Ацилированные производные ресвератрола и изоликвиритигенина

Derivatives of resveratrol and isoliquiritigenin (esters of acetic, benzoic and succinic acid) have been synthesized and characterized. The hydroxy group in 2,-position of isoliquiritigenin is acylated more readily than at positions 4 and 4, that can be explained by the influence of the intramolecular hydrogen bond. Isoliquiritigenin and its derivatives with free 2,-hydroxyl undergo cycloisomerisation during gas chromatography analysis.Получены производные ресвератрола и изоликвиритигенина (эфиры уксусной, бензойной, янтарной кислот), дана их физико-химическая характеристика. Установлено, что в реакциях ацилирования гидроксильная группа изоликвиритигенина в положении 2, менее реакционноспособна, чем в положениях 4 и 4,. Изоликвиритигенин и его производные со свободной 2,-гидроксильной группой подвергаются циклоизомеризации в условиях газохроматографического анализа

Структура и функции ароматазы и ее нестероидные ингибиторы

The analysis of the structure and function of aromatase (SYP19) - enzyme from the family of cytochrome P-450 that catalyzes the aromatization of six-membered ring A of the steroidal skeleton, namely transformation of androgens into estrogens peripheral and tumor tissues in the body, has been performed, and data in its non-steroidal inhibitors have been summarized.Проведен анализ структуры и функции ароматазы (СYP19) - фермента семейства цитохромов Р-450, кодируемого расположенным на коротком плече 15-й хромосомы (локус 15q21) геном CYP19A1, катализирующего ароматизацию шестичленного цикла А стероидного скелета и обуславливающего метаболизм стероидных гормонов, а именно трансформацию андрогенов в эстрогены периферическими и опухолевыми тканями организма. Обобщены данные по ее нестероидным ингибиторам. Обсуждены особенности первичной и пространственной структуры СYP19, обуславливающие взаимодействие с мембраной клетки и субстратом, обеспечивающие транспорт последнего между липидным бислоем мембраны и активным центром фермента. Показано, что наиболее эффективными ингибиторами СYP19 в настоящее время являются соединения, содержащие в составе молекулы азольные и азиновые гетероциклические фрагменты