Enhancing Effect of β-Lactoglobulin on the Rate of Cyclosporin Absorption

tic   The aim of this study was to determine the effects of β-lactoglobulin (β-LG) on the intestinal absorption of cyclosporin A (CsA) in vivo and in vitro. After intraduodenal co-administration of CsA (5 mg/kg) with 150 mg/kg β-LG, Tmax was significantly lower than that of control rats which were given the same dose of CsA without β-LG. Cmax and AUC were significantly increased as compared with the control while T1/2 were not significant. Moreover, a deconvolution method revealed that the rate of CsA absorption was enhanced by β-LG (150 mg/kg) by about 12 times. These results indicate that β-LG significantly enhanced the rate of CsA absorption and the extent of CsA bioavailability in the gut. β-LG did not change the solubility of CsA in vitro, but β-LG increased the apical-to-basolateral permeability clearance of CsA (PScell), with pronounced increase in the permeability of unbound CsA (PSu,cell), across the Caco-2 monolayers in a concentration-dependent manner in vitro.  It was thus considered that β-LG-mediated transport of CsA might be a possible mechanism to enhance the intestinal absorption of CsA in vivo

Effect of Thiotriazinone Impurity on Insoluble Microparticle Generation Associated with Ceftriaxone-calcium Salt Precipitation in Original (Rocephin®) and Japanese Generic Ceftriaxone Products

This study examined the effect of thiotriazinone impurity on the generation of insoluble microparticles (IMPs) associated with ceftriaxone-calcium salt precipitation in original (Rocephin®) and Japanese generic ceftriaxone (A; Sawai, B; Nichi-Iko) products when mixed with Ca2＋ 4.3mEq/l. We found that the generation rate of IMPs associated with ceftriaxone-calcium salt precipitation among the three ceftriaxone products tested was in the order of generic (A)＜original＜generic (B), as assessed by light obscuration particle counting. Typically, after 60 min, one of the generic ceftriaxone (B)-calcium mixtures was highly opaque with numerous aggregates of milky-white precipitates, the original ceftriaxone-calcium mixture exhibited noticeable IMPs, and the second generic ceftriaxone (A)-calcium mixture was transparent. The levels of thiotriazinone contaminants, known to be a major impurity in ceftriaxone products, were determined by HPLC and found to be in the order of generic A＞original＞generic B. Moreover, the addition of a small amount of thiotriazinone into the generic ceftriaxone (B)-calcium mixture significantly decreased the amount of IMPs, suggesting that the impurity retards ceftriaxone-calcium crystal growth. We thus concluded that the thiotriazinone impurity acts as a suppressive factor of ceftriaxone-calcium salt precipitation, and that the high level of thiotriazinone impurity in the ceftriaxone (B) product could underlie its lowest rate of IMP generation when mixed with calcium. We thus recommend caution regarding the clinical risk of ceftriaxone-calcium compatibility due to impurity contamination in ceftriaxone products

Pharmacological effects of Chatuphalatika in hyperuricemia of gout

Context: Chatuphalatika (CTPT), is a Thai herbal formulation mixture of Phyllanthus emblica Linn. (Euphorbiaceae), Terminalia belerica Linn. (Combretaceae), T. chebula and the fruit of T. arjuna (Roxb.) Wight & Arn. CTPT is considered to exert anti-inflammatory and antihyperuricemic effects, but there have been no reports to demonstrate these pharmacological effects in a quantitative manner. Objectives: To investigate the antioxidative, anti-inflammatory and antihyperuricemic effects of CTPT. Materials and methods: Antioxidant activities of CTPT extracts were measured in vitro by DPPH, ABTS and FRAP assays, and anti-inflammatory effect by measuring inflammatory mediator production induced by lipopolysaccharide (LPS) in RAW264.7 macrophages. The mechanism of the hypouricemic effect was investigated using oxonate-induced hyperuricemic ddY mice treated with oral administrations of CTPT at 250, 500 and 1000 mg/kg. Results: Antioxidant activities of CTPT measured by ABTS and FRAP assays were 1.35 g TEAC/g extract and 10.3 mmol/100 g extract, respectively. IC50 for the inhibition of DPPH radical was 13.8 µg/mL. CTPT (10 µg/mL) significantly downregulated the mRNA expression of TNF-α and iNOS in RAW 264.7 cells. Lineweaver–Burk analysis of the enzyme kinetics showed that CTPT inhibited xanthine oxidase (XOD) activity in a noncompetitive manner with the Ki of 576.9 µg/mL. Oral administration of CTPT (1000 mg/kg) significantly suppressed uric acid production by inhibiting hepatic XOD activity, and decreased plasma uric acid levels in hyperuricemic mice by approximately 40% (p < 0.05). Conclusions: This study demonstrated for the first time the antioxidative, anti-inflammatory and antihyperuricemic effects of CTPT in vivo and in vitro, suggesting a possibility of using CTPT for the treatment of hyperuricemia in gout

The Evaluation and Development of Computer-Assisted Instruction Program in Pharmacology of Asthma-การประเิมินและพัฒนาโปรแกรมคอมพิวเตอร์ช่วยสอนในรายวิชาเภส้ชวิทยาเรื่องโรคหืด

AbstractObjective: To develop and evaluate the computer-assisted instructionprogram (CAI) in asthma pharmacology.Methods: Quasi-experimentaldesign was used to collect data related to the impact of CAI and hand-outself-study on students’ achievement in learning asthma pharmacology. The20 Doctor of Pharmacy (PharmD) students at Faculty of Pharmacy,Mahasarakham University were randomly allocated to 2 groups by drawinglots. Intervention group (n = 10) was provided a self-study CAI and controlgroup (n=10) was given a self-study handouts. The experiment wasconducted from November to December 2010. Between groups and withingrouppre-post comparisons on knowledge about asthma (30 questions)were carried out. Opinions on the learning process from both groups werealso obtained.Results: Post-test knowledge score in either group wassignificantly higher than its pre-test score (P = 0.005 in both groups).However, post-test scores between the two groups were not statisticallydifferent. In terms of participants’ opinion, it was found that opinion scoreson knowledge gained, self-study skills acquired and student satisfaction inthe intervention group were significantly greater than control group (P =0.044, = 0.018 and = 0.014, respectively). Students in study groupsuggested improve CAI in the following aspects: color setting, font size,and narration speed.Conclusion: Using CAI stimulates learning processand improves understanding in the learning subject. It could be analternative means of self-learning.Key words: computer-assisted instruction program, asthma, pharmacologyบทคัดย่อวัตถุประสงค์: เพื่อศึกษาผลการใช้สื่อการเรียนรู้ด้วยตนเองโดยใช้โปรแกรมคอมพิวเตอร์ช่วยสอน (computer-assisted instruction; CAI) ทางเภสัชวิทยาในบทเรียนเรื่องโรคหืดวิธีการศึกษา: การศึกษาแบบ quasi-experimental design ใช้ CAI เปรียบเทียบกับการใช้เอกสารประกอบการสอนในนิสิตเภสัชศาสตร์ชัน้ ปีที่ 3 คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหาสารคาม ศึกษาตั้งแต่เดือนพฤศจิกายนถึงธันวาคม พ.ศ. 2553 แบ่งนิสิตเป็น 2 กลุ่ม (กลุ่มควบคุมและกลุ่มทดลอง) กลุ่มละ 10 คน โดยวิธีสุ่มอย่างง่าย ในกลุ่มควบคุมนิสิตเรียนรู้ด้วยตนเองโดยใช้เอกสารประกอบการสอนที่มีเนื้อหาเหมือนใน CAI ที่ผู้วิจัยพัฒนาขึ้น และกลุ่มทดลองเรียนรู้ด้วยตนเองโดยใช้ CAI และเทียบผลการเรียนจากจำนวนข้อคำถามความรู้ที่ตอบถูกต้อง (ทัง้ หมด 30 ข้อ) เปรียบเทียบคะแนนก่อนและหลังเรียนด้วยตนเองในแต่ละกลุ่มและระหว่างกลุ่ม และความเห็นและข้อเสนอแนะต่อสื่อที่ผู้เรียนใช้เรียนรู้ด้วยตนเองจากทัง้ สองกลุ่ม ผลการศึกษา: หลังการเรียนรู้ด้วยตนเองผ่านสื่อทั้ง 2 ชนิด พบว่าทัง้ กลุ่มควบคุมและกลุ่มทดลองมีคะแนนหลังเรียนผ่านสื่อทั้ง 2 ชนิดสูงกว่าก่อนเรียนอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (P = 0.005 ทัง้ สองกลุ่ม) แต่คะแนนหลังเรียนของทั้ง 2 กลุ่มไม่แตกต่างกัน อย่างไรก็ตาม กลุ่มทดลองให้คะแนนความเห็นต่อการใช้สื่อสูงกว่ากลุ่มควบคุมอย่างมีนัยสำคัญในด้าน 1) ความรู้ที่ได้รับจากสื่อ 2) สื่อช่วยให้มีทักษะแก้ปัญหามากขึ้น และ 3) ความพึงพอใจจากการใช้สื่อ (P = 0.044, P = 0.018, P = 0.014 ตามลำดับ) กลุ่มทดลองเสนอแนะให้ปรับปรุงโปรแกรมคอมพิวเตอร์ช่วยสอนในเรื่องสี ขนาดตัวอักษรที่มองเห็นไม่ชัดเจนและความเร็วของเสียงบรรยายเนื้อหา สรุป: โปรแกรมคอมพิวเตอร์ช่วยสอนสามารถกระตุ้นการเรียนรู้และเพิ่มความรู้ความเข้าใจ จึงเป็นอีกทางเลือกหนึ่งที่ผู้เรียนสามารถใช้เรียนรู้และทบทวนได้ด้วยตนเองคำสำคัญ : โปรแกรมคอมพิวเตอร์ช่วยสอน, โรคหืด, เภสัชวิทย