Synthesis and antioxidant and anti-influenza activity of aminomethanesulfonic acids

Aminomethanesulfonic acid (I) and its N-methyl- (II), N-(2-hydroxy)ethyl- (III), N-(tert-butyl)- (IV), N-benzyl- (V), and 4-(N-phenylaminomethyl)phenyl- (VI) derivatives (V and VI not previously reported) were synthesized and characterized by elemental analysis and IR and mass spectroscopy. The in vitro antioxidant activities of aminomethanesulfonic acids I-VI were found to be comparatively weak. Compounds IV and V suppressed statistically significantly reproduction of influenza virus strains A/Hong Kong/1/68 (H3N2) and A/PR/8/34 (H1N1) in chorioallantoic membrane tissue culture

СИНТЕЗ І АНТИБАКТЕРІАЛЬНА АКТИВНІСТЬ НОВИХ 2-RS-XIHOЛIHIB

Взаємодією 2-меркапто-3-нітро-4-фенілхінолінів з відповідними R-заміщеними фенацилбромідами отримані нові 2-RS-похідні 1,2-дигідро-3-нітро-4-фенілхінолін-2-ону. Вивчена антибактеріальна активність 2-(3-нітро-4-феніл-6-хлорохінолін-2-іл-сульфаніл)-1-(2,3-дигідробензо[1,4]-діоксан-6-іл)-етанону у відношенні до штамів збудника холери. Виявлена повна інгібіція росту вібріонів еталонного токсигенного штаму збудника холери Vibrio cholerae cholerae 569B

Synthesis, antioxidant and anti-influenza activity of aminomethanesulphonic acids

Синтезированы аминометансульфокислота, а также ее N-метил-(II), N-(2-гидрокси) этил-(III), N-(трет-бутил)-(IV), N-бензил-(V) и 4-(N-фениламинометил) фенил-(VI) производные (V и VI ранее не описаны), которые охарактеризованы методами элементного анализа, ИК-и масс-спектроскопии. Оценена антиоксидантная активность I–VI in vitro, отмечены сравнительно слабые антиоксидантные свойства аминометансульфокислот. Показано, что соединения IV и V статистически значимо подавляют репродукцию вируса гриппа штаммов А/Гонконг/1/68 (H3N2) и А/PR/8/34 (H1N1) на культуре ткани хорион-аллантоисных оболочек.Aminomethanesulphonic acid (I), and its N-methyl (II), N-(2-hydroxy)ethyl (III), N-tert-butyl (IV), N-benzyl (V, and 4-(N-phenylaminomethyl)phenyl (VI) derivatives have been synthesized (V and VI were not previously described) and characterized by elemental analysis, IR, and mass spectroscopy. In vitro investigation of the antioxidant activity of I – VI showed relatively weak antioxidant properties of aminomethanesulphonic acids. It was found that IV and V exhibited statistically significant suppression of A/Hong Kong/1/68 (H3N2) and A/PR/8/34 (H1N1) strains reproduction in tissue culture of chorio-allantoic membranes

Выявление противовирусной акт ивност и производных бензодиазолов в от ношении возбудит елей гриппа

З використанням QSAR-технологій створені чотири похідні бензодіазолу з високим рівнем прогнозованоїантивірусної активності, які проявляли протигрипозну дію і в експерименті. Дві сполуки 1160 та 1166 виявляли прогрипозну активність на культурі тканини хоріон-алантоїсних оболонок 11-14-добових курячих ембріонів вище за прогнозовану. Їх противірусна активність в експерименті була на рівні референс-препарату таміфлю. Тому ці сполуки можуть бути відібраними для подальшого дослідження в якості перспективних з метою створення протигрипозних препаратів.Benzodiazols' derivatives with high level of predicted antiviral activity were created by using QSAR-technology. Compounds 1160 and 1166 showed higher influenza activity than was predicted in the culture chorio-allantoic membranes 11-14-day-old chick embryos. Their experimental antiviral activity was the same as that of the reference drug Tamiflu. Therefore, these compounds may be selected as promising for the further creation of influenza drugs.Созданные с использованием QSAR-технологий четыре производные бензодиазола имели высокий уровень прогнозированной антивирусной активности, который подтверждался в эксперименте. Два соединения 1160 и 1166 проявили противогриппозную активность на культуре хорион-аллантоисных оболочек 11-14-дневных куриных эмбрионов выше, чем было с прогнозировано. Их противовирусная активность в эксперименте была на уровне референс-препарата тамифлю. Поэтому данные соединения могут быть отобраны для дальнейшего исследования в качестве перспективных с целью создания противогриппозных препаратов