ИЗУЧЕНИЕ ВОЗМОЖНОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ МЕТОДА МАЛОУГЛОВОГО РАССЕЯНИЯ ЛАЗЕРНОГО СВЕТА ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ПОДЛИННОСТИ АКТИВНОГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ИНГРЕДИЕНТА АНАФЕРОНА ДЕТСКОГО

Low-angle laser light scattering (laser light diffraction, GPM. 1.2.1.0008.15, SP RFXIII Ed.) revealed the differences in particle size distribution in the study solutions of Anaferon for children, a drug product, and solutions of the respective controls. Percentage of the differences between extinction coefficients (ε) of the drug and ε of the respective controls varied form 4.4% to 10.5% (different days, two series of samples and controls). The study results may serve as a basis for assessing the suitability of this method for identification of active pharmaceutical ingredient (API) of Anaferon for children and APIs of other released-active drugs.С помощью метода малоуглового рассеяния лазерного света (лазерной дифракции света, ОФС.1.2.1.0008.15, ГФ РФ XIII) были выявлены отличия размерных распределений частиц в исследуемых растворах лекарственного препарата анаферон детский и растворах соответствующих контролей. Проценты отличий коэффициентов экстинкции (ε) препарата от ε соответствующих контролей варьировали от 4,4% до 10,5% (разные дни, две серии образцов препаратов и контролей). Результаты настоящего исследования могут служить основой для более расширенных исследований оценки пригодности данного метода для определения подлинности активного фармацевтического ингредиента (АФИ) анаферона детского и АФИ другихрелиз-активных препаратов

ИЗУЧЕНИЕ ВОЗМОЖНОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ МЕТОДА МАЛОУГЛОВОГО РАССЕЯНИЯ ЛАЗЕРНОГО СВЕТА ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ПОДЛИННОСТИ АКТИВНОГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ИНГРЕДИЕНТА АНАФЕРОНА ДЕТСКОГО

Low-angle laser light scattering (laser light diffraction, GPM. 1.2.1.0008.15, SP RFXIII Ed.) revealed the differences in particle size distribution in the study solutions of Anaferon for children, a drug product, and solutions of the respective controls. Percentage of the differences between extinction coefficients (ε) of the drug and ε of the respective controls varied form 4.4% to 10.5% (different days, two series of samples and controls). The study results may serve as a basis for assessing the suitability of this method for identification of active pharmaceutical ingredient (API) of Anaferon for children and APIs of other released-active drugs.С помощью метода малоуглового рассеяния лазерного света (лазерной дифракции света, ОФС.1.2.1.0008.15, ГФ РФ XIII) были выявлены отличия размерных распределений частиц в исследуемых растворах лекарственного препарата анаферон детский и растворах соответствующих контролей. Проценты отличий коэффициентов экстинкции (ε) препарата от ε соответствующих контролей варьировали от 4,4% до 10,5% (разные дни, две серии образцов препаратов и контролей). Результаты настоящего исследования могут служить основой для более расширенных исследований оценки пригодности данного метода для определения подлинности активного фармацевтического ингредиента (АФИ) анаферона детского и АФИ другихрелиз-активных препаратов

Лекарственные препараты на основе релиз-активных антител

A number of the released-active drugs with proved safety and efficacy against viral infections, cough, stress and anxiety, brain circulation impairments, metabolic disorders, etc., exist in the pharmaceutical market for more than 15 years. Results of the preclinical studies have revealed some of the aspects of the released-active antibodies action. Nevertheless, the exact mechanism of each drug's action is still a subject of research. The aim of the present review is to investigate the physical-chemical principles of mechanism of action of the released-active drugs.Более 15 лет на фармацевтическом рынке представлена группа релиз-активных препаратов с доказанной эффективностью и безопасностью в лечении вирусных инфекций, кашля, стресса и тревоги, нарушений мозгового кровообращения, расстройств метаболизма и др. Результаты доклинических исследований позволили получить представление о некоторых аспектах действия антител в релиз-активной форме. Тем не менее точный механизм развития эффектов каждого препарата остается предметом изучения. Цель настоящего обзора - рассмотреть физико-химические основы механизма действия релиз-активных препаратов

Процессы течения и перемешивания в микрофлюидном чипе пассивного смешивания: оценка параметров и цветометрический анализ

Objectives. The development of microfluidic systems is one of the promising areas of science and technology. In most procedures performed using microfluidic systems, effective mixing in microfluidic channels of microreactors (chips) is of particular importance, because it has an effect on the sensitivity and speed of analytical procedures. The aim of this study is to describe and evaluate the major parameters of the flow and mixing processes in a passive microfluidic micromixer, and to develop an information-measuring system to monitor the dynamics of flow (mixing) of liquids.Methods. This article provides an overview of the concept of microfluidic mixing chips (micromixers) and their classification, and analyzes the kinds of points of mixing and microfluidic channels for mixing. The article presents the description and calculations of the hydrodynamic similarity criteria (Reynolds, Dean and Peclet numbers), which are the critical parameters for creating and optimizing micromixers (for example, straight and curved channels in the flow rate range between 100 and 1000 µl/min). We have developed an information-measuring system to monitor the dynamics of flow (mixing) of liquids in a microfluidic channel, which consists of a microscope with a digital eyepiece (LOMO MIB, Russia), an Atlas syringe pump (Syrris Ltd., UK) and a passive mixing microfluidic chip of interest (made of clear glass). This system was designed to quickly illustrate the principles of mixing in microfluidic channels of different configurations.Results. The developed system has allowed carrying out a colorimetric analysis of the modes and dynamics of mixing two liquids (5% aqueous solution of azorubine dye and water) at the T-shaped mixing point, at the straight and curved (double-bend shaped) sections of the microfluidic channel of the passive-type micromixer with flow rates varying from 100 to 400 µl/min.Conclusions. According to the obtained calculations, the share of the advective mixing processes (formation of vortex flows and increase in the contact area of the mixed substances) in flowing liquids is significantly higher in curved microchannels. The developed information-measuring system to monitor the dynamics of flow (mixing) of liquids in a microfluidic channel is a convenient tool for optimizing the mixing modes in the channels of micromixers, and for designing new configurations of channels in microchips. It would allow intensifying processes and increasing the performance of microfluidic systems.Цели. Разработка микрофлюидных систем является одним из перспективных направлений развития науки и техники. В большинстве процедур, проводимых с помощью микрофлюидных систем, важное значение имеет эффективное перемешивание в микрофлюидных каналах микрореакторов (чипов), которое влияет на чувствительность и быстроту аналитических процедур. Целью работы являлись описание и оценка основных параметров течения и смешивания в микрофлюидном микросмесителе пассивного смешивания и разработка информационно-измерительной системы контроля динамики протекания (перемешивания) жидкостей в нем.Методы. Данная статья содержит обзор концепции микрофлюидных чипов смешивания (микросмесителей), их классификацию, обсуждены разновидности точек смешивания и микрофлюидных каналов смешивания. Приведены описание и расчеты критериев гидродинамического подобия (числа Рейнольдса, Пекле и Дина), являющихся критическими параметрами для разработки и оптимизации микросмесителей (на примере прямого и изогнутого каналов в диапазоне скоростей потоков от 100 до 1000 мкл/мин). Разработана информационно-измерительная система контроля динамики протекания (перемешивания) жидкостей в микрофлюидном канале, состоящая из микроскопа с цифровым окуляром («ЛОМО» МИБ, Россия), шприцевого насоса Atlas (Syrris Ltd., Великобритания) и исследуемого микрофлюидного чипа пассивного смешивания, изготовленного из прозрачного стекла. Данная система предназначена для того, чтобы оперативно проиллюстрировать принципы перемешивания в микрофлюидных каналах разной конфигурации.Результаты. С помощью разработанной системы проведен цветометрический анализ режимов и динамики перемешивания двух жидкостей (5% водного раствора красителя азорубина и воды) в Т-образной точке смешивания, на прямом и изогнутых (в форме змеевика) участках микрофлюидного канала микросмесителя пассивного типа при варьировании скорости потоков от 100 до 400 мкл/мин.Заключение. Согласно полученным расчетам, доля адвективных процессов смешивания (образование вихревых потоков и увеличение площади контакта смешиваемых веществ) в протекающих жидкостях существенно выше в изогнутых микроканалах микрочипов. Разработанная информационно-измерительная система контроля динамики протекания (перемешивания) жидкостей в микрофлюидном канале является удобным инструментом для работ по оптимизации режимов смешивания в каналах микросмесителей и для проектирования новых конфигураций каналов в микрочипах, что позволяет интенсифицировать процессы и увеличить производительность микрофлюидных систем

РАЗРАБОТКА И ВАЛИДАЦИЯ МЕТОДИКИ КИНЕТИЧЕСКОЙ ОЦЕНКИ РАСТВОРЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СУБСТАНЦИИ ТОПИРАМАТ МЕТОДОМ ЛАЗЕРНОЙ ДИФРАКЦИИ СВЕТА

Solubility is the most important quality indicator, reflecting the physicochemical properties of active pharmaceutical ingredients (APIs). Prior to the release of API, solubility is one of the key factors affecting the efficacy and safety of drugs. Therefore, the directed development of new drugs with predetermined properties (drug design) should be basedon solubility of candidate substances and be taken into account when evaluating the bioequivalence of generic drugs branded, including in vitro - in vivo correlation. Given that the pharmacopeia regulation of the test for the solubility of API is reduced to a visual estimate and approximate solubility, we developed a kinetic dissolution evaluation method by laser diffraction and performed statistical analysis of the results obtained under repeatability conditions.Растворимость - важнейший показатель качества, отражающий физико-химические свойства активных фармацевтических ингредиентов (АФИ). Предшествующая высвобождению АФИ, растворимость является одним из ключевых факторов, влияющих на эффективность и безопасность лекарственного средства. Поэтому направленная разработка новых лекарственных препаратов с заранее заданными свойствами (drug design) должна основываться в том числе на данных о растворимости веществ-кандидатов и учитываться при оценке биоэквивалентности дженериковых препаратов брендовым, в том числе при выявлении корреляции in vitro - in vivo. С учетом того, что фармакопейное регламентирование проведения теста на растворимость АФИ сводится к визуальной оценке и приблизительной растворимости, нами разработана методика кинетической оценки растворения методом лазерной дифракции и проведена статистическая обработка полученных результатов в условиях повторяемости

COVID-19. Liver damage - visualization features and possible causes

Item. To evaluate the features of CT imaging of the liver and the possible causes of pathological changes in COVID-19. Materials and methods. An analysis of the literature and our own data on the features of CT imaging of the liver in combination with biochemical analyzes in patients with COVID-19 was performed. The main possible causes of changes in the liver, as well as symptoms with CT, are examined. Results. The main target of the new SARS-CoV-2 coronavirus is the respiratory system. But among patients with COVID-19, along with damage to the central nervous system, myocardium, and intestines, cases of liver damage or dysfunction have been reported. This is expressed in an increase in biochemical markers of liver damage, as well as in a diffuse decrease in its density during CT, which is usually observed in the acute stage of the disease. © 2020 Medical Visualization. All rights reserved

Mechanical Transformation of Compounds Leading to Physical, Chemical, and Biological Changes in Pharmaceutical Substances

This study demonstrates the link between the modification of the solid-phase pharmaceutical substances mechanical structure and their activity in waters with different molar ratio «deuterium-protium». Mechanochemical transformation of the powders of lactose monohydrate and sodium chloride as models of nutrients and components of dosage forms was investigated by the complex of physicochemical and biological methods. The solubility and kinetic activity of substances dispersed in various ways showed a positive correlation with the solvent isotope profile. Substances dissolved in heavy water were more active than solutes in natural water. Differential IR spectroscopy confirmed the modification of substituents in the sample of lactose monohydrate, demonstrating physicochemical changes during mechanical intervention. The biological activity of the compounds was determined by the method of Spirotox. The activation energy was determined by Arrhenius. Compared with the native compound, dispersed lactose monohydrate showed lower activation energy and, therefore, greater efficiency. In conclusion, proposed data confirm the statement that mechanical changes in compounds can lead to physicochemical changes that affect chemical and biological profiles. © 2018 A. V. Syroeshkin et al

Age-associated murine cardiac lesions are attenuated by the mitochondria-targeted antioxidant SkQ1

Age-related changes in mammalian hearts often result in cardiac hypertrophy and fibrosis that are preceded by inflammatory infiltration. In this paper, we show that lifelong treatment of BALB/c and C57BL/6 mice with the mitochondria-targeted antioxidant SkQ1 retards senescence-associated myocardial disease (cardiomyopathy), cardiac hypertrophy, and diffuse myocardial fibrosis. To investigate the molecular basis of the action of SkQ1, we have applied DNA microarray analysis. The global gene expression profile in heart tissues was not significantly affected by administration of SkQ1. However, we found some small but statistically significant modifications of the pathways related to cellto-cell contact, adhesion, and leukocyte infiltration. Probably, SkQ1-induced decrease in leukocyte and mesenchymal cell adhesion and/or infiltration lead to a reduction in age-related inflammation and subsequent fibrosis. The data indicate a causative role of mitochondrial reactive oxygen species in cardiovascular aging and imply that SkQ1 has poteential as a drug against age-related cardiac dysfunction