Alcaloïdes de graines d'apocynacées: macoubea guianensis aublet et ambelania acida aublet

Les graines d'Apocynacées ont été systematiquement étudiées car elles contiennent, dans certains cas, des quantités importantes d'alcaloïdes (souvent un seul) qui peuvent constituer  une source intéressante pour l'hémisynthèse de molécules d'intérêt pharmaceutique.Les graines d'Apocynacées ont été systematiquement étudiées car elles contiennent, dans certains cas, des quantités importantes d'alcaloïdes (souvent un seul) qui peuvent constituer  une source intéressante pour l'hémisynthèse de molécules d'intérêt pharmaceutique

Alcaloïoes de Graines d'apocynacées: Macoubea Guianensis aublet et Ambelania Acida Aublet Alcaloïdes de Graines d'apocynacées: Macoubea Guianensis aublet et Ambelania Acida Aublet

Les graines d'Apocynacées ont été systematiquement étudiées car elles contiennent, dans certains cas, des quantités importantes d'alcaloïdes (souvent un seul) qui peuvent constituer  une source intéressante pour l'hémisynthèse de molécules d'intérêt pharmaceutique.Les graines d'Apocynacées ont été systematiquement étudiées car elles contiennent, dans certains cas, des quantités importantes d'alcaloïdes (souvent un seul) qui peuvent constituer  une source intéressante pour l'hémisynthèse de molécules d'intérêt pharmaceutique.</span

Nouvelles voies d'accés à des sérines alpha-substituées énantiopures à partir d'aziridino-esters ou d'oxazolidino-esters

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Ifosfamide (synthèse de métabolites et dosage plasmatique, conception et synthèse d'analogues structuraux)

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Inhibiteurs de glycosidases (aspects biologiques et chimiques)

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Synthèse diastéréosélective d'amines propargyliques a-substituées (application en synthèse asymétrique)

Cette thèse développe quelques aspects de la préparation stéréocontrôlée des amines propargyliques a-substituées ainsi que leur application dans le domaine de la synthèse asymétrique. La fonction amine propargylique est relativement peu répandue dans les produits d'origine naturelle mais présente un intérêt majeur pour des cibles synthétiques. Elle combine en effet les multiples réactivités d'une triple liaison avec l'activation que confère un atome d'azote aux carbones voisins. Nous avons voulu développer de nouvelles voies d'accès diastéréosélectives à des molécules incluant ce type d'enchaînement, soit pour l'aspect méthodologique lié à son exploitation fonctionnelle, soit pour aboutir à des séries pharmacologiques originales [...]The subject of this thesis is the synthesis of chiral a-substituted propargylamines and the evaluation of their utility in asymmetric synthesis. The process consists of the diastereoselective addition of mixed alkynylaluminum reagents to oxazolidines derived from R-(-)-phenylglycinol. This method is a new efficient and scalable route to these molecules. Reaction conditions were determined to afford the primary amines. In the second part of this work the nature of the transfer of chirality in the Meisenheimer and Stevens sigmatropic rearrangements has been investigated [...]PARIS-BIUP (751062107) / SudocSudocFranceF

Accidents rénaux de l'indinavir (recherche d'une prévention)

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La nabumétone (originalité d'un nouvel ains)

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Synthèses diastéréosélectives de 3-amino-azépanes diversement substitués (accès à de nouvelles 1,2-diamines optiquement pures à conformations restreintes)

Les 1,2-diamines rigidifiées et énantiomériquement pures sont présentes en synthèse asymétrique et en chimie médicinale (3-amino-pipéridines). Parmi elles, les 3-amino-azépanes ont été peu étudiés. Il s'agissait donc de développer des voies de synthèse asymétrique vers ces diamines diversement substituées, selon les objectifs suivants : - Mettre au point une réaction tandem réduction/élargissement de cycle à partir d'imines pontées et accéder à des 3-amino-azépanes substitués. - Accéder à des intermédiaires aminals pontés et étudier leur réactivité. La mise au point d'une réaction tandem alkylation/élargissement de cycle régio- et diastéréosélective a conduit à de nouveaux 3-amino-azépanes polysubstitués. - Appliquer ces méthodologies à des substrats porteurs d'un indole et accéder à de nouveaux enchaînements polycycliques et à des analogues d'alcaloïdes (les eudistomines à potentialités antitumorales et antivirales). Les voies de synthèses sont courtes et reproductibles à grande échelle. Le 3-amino-azépane constitue ainsi un châssis moléculaire ouvrant des perspectives intéressantes et possédant un intérêt biologique potentiel.Enantiomerically pure 1,2-diamine with constrained conformations are present in asymmetric synthesis and in medicinal chemistry (3-amino-piperidines). Among them, 3-amino-azepanes have not been deeply studied. The aim of this thesis was to develop asymmetric synthesis routes to this type of diamine following these objectives : - To develop a reduction/ring-enlargement tandem reaction starting from bicyclic imines and to access substituted 3-amino-azepanes. - To access bridged aminals and to study their reactivity. This work lead to a new regio- and diastereoselective alkylation/ring enlargement reaction and to new optically pure polysubtituted compounds. - To apply these methodologies to substrates bearing an indolic moiety and to access new polycyclic structures. We focused on alkaloids analogous, the eudistomines, which have antiviral and antitumoral potentialities. The work allowed developing short and large-scale reproductible syntheses for a new family of constrained vicinal diamines. The 3-amino-azepane structure as scaffold can be interesting for new synthetic routes of investigation and for their biological potentialities.PARIS-BIUP (751062107) / SudocSudocFranceF

Synthèse d'arylglycines sous forme énantiométriquement pure

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