近期热点文章

关键词:室温氟离子电池·液态电解质Vi.K.Davis, C.M.Bates, K.Omichi, B.M.Savoie,N.Momcilovic, Q.Xu, W.J.Wolf, Mi.A.Webb, K.J.Billings, N.H.Chou, S.Alayoglu, R.K.Mc Kenney, I.M.Darolles, N.G.Nair, A.Hightower, D.Rosenberg, M.Ahmed, C.J.Brooks, T.F.Miller III,R.H.Grubbs, S.C.Jones.Room-Temperature Cycling of Metal Fluoride Electrodes:Liquid Electrolytes for High-Energy Fluoride Ion Cells, Science2018, 362, 1144.氟离子电池被誉为第二代高比能量电池.然而,固态氟离子导体中氟离子的低迁移率决定了当前

Study on the Structure-Property Relationship of Carbon Supported Ruthenium Based Catalysts in Ketones’ Carbonyl Hydrogenation

羰基的加氢反应在工业应用中是一种重要的化学反应路径，是精细化学品有机合成领域中重要的步骤之一，针对羰基官能团的特点去设计开发高效的非均相羰基加氢催化剂，将具有非常广泛的应用范围，同时对非均相羰基加氢催化剂构效关系的揭示也具有重要的理论研究意义，这种催化剂的结构与羰基官能团的催化加氢性能之间的联系可以为有效地开发其他许多羰基化合物的加氢催化剂提供十分重要的基础理论指导和借鉴。本文以酮加氢制醇为探针反应（丙酮加氢制异丙醇、3-戊酮加氢制3-戊醇、4-庚酮加氢制4-庚醇），以钌基金属催化剂催化羰基加氢为研究对象，通过构筑催化剂的多重表界面位点以及调控其结构变化，可以达到可控调节并优化其在羰基加氢中催...Hydrogenation of the carbonyl group is one of the most useful and widely applicable reaction routes and important initial step for organic synthesis. Thus to design and develop an efficient catalyst used in carbonyl hydrogenaiton has the great practical potentiality. Moreover, revealing the structure-property relationship of the heterogeneous catalyst used in carbonyl hydrogenation is of great the...学位：工学博士院系专业：化学化工学院_工业催化学号：2062013015380

Novel PPAPs targeting RXRα from Hypericum genus

多环聚异戊烯基酰基间苯三酚类化合物(PPAPs)结构新颖多样，是近期抗肿瘤创新药物研究的热点先导化合物。核受体RXRα是抗肿瘤药物研究的一个理想的分子靶点。我们前期从元宝草中发现了部分具有RXRα转录抑制活性及肿瘤细胞毒活性的PPAPs，提示该类成分可能通过RXRα通路诱导肿瘤细胞凋亡，由于得到的化合物数量有限，其作用机制及构效关系尚无法明确，而有关PPAPs作为RXRα介导肿瘤细胞凋亡的天然小分子调节剂的研究，也未见系统研究报道。因此，本课题以福建特色金丝桃属植物元宝草及挺茎遍地金中复杂笼状的PPAPs为研究对象，采用化学筛选与活性筛选相结合的研究模式，定向分离和富集PPAPs类成分，并对结...Polycyclic Polyprenylated AcylPhloroglucinols (PPAPs) is an important source of innovative antitumor drugs with novel structures. RXRα has been an ideal drug target for therapeutic applications, especially in the treatment of cancer. In our preliminary study, several PPAPs have been found to show potential RXRα transcriptional-inhibitory activities and cytotoxicity against HeLa cells, which indica...学位：博士后院系专业：生命科学学院_药物化学学号：201519001

Design, synthesis and biological activity evaluation of three types of kinase inhibitors with nitrogen-containing skeletons

蛋白激酶是人类生命活动中重要的信号传递使者，小分子蛋白激酶抑制剂是以蛋白激酶信号通路功能为基础，结合蛋白激酶结构进行设计合成的小分子药物。自2001年，第一个激酶抑制剂类药物Imatinib获得FDA批准，成为本领域发展的里程碑后，小分子激酶抑制剂发展迅速，大量的小分子激酶抑制剂类化合物进入临床使用。在众多蛋白激酶中，RET融合基因被鉴定为NSCLC（非小细胞性肺癌）亚型中的新致癌基因，即RET重排的存在与肺腺癌亚型相关，所以开发针对RET激酶的抑制剂有望用于相关非小细胞肺癌的治疗。 本论文以三类含氮双环母核为基础，以KQF-04-013-01为先导化合物（leadcompound），辅助以...Protein kinase is an important signaling messenger in human life. Small molecule protein kinase inhibitor can be designed on the basis of protein kinase structure. In 2001, Imatinib was the first kinase inhibitor, approved by FDA, serving as a milestone in the field of targeted cancer theraphy. Until now, 32 small molecule kinase inhibitors have been approved by FDA and achieved great success in c...学位：理学硕士院系专业：生命科学学院_生物化学与分子生物学学号：2162014115257

Total Synthesis of Berberine and Nitidine and Studies on the Structure-Activity Relationship of Berberine

天然小分子可以通过控制基因的表达过程以及酶的催化作用来调节生物体的新陈代谢过程，而且通常只需催化量就能达到很好的效果。作为其中的一个重要组成部分，生物碱更因其多样的结构骨架、良好的生理活性以及在农药和医药等中广泛应用而吸引了众多药物化学家与合成化学家的关注。我们课题组致力于方法学导向的全合成研究，即对一类或几类具有相似核心骨架的生物碱进行分析并找出它们的共同点，通过探究一些化学及相关领域尚未解决的问题，找到解决方案，并将其应用于一系列天然产物的全合成之中。本文主要论述了从商业可得的苄醇出发，经过NBS溴代-PCC氧化或PCC氧化-Ohira-Bestmann反应得到两个偶联前体：溴代芳基醛和芳...Small molecules can regulate the metabolism process of life through controlling the process of gene expression and enzyme catalysis. The alkaloids have attracted intense attentions of many chemists due to their diverse structures and the potent biological activities such as anti-inflammatory, antibacterial, anticancer and so on. In addition, many of them are used for pharmaceutical and pesticides....学位：理学硕士院系专业：化学化工学院_有机化学学号：2052014115154

Anti-tumor Activities of Marine Natural Product Lagunamide A: A Mechanism Study

本研究以海洋天然产物为对象，系统地分析了lagunamideA及其5个类似物抑制多种肿瘤细胞（A549、HeLa、U2OS、HepG2、BEL-7404、BGC-823、HCT116、MCR-7、HL-60与A375）生长的构效关系，结果表明，C-39位的R构型对活性的保持具有至关重要的作用。在A549细胞中进行的进一步机理研究表明，lagunamideA诱导了caspase依赖性的细胞凋亡。它通过降低膜电位（Δφm），产生大量活性氧（ROS），引起线粒体功能障碍，最终导致细胞死亡。Bcl2蛋白家族中的促凋亡蛋白与抑凋亡蛋白均参与了此过程，特别是Mcl-1。在A549细胞中过表达Mcl-1蛋白...In this study, we have systematically investigated the structure-activity relationships (SAR) of lagunamide A and its 5 analogs against a broad panel of cancer, including A549, HeLa, U2OS, HepG2, BEL-7404, BGC-823, HCT116, MCR-7, HL-60, and A375. The R configuration of lagunamide A at C-39 position was found to be critical for anticancer activity. Further molecular mechanism study in A549 cells re...学位：博士后院系专业：生命科学学院_生物学学号：201317007

Mechanisms of cytotoxicity and structure-activity relationship of naphthoquinone analogues in shikonin derivatives-induced tumor cell death

紫草素衍生物具有很强的细胞毒活性，其主要结构母核1，4-萘醌与细胞毒活性的构效关系仍不清楚，本文选择不同取代类型的紫草萘醌化合物包括1，4-萘二酚、1，4-萘二醌(NAP)、5，8-二羟基-1，4-萘醌（DMNQ）、胡桃醌、紫草素及去氧紫草素等研究1，4-萘醌的细胞毒活性规律及构效关系，为紫草素衍生物及其作用机制研究奠定基础。研究结果表明1，4-萘醌类似物均具有细胞毒活性，与含巯基的亲核试剂如N-乙酰半胱氨酸（NAC）和谷胱甘肽（GSH）形成Michael加成产物。NAC或GSH可逆转紫草素萘醌类似物的细胞毒活性，其机制与Michael加成有关，推测紫草萘醌类化合物细胞毒活性产生机制可能与体内...Shikonin derivatives, which have the basic structure of 1,4-naphthoquinone, can inhibited the growth of tumor cells included by HeLa or A549 cell lines. It is not clear 1,4-naphthoquinones the relationship between the unit induce tumor cell death and form Michael adduct with nucleophilic thiol groups in intracellular biomolecules. To evaluate the cytotoxicity of shikonin derivatives, 1,4-naphthoqu...学位：理学硕士院系专业：医学院药学系_药物化学学号：2452007115251

Studies on Nano Cerium Oxides Catalyzed-oxidation of Lignin into Aromatic Compounds

基于木质纤维素的生物炼制，不仅能可持续地提供能源和化学品，也可以有效减少温室气体的净排放，为巨量的农业废弃物的高附加值转化提供最佳解决方案。然而，由于木质素是一种结构复杂、性质稳定、难溶、难解聚的芳香高分子，且与纤维素通过物理-化学作用紧密伴生，分离成本昂贵，转化利用困难，成为生物炼制的瓶颈之一。通过对木质素氧化解聚策略和机理的研究，使木质素定向氧化解聚为高附加值的芳香醛/酮/酸等化合物，是提高生物炼制经济性的根本途径。以二氧化铈为代表的部分稀土纳米氧化物在木质素的定向催化氧化反应中表现出优异性能，然而目前对它们的构效关系和催化机理的认识不足。基于此，本报告通过研究催化剂的设计，首先以纳米Ce...Biorefinery of lignocellulose not only provides the sustainable energy and chemicals, but also reduces the net emissions of greenhouse gases, and provides the best solution for high-value utilization of a huge amount of agricultural waste. However, lignin is a stable and recalcitrant aromatic polymer with complex structure, and closely associated with cellulose through physical-chemical interactio...学位：博士后院系专业：化学化工学院_化学工程学号：201317004

Research about constituent from Peucedanum praeruptorum induces cancer cell apotosis through RXRα receptor

近年来，癌症的发病率逐年攀升，已成为第二致死性疾病，寻找有效的抗肿瘤药物已成为当务之急。RXRα是抗肿瘤药物研究中的一个重要的靶点。前期研究发现香豆素类化合物可以通过调控RXRα相关信号通路诱导肿瘤细胞凋亡，然而由于得到化合物数量有限，其构效关系及可能的作用机制仍有待进一步研究。白花前胡中富含香豆素类成分，且部分馏分表现出明显的RXRa转录抑制活性。因此，本文以白花前胡为研究对象，对活性馏分中的香豆素类成分开展化学成分研究及RXRα相关活性评价，探讨构效关系及可能的作用机制。 本文综合运用了硅胶柱色谱、大孔凝胶柱色谱、ODS中低压柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、薄层色谱、重结晶、半...In rencent years, malignat tumor has become the second deadly diseases due to the rising incidence rates. Searching for the effective antitumor drugs have become the top priority. Retinoic acid receptor X (RXRα) is an ideal drug target for the treatment of cancer. Previous research found that coumarins could induce cancer cell apoptosis via RXRα signaling pathway. Owing to the limited types of obt...学位：医学硕士院系专业：药学院_药物化学学号：3232014115340

Study on the related substances in enoxacin preparation

依诺沙星为第三代喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌作用。国家食品药品监督管理局分别于2011年和2013年在《药品不良反应信息通报》第35、58期发布了关于氟喹诺酮类药品所导致的不良反应的信息通报。其不良反应主要表现为胃肠道反应、中枢神经系统反应、药物联合应用导致的不良反应。为进一步研究该品种产品质量状况，为不良反应产生的原因提供参考，提高原料及制剂生产过程中的质量控制，有关物质研究在该品种的质量分析中是重要且必要的。 本研究采用高效液相色谱—三重串联四极杆质谱及超高分辨四极杆—傅里叶变换离子回旋共振串联质谱仪对依诺沙星主要有关物质进行结构鉴定及来源分析。采用高效液相色谱法测定75批依诺沙星制剂中...Enoxacin is a third generation fluoroquinolone antibiotics and has a broad-spectrum antibacterial effect. In 2011 and 2013, China Food and Drug Administration released the adverse reactions of fluoroquinolone drug in the “Adverse Drug Reaction Information Bulletin” (No. 35 and No. 38, respectively). The main side effects include gastrointestinal reactions, central nervous system reactions, and the...学位：医学硕士院系专业：药学院_药物化学学号：K2015123400