Polymeric Hydrogels as Technology Platform for Drug Delivery Applications

Hydrogels have become key players in the field of drug delivery owing to their great versatility in terms of composition and adjustability to various administration routes, from parenteral (e.g., intravenous) to non-parenteral (e.g., oral, topical) ones. In addition, based on the envisioned application, the design of bioadhesive or mucoadhesive hydrogels with prolonged residence time in the administration site may be beneficial. For example, hydrogels are used as wound dressings and patches for local and systemic therapy. In a similar way, they can be applied in the vaginal tract for local treatment or in the nasal cavity for a similar goal or, conversely, to target the central nervous system by the nose-to-brain pathway. Overall, hydrogels have demonstrated outstanding capabilities to ensure patient compliance, while achieving long-term therapeutic effects. The present work overviews the most relevant and recent applications of hydrogels in drug delivery with special emphasis on mucosal routes.Fil: Sosnik, Alejandro Dario. Technion - Israel Institute of Technology; IsraelFil: Seremeta, Katia Pamela. Universidad Nacional del Chaco Austral. Departamento de Ciencias Básicas y Aplicadas. Laboratorio de Ingeniería de las Reacciones Químicas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Nordeste; Argentin

Development and characterization of benznidazole nano- and microparticles: A new tool for pediatric treatment of Chagas disease?

Benznidazole (BNZ) is the drug of choice for the treatment of Chagas disease in many countries. However, its low water solubility produces low and/or variable oral bioavailability. Thus, the aim of this work was to formulate micro- and nanoparticles based on Eudragit® RS PO and Eudragit® RL PO as a convenient approach to increase the dissolution rate of BNZ. The microparticles were obtained by means of spray-drying process while the nanoparticles were prepared through the nanoprecipitation technique and further freeze-drying. The results indicated that nanoparticles were obtained in 86% yield while microparticles were obtained in 68% yield. In both cases, the encapsulation efficiency of particles was greater than 78% while drug loading capacity was nearly 24% w/w and 18% w/w, after spray-drying and freeze-drying procedures, respectively. Images of scanning electron microscopy showed that the particles obtained by spray-drying and freeze-drying were in the micrometer and nanometer scale, respectively. FT-IR spectra of BNZ-loaded particles obtained by both methods showed characteristic bands of BNZ confirming that part of drug remained on their surface. Thermal analysis revealed that the drug crystallinity after both methods decreased. Physical stability evaluation of the nanoparticles confirmed that Pluronic® F68 was suitable to keep the particles size in a range of 300 nm after 70 days storage at 4 ± 2 °C. In-vitro release studies showed increased dissolution rate of drug from the particles obtained by both methods respect to untreated BNZ. The kinetics of drug release in acid media followed the Higuchi kinetics indicating drug diffusion mechanism from particles.Fil: Seremeta, Katia Pamela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Nordeste; Argentina. Universidad Nacional del Chaco Austral. Departamento de Ciencias Básicas y Aplicadas; ArgentinaFil: Arrua, Eva Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; ArgentinaFil: Okulik, Nora Beatriz. Universidad Nacional del Chaco Austral. Departamento de Ciencias Básicas y Aplicadas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Nordeste; ArgentinaFil: Salomon, Claudio Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentin

Nanocarriers for effective delivery of benznidazole and nifurtimox in the treatment of chagas disease: A review

Neglected tropical diseases (NTDs) constitute a group of infectious diseases prevalent in countries with tropical and subtropical climate that affect the poorest individuals and produce high chronic disability associated with serious problems for the health system and socioeconomic development. Chagas disease or American trypanosomiasis is included on the NTDs list. However, even though this disease affects more than 10 million people, mostly in Latin America, causing the death of over 10,000 people every year, only two drugs are approved for its treatment, benznidazole and nifurtimox. These antiparasitic agents were developed almost half a century ago and present several biopharmaceutical disadvantages such as low aqueous solubility and permeability limiting their bioavailability. In addition, both therapeutic agents are available only as tablets and a liquid pediatric formulation is still lacking. Therefore, novel pharmaceutical strategies to optimize the pharmacotherapy of Chagas disease are urgently required. In this regard, nanotechnological approaches may be a crucial alternative for the delivery of both drugs ensuring an effective pharmacotherapy although the successful bench-to-bedside translation remains a major challenge. The present work reviews in detail the formulation and in-vitro/in-vivo analysis of different nanoformulations of nifurtimox and benznidazole in order to enhance their solubility, dissolution, bioavailability and trypanocidal activity.Fil: Arrua, Eva Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Farmacia; ArgentinaFil: Seremeta, Katia Pamela. Universidad Nacional del Chaco Austral; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Nordeste; ArgentinaFil: Bedogni, Giselle Rocio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Farmacia; ArgentinaFil: Okulik, Nora Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Nordeste; Argentina. Universidad Nacional del Chaco Austral; ArgentinaFil: Salomon, Claudio Javier. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentin

Oficina “Direitos dos Idosos: Conhecer para respeitar”

Trabalho apresentado no 31º SEURS - Seminário de Extensão Universitária da Região Sul, realizado em Florianópolis, SC, no período de 04 a 07 de agosto de 2013 - Universidade Federal de Santa Catarina.O fato de vivermos em uma sociedade onde o econômico prevalece nas relações sociais, sendo bem visto o sujeito que produz e contribui para o crescimento, como também o culto a aparência estabelecida pelos padrões de uma sociedade consumista, torna a população jovem cada vez mais individualista e despreocupada com a população idosa. Sendo assim, este trabalho destina-se a apresentar a oficina “Direitos dos idosos – conhecer para respeitar”, a qual tem por objetivo divulgar e socializar o Estatuto junto a crianças, adolescentes e/ou jovens, ressaltando a importância de se respeitar as pessoas idosas como cidadãos portadores de direitos fundamentais como a liberdade, a dignidade, o convívio social, entre outros. A metodologia utilizada corresponde a realização de atividades lúdicas (desenho, pintura, jogo) dinâmica de grupo, leitura de cartilha ilustrada, projeção de vídeos, exposição oral e outros de acordo com o público existente. Observa-se que dos direitos apresentados chamam a atenção dos participantes, os que dizem respeito às obrigações dos filhos com os pais na velhice; às situações de violência contra a pessoa idosa e ao que trata do direito ao transporte público. Acredita-se que através da realização da oficina, o Núcleo de Assistência Social, Jurídica e de Estudos sobre a Pessoa Idosa (NASJEPI) contribui com a formação social e ética dos participantes (crianças, adolescentes e/ou jovens), que poderão assimilar e disseminar a cultura de respeito para com as pessoas idosas, tendo em vista que estas se fazem presentes na família, na comunidade, no ambiente de trabalho e na sociedade em geral

AVALIAÇÃO DA POTENCIAL ATIVIDADE ANTIOXIDANTE DA QUERCETINA NO PROCESSO DE FOTODEGRADAÇÃO DO ÓLEO DE LINHAÇA.

O óleo extraído da linhaça, a semente do linho (Linum usitatissimumL.), contém elevado teor de ácidos graxos poliinsaturados (ácido oleico, linoleico e linolênico) os quais o torna susceptível à oxidação. Como a oxidação é um fator crítico inerente aos óleos vegetais, este trabalho visou contribuir com dados de estabilidade térmica e oxidativa do óleo de linhaça, aditivado ou não como antioxidante quercetina, submetido à foto-oxidação por um período de 15 dias. O processo oxidativo foi avaliado pelos parâmetros químicos índice de acidez e índice de peróxidos, assim como por espectroscopia UV-Vis, IV e RMN de 1H. Os resultados mostraram que a metodologia adotada para a foto-oxidação em câmara clara (temperatura ambiente; 115,2 Lux; 15 dias) foi eficiente, pois o óleo apresentou sinais típicos de degradação, como a formação de ácidos graxos livres, peróxidos e dienos conjugados. A presença de compostos secundários de oxidação como os voláteis que geram o denominado de ranço e o processo de polimerização por formação de ligações cruzadas também foram observados. As análises estatísticas confirmaram que quanto maior o tempo de exposição, aliado à presença de luz, maior a facilidade de ocorrer degradação. Avaliou-se também o efeito protetor da adição de agentes antioxidantes (TBHQ e quercetina) no óleo durante a foto-oxidação. Os resultados indicaram que os mesmos não evitaram a formação de ácidos graxos livres, peróxidos e dienos conjugados, mas impediram a formação dos compostos secundários do ranço e o processo de polimerização.The linseed oil, obtained from the flaxs seed (Linum usitatissimum L.) contains high levels of polyunsaturated fatty acids as oleic, linoleic and linolenic acid, which makes it susceptible to oxidation. As oxidation is a critical factor inherent to vegetable oils, this study intends to contribute with data from thermal and oxidative stability of linseed oil, with and without the antioxidant quercetin subject photo-oxidation for a period of 15 days. The oxidative process was evaluated by chemical parameters acidity index (AI), peroxide índex (IP) and spectroscopic UV-Vis, IR and 1H NMR. The results showed that the methodology adopted for the photo-oxidation in light box (at room temperature; 115.2 Lux and 15 days) was effective because there was oil degradation. The statistical analyzes confirmed that the greater the exposure time, and this coupled with the presence of light, the more easily occurs the degradation process. Was also evaluated the effect of adding quercetin and TBHQ antioxidant in the oil during photo-oxidation. The results showed that they did not prevent the formation of free fatty acid, peroxides and conjugated dienes, but prevented the formation of secondary oxidation compounds as volatile generating the rancidity, and the polymerization characterized by crosslinking

Hidrogeles de uso farmacéutico

El objetivo de esta obra es proporcionar un texto tanto para la actualización de profesionales como para la introducción de estudiantes de Farmacia a temas que consideramos prioritarios en el campo de la ciencia y la tecnología farmacéuticas. Se han desarrollado múltiples avances en las últimas décadas, y escasean los textos de esta naturaleza en castellano. Esperamos que esta obra sea de utilidad para los alumnos de grado, posgrado y profesionales en los distintos ámbitos del ejercicio profesional de las ciencias farmacéuticas. Hemos pensado que este espacio de difusión del conocimiento de las ciencias farmacéuticas debe ser amplio y servir para agrupar a las diferentes vertientes de especialistas, tanto de la Argentina como de nivel internacional. La progresiva introducción de eficacia, seguridad y confiabilidad en su diseño y producción "atributos que se suman a los ya clásicos de identidad, pureza, potencia y estabilidad" ha enriquecido la tecnología farmacéutica con la incorporación de metodologías y conocimientos que permiten satisfacer los nuevos requerimientos. Por ello, esta publicación pone especial énfasis en dar una visión tanto de la situación actual como de la perspectiva hacia el futuro cercano en cada tema, de manera que el lector pueda adquirir un panorama de la evolución de cada uno de los tópicos.Fil: Seremeta, Katia Pamela. Universidad Nacional del Chaco Austral; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Nordeste; ArgentinaFil: Sosnik, Alejandro Dario. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Nordeste; Argentina. Technion - Israel Institute of Technology; Israe

Poly(ε-caprolactone), Eudragit® RS 100 and poly(ε-caprolactone)/Eudragit® RS 100 blend submicron particles for the sustained release of the antiretroviral efavirenz

The design of simple and scalable drug delivery systems to target the central nervous system (CNS) could represent a breakthrough in the addressment of the HIV-associated neuropathogenesis. The intranasal (i.n.) route represents a minimally invasive strategy to surpass the blood–brain barrier, though it demands the use of appropriate nanocarriers bearing high drug payloads and displaying sufficiently long residence time. The present work explored the development of submicron particles made of poly(ɛ-caprolactone) (PCL), Eudragit® RS 100 (RS a copolymer of ethylacrylate, methylmethacrylate and methacrylic acid esterified with quaternary ammonium groups) and their blends, loaded with the first-choice antiretroviral efavirenz (EFV) as an approach to fine tune the particle size and the release kinetics. Particles displaying hydrodynamic diameters between 90 and 530 nm were obtained by two methods: nanoprecipitation and emulsion/solvent diffusion/evaporation. In general, the former resulted in smaller particles and narrower size distributions. The encapsulation efficiency was greater than 94%, the drug weight content approximately 10% and the yield in the 72.5–90.0% range. The highly positive surface (>+30 mV) rendered the suspensions physically stable for more than one month. In vitro release assays indicated that the incorporation of the poly(methacrylate) into the composition reduced the burst effect and slowed the release rate down with respect to pure poly(ɛ-caprolactone) particles. The analysis of the release profile indicated that, in all cases, the kinetics adjusted well to the Higuchi model with values >0.9779. These findings suggested that the release was mainly controlled by diffusion. In addition, when data were analyzed by the Korsmeyer–Peppas model, n values were in the 0.520–0.587 range, indicating that the drug release was accomplished by the combination of two phenomena: diffusion and polymer chain relaxation. Based on ATR/FT-IR analysis that investigated drug/polymer matrix interactions, the potential role of the hydrophobic interactions of CF groups of EFV with carbonyl groups in the backbone of PCL and poly(methacrylate) could be ruled out. The developed EFV-loaded particles appear as a useful platform to investigate the intranasal administration to increase the bioavailability in the CNS.Fil: Seremeta, Katia Pamela. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Tecnología Farmacéutica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina;Fil: Chiappetta, Diego Andrés. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Tecnología Farmacéutica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina;Fil: Sosnik, Alejandro Dario. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Tecnología Farmacéutica; Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina