能被炎症组织所分泌的CE可控降解为这种具抗菌活性的降解液,从而可发挥抗感染作用