1,2,4-Triazol halkası taşıyan bazı üre ve tiyoüre türevleri ve anti-asetilkolinesteraz aktiviteleri

1,2,4-Triazol halkası taşıyan bazı üre ve tiyoüre türevleri ve anti-asetilkolinesteraz aktiviteleri Amaç: Yirmi adet farklı tiyoüre ve üre türevleri sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz enzimini (AChE) inhibe etme yetenekleri Ellman’ın modifiye spektrofotometrik yöntemi ile değerlendirilmiştir. Yöntem: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu spektrofotometrik yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5- dithiobis-(2-nitrobenzoik asit) ile salınan tiyokolinin renkli bir ürün vermesi esasına dayanır. Bulgular: Sentezlenen bileşiklerin (1a-e, 2a-e, 3a-e ve 4a-4e) anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Test edilen bileşikler arasında, (4-{[(4-triflorometilfenil)karbamoil]amino} fenil)asetik asit (1d), en yüksek aktivite gösteren bileşik olmuştur. Bileşik 1d’nin 0.1mM konsantrasyonda inhibisyon oranı %48.55 olarak hesaplanmıştır. Sonuç: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tarama sonuçları incelediğinde, fenil halkasının 4. konumunda triflorometil grubu taşıyan bileşik 1d’nin kaydadeğer anti-asetilkolinesteraz aktivite gösterdiği tespit edilmiştir. Aktivite sonuçları incelendiğinde, fenil halkası üzerinde halojen taşıyan yapıların anti-asetilkolinesteraz aktiviteyi arttırıcı yönde katkı sağladığı gözlenmektedir

Synthesis and biological evaluation of novel 1,3,4-thiadiazole derivatives as possible anticancer agents

The synthesis of new N-(5-substituted-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-2-[(5-(substituted amino)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]acetamide derivatives and investigation of their anticancer activities were the aims of this work. All the new compounds’ structures were elucidated by elemental analyses, IR, 1H NMR, 13C NMR and MS spectral data. Anticancer activity studies of the compounds were evaluated against MCF-7 and A549 tumor cell lines. In addition, with the purpose of determining the selectivity of cytotoxic activities, the most active compound was screened against a healthy NIH3T3 cell line (mouse embryonic fibroblast cells). Among the tested compounds, compound 4y (N-(5-ethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-2-((5-(p-tolylamino)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio)acetamide), showed promising cytotoxic activity against MCF7 cancer cell with an IC50 value of 0.084 ± 0.020 mmol L–1 and against A549 cancer cell with IC50 value of 0.034 ± 0.008 mmol L–1, compared with cisplatin. The aromatase inhibitory activity was evaluated for compound 4y on MCF-7 cell line showing promising activity with IC50 of 0.062 ± 0.004 mmol L–1

Synthesis of Some Oxadiazole Derivatives as New Anticandidal Agents

In this study, 5-[(pyrimidin-2-ylthio)methyl]-1,3,4-oxadiazole-2(3H)-thione (3) was synthesized via the ring closure reaction of 2-(pyrimidin-2-ylthio)acetohydrazide (2) with carbon disulphide. New oxadiazole derivatives 4a-f were obtained by the nucleophilic substitution reaction of compound 3 with various phenacyl bromides. The chemical structures of the compounds were elucidated by IR, 1H-NMR, 13C-NMR and FAB+-MS spectral data and elemental analyses. The newly synthesized derivatives 4a-f were tested in vitro by using a microbroth dilution method against C. albicans (clinical isolate, Osmangazi University, Faculty of Medicine, Eskişehir, Turkey), C. albicans (ATCC 90028), C. glabrata (clinical isolate, Osmangazi University, Faculty of Medicine, Eskişehir, Turkey), C. tropicalis (NRRL Y-12968), C. krusei (NRRL Y-7179), C. parapsilosis (NRRL Y- 12696), C. albicans (NRRL Y-12983), C. glabrata (clinical isolate, Anadolu University, Faculty of Science, Department of Biology, Eskişehir, Turkey). Among these compounds, compound 4a was found to be the most potent derivative (MIC = 0.007–0.06 versus ketoconazole: 0.001–0.007 mg/mL) against Candida species, except C. tropicalis and C. krusei when compared with the standard antifungal ketoconazole

Synthesis and Antimicrobial Activity Evaluation of New Benzimidazole—Thiazole Derivatives

Antibiotic resistance which was expedited by the use of antimicrobial drugs has been a significant global challenge for public health [1]. [...

BENZODİOKSOL HALKASI TAŞIYAN PİRAZOLİN TÜREVLERİNİN SENTEZİ VE YENİ ANTİMİKROBİYAL AJANLAR OLARAK DEĞERLENDİRİLMESİ

Bu çalışmada, 1-(kloroasetil)-3-(2-tiyenil)-5-(3,4-metilendioksifenil)-2-pirazolinin N,N-disübstitüe ditiyokarbamik asitler ile reaksiyonuyla yeni pirazolin türevleri sentezlendi. Bileşikler, broth mikrodilüsyon yöntemi kullanılarak patojenik bakterilere ve mayalara karşı inhibitör etkileri için araştırıldı. Bileşiklerin NIH/3T3 fare embriyonik fibroblast hücre dizisine karşı sitotoksik etkilerini saptamak için MTT deneyi gerçekleştirildi. Referans maddeler ile kıyaslandığında test edilen bileşikler arasında, 1-[[(4-(4-florofenil)piperazin-1-il)tiyokarbamoiltiyo]asetil]-3-(2-tiyenil)-5(3,4-metilendioksifenil)-2-pirazolin (2) Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli ve Candida parapsilosis mikroorganizmaları üzerindeki dikkate değer inhibitör etkilerine bağlı olarak en umut verici antimikrobiyal ajan olarak bulundu. Bileşik 2, NIH/3T3 hücre dizisine karşı herhangi bir toksisiteye neden olmadı. Bu sonuç, bileşik 2’nin antimikrobiyal etkisinin seçici olduğunu gösterd

BAZI N-(BENZOTİYAZOL-2-İL)-2-(4H-[1,2,4]TRİAZOL-3- İLSÜLFANİL)ASETAMİDLERİN SENTEZİ VE BUNLARIN ANTİMİKROBİYAL AKTİVİTELERİ

Bu çalışmanın amacı, yeni benzotiyazolil-amid türevlerini sentezlemek ve bunların antimikrobiyal aktivitelerini araştırmaktır. N-(benzotiyazol-2-il)-2-kloroasetamidler ile uygun 4H-[1,2,4]triazol-2tiyonların reaksiyona sokulmasıyla N-(Benzotiyazol-2-il)-2-(4H-[1,2,4]triazol-3-ilsülfanil) asetamid türevleri hazırlanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları elemental analiz, IR, 1H-NMR, 13CNMR ve FAB+-MS spektral verileri ile aydınlatılmıştır. Bunların antimikrobiyal aktiviteleri Escherichia coli (NRRL B-3008), Staphylococcus aureus (ATCC 6538), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853), Proteus vulgaris (NRRL B-123), Salmonella typhimurium (ATCC 13311), Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) (clinic isolate), Candida albicans (NRRL Y-12983) ve Candida parapsilosis’e (NRRL Y-12696) karşı araştırılmıştır. Sonuçlar test edilen tüm bileşiklerin, test organizmalarına karşı inaktif olduğunu gösterd

BAZI N-(BENZOTİYAZOL-2-İL)-2-(4H-[1,2,4]TRİAZOL-3- İLSÜLFANİL)ASETAMİDLERİN SENTEZİ VE BUNLARIN ANTİMİKROBİYAL AKTİVİTELERİ

Bu çalışmanın amacı, yeni benzotiyazolil-amid türevlerini sentezlemek ve bunların antimikrobiyal aktivitelerini araştırmaktır. N-(benzotiyazol-2-il)-2-kloroasetamidler ile uygun 4H-[1,2,4]triazol-2tiyonların reaksiyona sokulmasıyla N-(Benzotiyazol-2-il)-2-(4H-[1,2,4]triazol-3-ilsülfanil) asetamid türevleri hazırlanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları elemental analiz, IR, 1H-NMR, 13CNMR ve FAB+-MS spektral verileri ile aydınlatılmıştır. Bunların antimikrobiyal aktiviteleri Escherichia coli (NRRL B-3008), Staphylococcus aureus (ATCC 6538), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853), Proteus vulgaris (NRRL B-123), Salmonella typhimurium (ATCC 13311), Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) (clinic isolate), Candida albicans (NRRL Y-12983) ve Candida parapsilosis’e (NRRL Y-12696) karşı araştırılmıştır. Sonuçlar test edilen tüm bileşiklerin, test organizmalarına karşı inaktif olduğunu gösterd